DDX18 Inibitori
I comuni inibitori della DDX18 includono, ma non solo, la Rapamicina CAS 53123-88-9, il Triptolide CAS 38748-32-2, la Doxorubicina CAS 23214-92-8, la Clorochina CAS 54-05-7 e la Mitramicina A CAS 18378-89-7.
Gli inibitori di DDX18 sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente la proteina DDX18, un membro della famiglia di elicasi RNA DEAD-box. La DDX18 è coinvolta in vari processi del metabolismo dell'RNA, compreso lo svolgimento delle strutture dell'RNA, la biogenesi del ribosoma e l'elaborazione dell'RNA. Come elicasi dell'RNA ATP-dipendente, DDX18 utilizza l'energia dell'idrolisi dell'ATP per srotolare strutture complesse di RNA, il che è essenziale per la maturazione dell'RNA ribosomiale (rRNA) e per garantire il corretto assemblaggio del ribosoma. Inibendo la DDX18, questi composti interrompono la capacità dell'RNA elicasi di svolgere queste funzioni critiche, portando ad alterazioni del metabolismo dell'RNA e della formazione del ribosoma all'interno della cellula.La progettazione strutturale degli inibitori della DDX18 si concentra sull'interferenza con il sito di legame dell'ATP dell'enzima o con il suo dominio di legame dell'RNA. Gli inibitori competitivi in genere bloccano il sito attivo dove si lega l'ATP, impedendo l'idrolisi che alimenta lo svolgimento dell'RNA. In alternativa, gli inibitori possono legarsi a siti allosterici sulla proteina DDX18, causando cambiamenti conformazionali che riducono la sua attività di elicasi. L'inibizione di DDX18 fornisce preziose intuizioni sul suo ruolo nella dinamica dell'RNA cellulare, in particolare nel contesto della produzione del ribosoma e del rimodellamento strutturale dell'RNA. La ricerca sugli inibitori di DDX18 aiuta a scoprire i meccanismi dettagliati con cui DDX18 governa le interazioni RNA-proteina e come contribuisce alla regolazione dell'espressione genica e dell'omeostasi complessiva dell'RNA. Lo studio di questi inibitori è fondamentale per ampliare la nostra comprensione della funzione dell'RNA elicasi e degli aspetti più ampi della biologia dell'RNA all'interno delle cellule.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina (Sirolimus) si lega alla proteina FKBP12 formando un complesso che inibisce la via mTOR, portando a una diminuzione della sintesi proteica, che include la downregulation dell'espressione di DDX18. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide modifica covalentemente la subunità XPB del fattore di trascrizione TFIIH, determinando l'inibizione della trascrizione mediata dalla RNA polimerasi II e la conseguente riduzione dei livelli di mRNA di DDX18. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
La doxorubicina si intercala nel DNA, interrompendo i processi di replicazione e trascrizione del DNA, e inibisce la topoisomerasi II, con conseguente riduzione dell'espressione di geni come il DDX18. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina si concentra nei lisosomi, aumentandone il pH e ostacolandone la funzione, il che può portare alla soppressione della degradazione dei regolatori trascrizionali legata all'autofagia, riducendo di conseguenza l'espressione di DDX18. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mitramicina A si lega selettivamente alle sequenze ricche di GC nel DNA, spostando i fattori di trascrizione e inibendo specificamente la trascrizione di alcuni geni, tra cui potenzialmente il gene che codifica DDX18. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C alchila il DNA, formando legami incrociati e determinando l'arresto della sintesi e della trascrizione del DNA, che può ridurre l'espressione di geni come DDX18. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 interrompe l'interazione tra le proteine bromodomina BET e gli istoni acetilati, portando alla repressione dei geni regolati da BRD4, riducendo potenzialmente i livelli di trascrizione di DDX18. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce in modo competitivo diverse chinasi ciclina-dipendenti (CDK), che possono arrestare la progressione della RNA polimerasi II, con conseguente riduzione dell'allungamento e dell'elaborazione dei trascritti di mRNA di DDX18. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib inibisce il proteasoma 26S, che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate, causando un accumulo di proteine mal ripiegate e una generale downregulation della sintesi proteica, compresa quella di DDX18. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
È stato dimostrato che l'EGCG inibisce le metiltransferasi del DNA, il che potrebbe portare all'ipometilazione e al conseguente silenziamento di alcuni geni. Potrebbe anche ostacolare l'espressione di DDX18 attraverso alterazioni dei modelli di metilazione del DNA. | ||||||