D3DR Attivatori
Gli attivatori D3DR più comuni includono, a titolo esemplificativo, Bromocriptina mesilato CAS 22260-51-1, (-)-Quinpirolo cloridrato CAS 85798-08-9, (+)-PD 128907 cloridrato CAS 300576-59-4, N-Desmetilclozapina CAS 6104-71-8 e 7-Idrossi-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
Il recettore D3 della dopamina (D3DR) è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che svolge un ruolo fondamentale nel sistema nervoso centrale, modulando principalmente gli effetti del neurotrasmettitore dopamina. La dopamina è un neurotrasmettitore chiave coinvolto nella regolazione del movimento, delle emozioni, della cognizione, della motivazione e della ricompensa. Il D3DR è particolarmente espresso nelle regioni cerebrali associate all'umore, alla ricompensa e alla dipendenza, come le aree limbiche e il nucleo accumbens. La sua attivazione è fondamentale per le vie di segnalazione della dopamina che influenzano il comportamento, la risposta emotiva e i processi neurofisiologici. La capacità del recettore di modulare i livelli di dopamina lo rende un bersaglio importante per la comprensione dei meccanismi neurali alla base di disturbi psichiatrici e neurologici, come la schizofrenia, il morbo di Parkinson e la dipendenza. L'attivazione del D3DR da parte della dopamina o di agonisti specifici avvia una cascata di eventi intracellulari attraverso l'inibizione dell'adenilato ciclasi, riducendo i livelli di AMP ciclico e influenzando le successive risposte cellulari. Questa modulazione delle vie di segnalazione intracellulare altera l'eccitabilità neuronale e il rilascio di neurotrasmettitori, evidenziando il ruolo del recettore nella regolazione fine della segnalazione dopaminergica.
I meccanismi di attivazione del D3DR prevedono il legame della dopamina o di altri ligandi specifici al recettore, che induce un cambiamento conformazionale che attiva le proteine G associate. Questa attivazione porta all'inibizione dell'attività dell'adenilato ciclasi, diminuendo i livelli di AMP ciclico intracellulare. Inoltre, l'attivazione del D3DR può influenzare altre vie di segnalazione a valle, tra cui l'attivazione dei canali del potassio e l'inibizione dei canali del calcio, modulando ulteriormente l'eccitabilità neuronale e la neurotrasmissione. La specificità del legame con il ligando e la successiva attivazione del D3DR sono fondamentali per la regolazione precisa della neurotrasmissione dopaminergica, che influisce su vari processi fisiologici e comportamentali. L'elevata affinità del recettore per la dopamina e il suo modello di espressione selettivo lo rendono un soggetto intrigante per la ricerca, in particolare per comprendere il suo ruolo nella disregolazione dopaminergica associata a disturbi psichiatrici e neurologici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rotigotine Hydrochloride | 125572-93-2 | sc-212790 | 25 mg | $290.00 | ||
La rotigotina cloridrato agisce come modulatore selettivo del recettore della dopamina D3, mostrando una flessibilità conformazionale unica che le consente di adattarsi ai siti di legame del recettore. Le sue interazioni coinvolgono una combinazione di forze ioniche e di van der Waals, favorendo la formazione di complessi stabili. La lipofilia del composto aumenta la permeabilità della membrana, influenzando la sua distribuzione e le dinamiche di interazione negli ambienti cellulari. Inoltre, le sue vie metaboliche comportano trasformazioni enzimatiche specifiche che possono influenzare la sua biodisponibilità e attività. | ||||||
Dopamine-d4 Hydrochloride | 203633-19-6 | sc-218267 | 1 mg | $377.00 | 2 | |
Il cloridrato di dopamina-d4 è un modulatore selettivo del recettore della dopamina D3 e presenta una marcatura isotopica unica che aiuta a tracciare le interazioni molecolari. La sua distinta struttura deuterata influenza la cinetica di reazione, aumentando la stabilità e la specificità del legame. Il composto si impegna in interazioni elettrostatiche sfumate con i siti recettoriali, alterando potenzialmente le dinamiche conformazionali. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità facilitano studi mirati sul comportamento dei recettori e sulle vie di segnalazione. | ||||||
Pramipexole dihydrochloride monohydrate | 191217-81-9 | sc-280015 | 10 mg | $120.00 | ||
Il pramipexolo cloridrato monoidrato agisce come un potente agonista del recettore della dopamina D3, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nelle proteine del recettore. Le sue proprietà idrofile uniche migliorano la solubilità, promuovendo interazioni molecolari efficaci in ambiente acquoso. La stereochimica del composto gioca un ruolo cruciale nell'affinità recettoriale, mentre la sua cinetica di legame dinamica consente una rapida modulazione delle vie di segnalazione. Questo comportamento sottolinea il suo potenziale nell'esplorazione delle dinamiche recettore-ligando. | ||||||
(S)-Pramipexole | 104632-26-0 | sc-358729 | 10 mg | $130.00 | ||
Il (S)-Pramipexolo agisce come agonista selettivo del recettore della dopamina D3, caratterizzato da una stereochimica unica che aumenta la selettività del recettore. La sua flessibilità conformazionale consente interazioni dinamiche con il recettore, promuovendo percorsi di segnalazione distinti. Le regioni idrofile del composto facilitano la solubilità negli ambienti biologici, mentre le sue specifiche interazioni molecolari possono influenzare i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore, fornendo approfondimenti sulle dinamiche recettoriali. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $57.00 $265.00 $567.00 | 4 | |
La bromocriptina funziona come agonista selettivo del recettore della dopamina D3, mostrando caratteristiche di legame uniche che facilitano conformazioni specifiche del recettore. La sua rigidità strutturale contribuisce a un'interazione stabile con il recettore, aumentandone l'affinità. La natura lipofila del composto consente un'efficace penetrazione di membrana, influenzando la sua farmacocinetica. Inoltre, la capacità della bromocriptina di modulare le cascate di segnalazione a valle evidenzia il suo ruolo nella comprensione dei meccanismi di attivazione del recettore. | ||||||
S(−)-UH-301 hydrochloride | 127126-22-1 | sc-253462 sc-253462A | 1 mg 5 mg | $138.00 $816.00 | ||
Il cloridrato S(-)-UH-301 è un potente modulatore del recettore della dopamina D3, caratterizzato da una configurazione chirale che ottimizza l'affinità di legame. La sua disposizione spaziale unica consente interazioni selettive con i siti recettoriali, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il composto presenta notevoli proprietà cinetiche, che consentono un rapido aggancio e dissociazione del recettore. Inoltre, i suoi gruppi funzionali polari migliorano la solubilità, promuovendo una distribuzione efficace in vari ambienti, che può avere un impatto sul comportamento dei recettori e sui meccanismi di regolazione. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride | 314-19-2 | sc-203675A sc-203675 sc-203675B | 5 mg 50 mg 500 mg | $84.00 $161.00 $421.00 | ||
L'apomorfina cloridrato (R)-(-)- è un composto stereoisomerico che si rivolge selettivamente ai recettori della dopamina D3, caratterizzato da una struttura tridimensionale unica. Questa configurazione facilita il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche specifiche, migliorando l'affinità recettoriale. La flessibilità conformazionale dinamica del composto consente un'efficiente modulazione dell'attività recettoriale, mentre il suo profilo di solubilità, influenzato dalle interazioni ioniche, favorisce il suo comportamento in diversi ambienti biochimici, influenzando potenzialmente le dinamiche recettoriali e le risposte cellulari. | ||||||
Pergolide Mesylate | 66104-23-2 | sc-212538 | 2.5 mg | $380.00 | ||
La pergolide è un agonista del recettore della dopamina con attività sui recettori D2/D3, compreso il D3DR. Attiva direttamente il D3DR, avviando cascate di segnalazione intracellulare e modulando le risposte cellulari associate all'attivazione del D3DR. | ||||||