DBH Inibitori
I comuni inibitori della DBH includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il Disulfiram CAS 97-77-8, l'acido Fusarico CAS 536-69-6, la L-Mimosina CAS 500-44-7, il Nepicastat cloridrato CAS 170151-24-3 e il Disulfiram-d20 CAS 1216403-88-1.
Gli inibitori della dopamina β-idrossilasi (DBH) sono un gruppo eterogeneo di composti che attenuano l'attività della DBH, un enzima contenente rame che catalizza la conversione della dopamina in norepinefrina. Questo avviene attraverso una serie di meccanismi diretti e indiretti. Gli inibitori diretti come il disulfiram, il nepicastat, l'etamicastat, il tolcaperone e l'acido fusarico si legano al sito attivo della DBH, impedendole di catalizzare la reazione bersaglio. Il disulfiram e l'acido fusarico, ad esempio, si legano al sito attivo del rame della DBH, impedendone la funzione. D'altra parte, gli inibitori indiretti come la metirosina, la reserpina, la tetrabenazina, la carbidopa, l'α-metiltirosina, la fenelzina e il deprenil (selegilina) influenzano l'attività della DBH modulando vie biochimiche o processi cellulari correlati. Ad esempio, la metirosina e l'α-metiltirosina inibiscono la tirosina idrossilasi, l'enzima che limita il tasso di sintesi delle catecolamine. Questa azione diminuisce il pool di dopamina disponibile, riducendo così indirettamente l'attività della DBH. Analogamente, la carbidopa inibisce la L-aminoacido decarbossilasi aromatica, che porta anch'essa a una riduzione della disponibilità di dopamina.
Reserpina e tetrabenazina agiscono inibendo il trasportatore vescicolare di monoamine (VMAT), responsabile dell'impacchettamento della dopamina nelle vescicole per la successiva conversione in norepinefrina da parte della DBH. Impoverendo queste riserve di dopamina, questi inibitori riducono indirettamente la necessità di attività della DBH. Infine, la fenelzina e il deprenil (selegilina) inibiscono la monoamino ossidasi, coinvolta nella degradazione delle monoammine. Aumentando i livelli di queste monoammine, riducono indirettamente la necessità di attività della DBH. All'interno della classe degli inibitori della DBH, esistono anche differenze nella reversibilità e nella selettività. Ad esempio, il disulfiram è un inibitore irreversibile, mentre l'etamicastat e il tolcaperone sono reversibili. Questa differenza può avere implicazioni significative per la durata e l'entità dell'inibizione della DBH. La selettività è un altro fattore importante. Il Nepicastat, ad esempio, è un inibitore selettivo della DBH, cioè inibisce principalmente la DBH senza influenzare significativamente altri enzimi. D'altra parte, il disulfiram inibisce non solo la DBH ma anche l'aldeide deidrogenasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram funziona come un potente inibitore dell'aldeide deidrogenasi e presenta interazioni molecolari uniche che interrompono le vie metaboliche. I suoi gruppi tiolici si legano in modo covalente ai siti attivi degli enzimi, determinando un'inibizione irreversibile. Questo composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da un inizio d'azione lento dovuto alla formazione di complessi enzima-inibitore stabili. Inoltre, la sua natura lipofila aumenta la permeabilità della membrana, influenzando l'assorbimento e la distribuzione cellulare. | ||||||
Fusaric acid | 536-69-6 | sc-202616 sc-202616A sc-202616B | 50 mg 250 mg 1 g | $44.00 $107.00 $301.00 | ||
L'acido fusarico è caratterizzato dalla capacità di modulare specifiche vie enzimatiche attraverso un'inibizione competitiva. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un legame selettivo con gli enzimi bersaglio, alterandone l'efficienza catalitica. Il composto presenta una notevole cinetica di reazione, con una rapida fase di associazione seguita da una più lenta dissociazione, indicando forti interazioni con i siti attivi. Inoltre, i suoi gruppi funzionali polari migliorano la solubilità in ambiente acquoso, facilitandone la distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
La L-Mimosina si distingue per la sua capacità di chelare gli ioni metallici, influenzando diverse vie biochimiche. La sua struttura unica consente interazioni specifiche con le proteine, alterandone potenzialmente la conformazione e la funzione. Il composto presenta un'interessante cinetica di reazione, caratterizzata da una rapida formazione di complessi seguita da una graduale fase di stabilizzazione. Inoltre, le sue proprietà idrofile ne aumentano la solubilità, favorendo interazioni efficaci in ambienti diversi. | ||||||
Nepicastat hydrochloride | 170151-24-3 | sc-364548 sc-364548A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
Il nepicastat cloridrato si distingue per il suo ruolo di inibitore selettivo della dopamina beta-idrossilasi (DBH), che influisce sulla biosintesi delle catecolamine. La sua struttura molecolare unica facilita le interazioni specifiche di legame con l'enzima, modulandone l'attività. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da un meccanismo di inibizione competitiva che influenza la disponibilità del substrato. Inoltre, il suo profilo di solubilità consente un'efficace diffusione in vari sistemi biologici, aumentando il suo potenziale di interazione. | ||||||
Disulfiram-d20 | 1216403-88-1 | sc-218249 sc-218249A | 1 mg 10 mg | $398.00 $2856.00 | ||
Il disulfiram-d20 è caratterizzato da una marcatura isotopica unica, che ne altera le interazioni molecolari e la cinetica di reazione. Come potente inibitore della dopamina beta-idrossilasi, si lega in modo specifico all'enzima, determinando una modulazione distinta delle vie di sintesi delle catecolamine. La presenza di deuterio ne aumenta la stabilità e altera le frequenze vibrazionali dei suoi legami, fornendo indicazioni sui meccanismi di reazione e sulle dinamiche enzimatiche. Le sue proprietà fisiche distinte contribuiscono al suo comportamento negli ambienti biochimici. | ||||||
Pseudohypericin | 55954-61-5 | sc-202777 sc-202777A | 1 mg 5 mg | $153.00 $587.00 | ||
La pseudoipericina presenta un comportamento molecolare intrigante come inibitore della dopamina beta-idrossilasi, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. Questa interazione influenza la conversione enzimatica della dopamina in norepinefrina, incidendo sull'equilibrio dei neurotrasmettitori. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche specifiche, che possono modulare i tassi e i percorsi di reazione. Inoltre, le sue proprietà ottiche distinte consentono una migliore analisi spettroscopica negli studi biochimici. | ||||||
bis-(4-Methyl-1-homopiperazinylthiocarbonyl)disulfide | 26087-98-9 | sc-202502 | 10 mg | $30.00 | ||
Il bis-(4-metil-1-omopiperaziniltiocarbonil)disolfuro dimostra una notevole reattività come inibitore della dopamina beta-idrossilasi, impegnandosi in interazioni selettive con i gruppi tiolici delle proteine. L'esclusivo legame disolfuro di questo composto ne aumenta la stabilità e la reattività, consentendo un efficiente attacco nucleofilo nei percorsi biochimici. La sua struttura molecolare promuove specifici effetti sterici, influenzando la cinetica di reazione e la selettività nei processi enzimatici, mentre le sue distinte proprietà elettroniche facilitano le firme spettroscopiche uniche. | ||||||
Tolcapone | 134308-13-7 | sc-220266 | 10 mg | $167.00 | 1 | |
Il tolcaperone è un inibitore della DBH che agisce con lo stesso meccanismo dell'Etamicastat, inibendo la conversione della dopamina in noradrenalina. | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
La tirosina inibisce la tirosina idrossilasi, l'enzima che limita il tasso di sintesi delle catecolamine, riducendo indirettamente la quantità di substrato disponibile per la DBH per convertire la dopamina in norepinefrina. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La reserpina esaurisce le riserve di noradrenalina e altre monoammine inibendo il trasportatore vescicolare di monoammine (VMAT), riducendo indirettamente la necessità di attività della DBH. | ||||||