Cyp3a57 Attivatori
I comuni attivatori di Cyp3a57 includono, a titolo esemplificativo, la Rifampicina CAS 13292-46-1, il Desametasone CAS 50-02-2, l'Efavirenz CAS 154598-52-4, la soluzione di BDE n. 47 CAS 5436-43-1 e l'Omeprazolo CAS 73590-58-6.
Il CYP3A57 è un enzima cruciale coinvolto nel metabolismo dei farmaci, in particolare nel fegato, dove svolge un ruolo fondamentale nella biotrasformazione di vari xenobiotici. Si prevede che il gene che codifica il CYP3A57 svolga funzioni quali l'attività di caffeina ossidasi, l'attività di legame con gli ioni ferrosi e l'attività di monoossigenasi, indicando il suo ruolo diversificato nei processi cellulari. Inoltre, è implicato in diverse malattie, tra cui la leucemia/linfoma B-linfoblastico, la leucemia linfoblastica acuta, la leucemia mieloide cronica, l'ipertensione essenziale e la febbre mediterranea familiare. L'attivazione del CYP3A57 coinvolge intricati meccanismi molecolari influenzati da specifiche sostanze chimiche. La rifampicina, ad esempio, attiva il CYP3A57 legandosi al recettore del pregnano X (PXR), dando inizio a una cascata che aumenta la trascrizione e l'espressione dell'enzima. Analogamente, il fenobarbital interagisce con il recettore costitutivo dell'androstano (CAR), portando a un aumento dei livelli di CYP3A57. Inquinanti ambientali come il PBDE-47 e la tetraclorodibenzodiossina (TCDD) attivano l'enzima attraverso la via del recettore degli idrocarburi arilici (AhR).
Altre sostanze chimiche, come il 6-fenilhexan-3-one e l'omeprazolo, stimolano direttamente il CYP3A57 o modulano il recettore nucleare PXR, rispettivamente, portando a una maggiore attività enzimatica. In particolare, la quercetina agisce indirettamente inibendo il CYP3A4, alleviando la sua soppressione sul CYP3A57 e promuovendo un aumento dell'espressione genica. Questa diversità nei meccanismi di attivazione dimostra l'adattabilità del CYP3A57 a rispondere a vari segnali chimici nell'ambiente cellulare. La comprensione della complessa rete di regolazione che governa l'attivazione del CYP3A57 è fondamentale per decifrare il suo ruolo nel metabolismo dei farmaci e nella patogenesi delle malattie. Le sostanze chimiche identificate forniscono preziose indicazioni sulle vie e sui recettori specifici coinvolti nell'attivazione del CYP3A57, aprendo la strada a ulteriori ricerche.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Induce il CYP3A57 attivando il recettore del pregnano X (PXR), un recettore nucleare. Il legame della rifampicina al PXR porta ad un aumento della trascrizione del CYP3A57, potenziando la sua attività enzimatica e promuovendo il metabolismo dei farmaci nel fegato. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Funziona come un potente attivatore del CYP3A57 attivando il recettore dei glucocorticoidi (GR). Al momento del legame, il GR trasloca nel nucleo e interagisce con gli elementi di risposta ai glucocorticoidi nel promotore del CYP3A57, determinando un aumento dell'espressione e dell'attività enzimatica. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Induce l'espressione del CYP3A57 attraverso l'attivazione della via del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). Il legame di efavirenz con AhR innesca una cascata di eventi, tra cui la traslocazione nucleare e l'interazione con gli elementi di risposta di AhR nel gene CYP3A57, aumentando infine i livelli dell'enzima. | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
Un inquinante ambientale, BDE-47, attiva il CYP3A57 attraverso il percorso del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). L'attivazione dell'AhR porta all'upregulation trascrizionale del CYP3A57, con conseguente aumento dell'attività enzimatica e del metabolismo degli xenobiotici. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Funziona come attivatore del CYP3A57 modulando l'attività del recettore nucleare PXR. L'omeprazolo induce la trascrizione PXR-dipendente del CYP3A57, portando ad un aumento della sintesi dell'enzima e ad un conseguente potenziamento della sua attività catalitica nel metabolismo dei farmaci. | ||||||
1,4-Bis(2-methylstyryl)benzene | 13280-61-0 | sc-213523 sc-213523A | 5 g 25 g | $44.00 $167.00 | ||
Induce il CYP3A57 attraverso l'attivazione del recettore nucleare PXR. Il legame dell'1,4-Bis(2-metiltirril)benzene con il PXR innesca l'upregulation dell'espressione genica del CYP3A57, con conseguente aumento dei livelli dell'enzima e una maggiore attività metabolica nella biotrasformazione degli xenobiotici. | ||||||
Fipronil | 120068-37-3 | sc-201546 sc-201546A | 100 mg 1 g | $61.00 $224.00 | ||
Attiva il CYP3A57 modulando il recettore costitutivo dell'androstano (CAR). L'attivazione del CAR indotta dal fipronil porta a una maggiore trascrizione del CYP3A57, aumentando i livelli dell'enzima e promuovendo il metabolismo di vari farmaci e composti estranei nel fegato. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Agisce come attivatore indiretto del CYP3A57, inibendo l'enzima CYP3A4, un noto repressore del CYP3A57. L'inibizione del CYP3A4 mediata dalla quercetina allevia la soppressione del CYP3A57, consentendo un aumento dell'espressione e dell'attività, promuovendo in definitiva un migliore metabolismo dei farmaci. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Funziona come attivatore del CYP3A57 modulando l'attività del recettore del pregnano X (PXR). La naringenina induce la trascrizione del CYP3A57 dipendente dal PXR, portando ad un aumento della sintesi dell'enzima e ad un conseguente potenziamento della sua attività catalitica nel metabolismo dei farmaci. | ||||||