D2DR Attivatori
Gli attivatori D2DR comuni includono, ma non sono limitati a, Bromocriptina mesilato CAS 22260-51-1, (-)-Quinpirolo cloridrato CAS 85798-08-9, B-HT 920 CAS 36085-73-1, N-Desmetilclozapina CAS 6104-71-8 e 7-Idrossi-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
Il D2DR, noto anche come DRD2, è in prima linea nella neurotrasmissione dopaminergica e svolge un ruolo fondamentale nell'orchestrazione dei processi cellulari. I composti chimici sopra descritti fungono da attivatori influenzando direttamente le vie di segnalazione specifiche associate al D2DR. In particolare, agonisti come il chinpirolo, la bromocriptina e il ropinirolo emergono come attori chiave, coinvolgendo direttamente il D2DR e amplificandone l'attività funzionale. Questi composti, attraverso le loro azioni agonistiche, contribuiscono in modo significativo alla modulazione della neurotrasmissione e dell'intricata segnalazione intracellulare. Al contrario, antagonisti come Raclopride e Aloperidolo assumono un ruolo regolatorio modulando l'attività del D2DR. Operando attraverso il blocco del recettore, questi antagonisti aumentano la sensibilità alla dopamina endogena, regolando delicatamente la reattività del recettore. Un sottile equilibrio viene raggiunto dagli agonisti parziali come l'aripiprazolo, che esercitano effetti bilanciati sul D2DR. Questa modulazione sfumata contribuisce alla regolazione fine della segnalazione dopaminergica, riflettendo le complessità inerenti alle vie biochimiche associate al D2DR.
Gli antipsicotici atipici, esemplificati dalla clozapina e dal lurasidone, si impegnano in interazioni intricate con il D2DR, presentando un approccio sofisticato alla modulazione della sua funzione. Questi composti introducono una sottigliezza nell'influenzare l'impatto del D2DR sulla neurotrasmissione dopaminergica, sottolineando la complessità dell'interazione tra sostanze chimiche esogene e processi cellulari endogeni. Inoltre, i modulatori indiretti come SKF 38393 estendono la loro influenza al D2DR navigando nel più ampio panorama del sistema dei recettori della dopamina. Le loro azioni si riverberano a valle, influenzando le intricate vie di segnalazione associate ai D2DR.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bromocriptine mesylate | 22260-51-1 | sc-200395 sc-200395A sc-200395B | 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $362.00 $540.00 | 4 | |
La bromocriptina mesilato agisce come agonista del recettore della dopamina D2, distinguendosi per il suo legame selettivo al sito ortosterico del recettore, che innesca cambiamenti conformazionali che potenziano la segnalazione dopaminergica. Il suo profilo di interazione unico comprende una rapida insorgenza dell'azione dovuta a interazioni elettrostatiche favorevoli con i residui del recettore. Le caratteristiche di solubilità del composto favoriscono un'efficiente distribuzione nei sistemi biologici, mentre la sua stereochimica contribuisce alla selettività recettoriale e all'efficacia funzionale. | ||||||
Raclopride | 84225-95-6 | sc-204229 sc-204229A | 10 mg 50 mg | $89.00 $295.00 | 2 | |
La raclopride è un antagonista selettivo del recettore della dopamina D2-like. Aumenta l'attività del D2DR bloccando il recettore e impedendo il legame della dopamina. Questo porta a una maggiore sensibilità del D2DR alla dopamina endogena, migliorando la sua attività funzionale nella neurotrasmissione e nelle vie di segnalazione a valle. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
Il (-)-quinpirolo cloridrato è un potente agonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare la conformazione attiva del recettore. Questo composto presenta una modulazione allosterica unica, migliorando l'affinità del recettore e la segnalazione attraverso interazioni specifiche con i domini transmembrana. Il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di dissociazione, che consente un'attivazione prolungata del recettore. Inoltre, la sua natura chirale influenza le dinamiche di legame, contribuendo al suo distinto comportamento farmacologico. | ||||||
B-HT 920 | 36085-73-1 | sc-203523 sc-203523A | 10 mg 50 mg | $142.00 $583.00 | ||
Il B-HT 920 funziona come modulatore selettivo del recettore della dopamina D2, caratterizzato da un'affinità di legame unica che promuove la desensibilizzazione del recettore. Questo composto si impegna in interazioni specifiche di legame a idrogeno con residui aminoacidici chiave, influenzando le vie di segnalazione a valle. La sua cinetica di reazione dimostra una rapida insorgenza dell'azione, unita a un meccanismo di legame reversibile che consente una regolazione fine dell'attività del recettore. Le caratteristiche strutturali del composto facilitano cambiamenti conformazionali distinti, potenziando i suoi effetti modulatori. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
La N-Desmetilclozapina agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso interazioni idrofobiche uniche. Questo composto presenta una lenta velocità di dissociazione, che porta a un'occupazione prolungata del recettore. La sua architettura molecolare distinta consente un impegno selettivo con i siti allosterici, modulando la dinamica del recettore e influenzando le cascate di segnalazione intracellulare. Le interazioni del composto con le membrane lipidiche ne aumentano ulteriormente la biodisponibilità e l'affinità recettoriale. | ||||||
7-Hydroxy-DPAT·HBr | 76135-30-3 | sc-200400 sc-200400A | 10 mg 50 mg | $102.00 $245.00 | 5 | |
Il 7-idrossi-DPAT-HBr funziona come agonista del recettore dopaminergico D2, notevole per la sua capacità di indurre l'attivazione del recettore attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofile. Questo composto dimostra una rapida cinetica di legame con il recettore, facilitando una rapida trasduzione del segnale. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono una modulazione selettiva dei sottotipi recettoriali, influenzando le vie a valle e le risposte cellulari. Inoltre, le sue proprietà di solubilità ne migliorano l'interazione con le membrane biologiche, ottimizzando il coinvolgimento dei recettori. | ||||||
Cabergoline | 81409-90-7 | sc-203864 sc-203864A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1055.00 | ||
La cabergolina agisce come un potente agonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso interazioni idrofobiche e stacking π-π con i residui aromatici. Questo composto presenta una lenta velocità di dissociazione dal recettore, consentendo effetti di segnalazione prolungati. La sua rigidità strutturale contribuisce a un legame selettivo, influenzando diverse cascate di segnalazione intracellulare. Inoltre, la sua natura lipofila aumenta la permeabilità della membrana, facilitando l'aggancio efficace del recettore. | ||||||
(RS)-(±)-Sulpiride | 15676-16-1 | sc-205494 | 100 mg | $69.00 | ||
La sulpiride è un antagonista del recettore della dopamina D2-like. Modula l'attività del D2DR bloccando il recettore, con conseguente aumento della sensibilità alla dopamina endogena. Questo comporta un aumento dell'attività funzionale del D2DR nella regolazione della neurotrasmissione e dei processi cellulari associati. L'azione antagonista della sulpiride evidenzia il suo ruolo nella regolazione fine della segnalazione dopaminergica attraverso il D2DR. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
Il ropinirolo cloridrato funziona come agonista selettivo del recettore della dopamina D2, caratterizzato da un'affinità di legame unica che promuove l'attivazione del recettore attraverso legami idrogeno e interazioni elettrostatiche. Il suo profilo cinetico rivela una velocità di associazione moderata, che porta a un'occupazione sostenuta del recettore. La flessibilità conformazionale del composto gli permette di adattarsi a diversi stati recettoriali, influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, le sue proprietà di solubilità ne migliorano l'interazione con le membrane lipidiche, ottimizzando l'accesso al recettore. | ||||||
Quinelorane dihydrochloride | 97548-97-5 | sc-255455 sc-255455A | 5 mg 10 mg | $94.00 $219.00 | ||
Il chinelorano cloridrato agisce come un potente agonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato da un'elevata selettività e affinità per il recettore. La sua struttura molecolare unica facilita le interazioni idrofobiche specifiche, aumentando la stabilità del legame. Il composto presenta una cinetica rapida, che consente una rapida attivazione del recettore e la successiva modulazione delle cascate di segnalazione intracellulare. Inoltre, la sua capacità di formare complessi stabili con i domini recettoriali sottolinea il suo ruolo nell'influenzare le risposte neurofisiologiche. | ||||||