I recettori D2 della dopamina (D2DR) sono un sottotipo di recettori della dopamina e svolgono un ruolo fondamentale nei processi di neurotrasmissione del sistema nervoso centrale. Questi recettori si trovano principalmente nello striato, una regione del cervello responsabile della coordinazione dei movimenti e del riconoscimento della ricompensa. La modulazione della trasmissione della dopamina attraverso i recettori D2 può influenzare una miriade di processi fisiologici, tra cui il controllo motorio, la cognizione, la motivazione e i comportamenti basati sulla ricompensa. Dato il loro ruolo integrale in questi processi, i D2DR sono diventati un importante bersaglio di interesse nel campo della neurofarmacologia.
Gli inibitori dei D2DR, come suggerisce il nome, sono entità chimiche progettate per diminuire o bloccare l'attività del recettore della dopamina D2. Questi inibitori funzionano tipicamente legandosi al recettore, impedendo così alla dopamina, il ligando naturale, di associarsi al recettore e di avviare una risposta cellulare. Il meccanismo di inibizione può essere competitivo, in cui l'inibitore e la dopamina competono per lo stesso sito di legame, o non competitivo, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso ma blocca comunque l'attività del recettore. Inoltre, gli inibitori del D2DR possono agire come agonisti inversi, non solo bloccando l'azione della dopamina ma anche riducendo l'attività basale del recettore in assenza del ligando.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Iloperidone | 133454-47-4 | sc-211629 | 10 mg | $141.00 | ||
L'iloperidone dimostra un'affinità unica per i recettori della dopamina D2, caratterizzata da una doppia modalità di legame che consente un'attivazione recettoriale sfumata. La stereochimica del composto contribuisce alla sua interazione selettiva, promuovendo distinte vie di segnalazione a valle. La sua natura lipofila aumenta la permeabilità di membrana, mentre specifiche interazioni di legame idrogeno stabilizzano la sua conformazione in ambiente acquoso. Inoltre, il profilo metabolico dell'iloperidone è influenzato dai suoi motivi strutturali, che incidono sulla sua cinetica di degradazione. | ||||||
Mesoridazine besylate | 32672-69-8 | sc-500471 sc-500471A | 10 mg 25 mg | $120.00 $405.00 | ||
La mesoridazina besilato presenta un'interazione distintiva con i recettori della dopamina D2, caratterizzata dalla capacità di modulare la conformazione del recettore attraverso specifiche interazioni elettrostatiche. Le caratteristiche strutturali uniche del composto facilitano il legame selettivo, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche idrofobiche ne aumentano l'affinità per le membrane lipidiche, mentre la presenza di gruppi funzionali consente diverse interazioni intermolecolari, influenzando la sua stabilità e reattività in vari ambienti. | ||||||
Metoclopramide-d3 | 1216522-89-2 | sc-218840 | 5 mg | $305.00 | ||
La metoclopramide-d3 dimostra un'affinità unica per i recettori della dopamina D2, caratterizzata dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che alterano la dinamica del recettore. La marcatura isotopica del composto ne migliora la tracciabilità in saggi biochimici, fornendo approfondimenti sulle interazioni recettore-ligando. I suoi gruppi funzionali polari contribuiscono alla solubilità in ambiente acquoso, mentre le sue proprietà steriche influenzano la cinetica di legame, consentendo una modulazione sfumata dell'attività recettoriale in sistemi biologici complessi. | ||||||
Sertindole | 106516-24-9 | sc-215846 sc-215846A | 10 mg 50 mg | $245.00 $867.00 | 1 | |
Il sertindolo presenta un profilo di legame distintivo ai recettori della dopamina D2, caratterizzato da un'interazione selettiva con specifici sottotipi recettoriali. Le caratteristiche strutturali uniche di questo composto facilitano la modulazione allosterica, influenzando le vie di segnalazione del recettore. Le sue regioni idrofobiche aumentano la permeabilità della membrana, mentre la presenza di gruppi elettron-donatori influisce sulla densità di elettroni, influenzando la cinetica di reazione. La stereochimica del sertindolo gioca un ruolo cruciale nella sua affinità recettoriale, consentendo interazioni personalizzate all'interno delle reti neurali. | ||||||
Amisulpride-d5 | 1216626-17-3 | sc-217628 | 1 mg | $388.00 | ||
L'amisulpride-d5 è un antagonista selettivo dei recettori dopaminergici D2, caratterizzato da un'esclusiva etichettatura isotopica che ne migliora la tracciabilità negli studi biochimici. La sua distinta conformazione molecolare consente interazioni specifiche con i siti di legame dei recettori, influenzando le cascate di segnalazione a valle. L'equilibrio idrofilo e lipofilo del composto contribuisce al suo profilo di solubilità, mentre il suo comportamento cinetico è modellato dalla presenza di deuterio, che influenza la stabilità metabolica e i tassi di reazione nei sistemi biologici. | ||||||
Loxapine-d8 Hydrochloride | 1246820-19-8 | sc-280940 | 1 mg | $305.00 | ||
La loxapina-d8 cloridrato è un derivato deuterato che presenta caratteristiche di legame uniche ai recettori della dopamina D2, migliorando la sua stabilità e specificità nelle interazioni recettoriali. L'incorporazione del deuterio altera la sua massa isotopica, influenzando la cinetica di reazione e le vie metaboliche. Questa modifica può portare a profili farmacocinetici distinti, consentendo studi più precisi delle dinamiche recettoriali e dei meccanismi di segnalazione. La sua struttura molecolare unica influenza anche la solubilità e la distribuzione in vari ambienti. | ||||||
Molindone-d8 | sc-218868 | 1 mg | $360.00 | |||
Il Molindone-d8 è un composto deuterato che dimostra interazioni distintive con i recettori della dopamina D2, caratterizzate da dinamiche conformazionali alterate a causa della presenza di deuterio. Questa modifica aumenta l'affinità di legame e la selettività del composto, influenzando potenzialmente le vie di segnalazione a valle. La sostituzione isotopica può anche influenzare la stabilità e la reattività del composto, portando a comportamenti cinetici unici nei sistemi biologici. Inoltre, la sua struttura molecolare può avere un impatto sulla solubilità e sulla partizione in diversi mezzi. | ||||||
Spiperone-d5 | 749-02-0 (unlabeled) | sc-220128 | 1 mg | $330.00 | ||
Lo spiperone-d5 è un derivato deuterato che presenta caratteristiche di legame uniche con i recettori della dopamina D2, influenzate dall'incorporazione del deuterio. Questa marcatura isotopica altera le proprietà elettroniche del composto, potenzialmente migliorando la sua cinetica di interazione e l'affinità recettoriale. La presenza di deuterio può anche modificare la flessibilità conformazionale del composto, influenzandone la stabilità complessiva e la reattività in vari ambienti. Queste caratteristiche contribuiscono a un comportamento molecolare distinto nei processi mediati dai recettori. | ||||||
Trimipramine-d3 Maleate Salt | 521-78-8 (unlabeled) | sc-220342 | 1 mg | $240.00 | ||
La Trimipramina-d3 sale maleato, una variante deuterata, mostra interazioni intriganti con i recettori della dopamina D2 grazie alla sua sostituzione isotopica. L'incorporazione del deuterio può portare a modi vibrazionali alterati, influenzando la reattività e la stabilità del composto. Questa modifica può migliorare la dinamica di legame, consentendo adattamenti conformazionali unici che influenzano le vie di interazione. Tali caratteristiche possono determinare comportamenti molecolari distinti nell'ingaggio dei recettori e nelle cascate di segnalazione. | ||||||
2-(1-Hydroxypropyl) Promazine | 110080-35-8 | sc-488240 | 100 mg | $380.00 | ||
La 2-(1-idrossipropil) promazina presenta affinità di legame e profili cinetici unici per i recettori della dopamina D2, influenzati dal suo gruppo idrossipropilico. Questa caratteristica strutturale aumenta le interazioni di legame a idrogeno, stabilizzando potenzialmente le conformazioni del recettore. Le proprietà steriche del composto possono facilitare l'ingaggio selettivo del recettore, portando a una modulazione allosterica distinta. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità possono influenzare i tassi di diffusione, incidendo sulla dinamica complessiva recettore-ligando negli ambienti cellulari. | ||||||