CYP3A4 Inibitori
I comuni inibitori del CYP3A4 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Metyrapone CAS 54-36-4, Eritromicina CAS 114-07-8, Ketoconazolo CAS 65277-42-1, Isoniazide CAS 54-85-3 e Itraconazolo CAS 84625-61-6.
Gli inibitori del CYP3A4 appartengono a una specifica classe chimica di composti meticolosamente progettati per modulare l'attività dell'enzima CYP3A4. Il CYP3A4, un membro chiave della famiglia degli enzimi del citocromo P450, svolge un ruolo significativo nel metabolismo dei farmaci, nella detossificazione degli xenobiotici e nella biotrasformazione di vari composti endogeni ed esogeni nel fegato e in altri tessuti. Questi inibitori sono molecole studiate per interagire con l'enzima CYP3A4, influenzandone la normale funzione. Attraverso queste interazioni, possono avere un impatto su vari processi cellulari associati al metabolismo dei farmaci, alla trasformazione degli xenobiotici e alle reazioni enzimatiche, senza alterare direttamente il sito catalitico o il suo coinvolgimento nelle vie metaboliche.
La progettazione degli inibitori del CYP3A4 si basa su una comprensione completa degli attributi strutturali e funzionali dell'enzima CYP3A4. Tipicamente sviluppati con metodi di sintesi chimica avanzata e informati dalle intuizioni della biologia strutturale, questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente al CYP3A4. Questa selettività consente di modulare in modo mirato le vie enzimatiche che dipendono dall'attività di questo specifico enzima. Per svelare le complessità del metabolismo dei farmaci, della tossicologia e della farmacocinetica si utilizzano spesso gli inibitori del CYP3A4 come strumenti preziosi. Lo sviluppo e l'utilizzo degli inibitori del CYP3A4 contribuiscono a far progredire le nostre conoscenze sulla complessa interazione tra componenti cellulari e metabolismo dei farmaci, offrendo approfondimenti sui meccanismi molecolari fondamentali che regolano la biotrasformazione di diversi composti e contribuiscono alla disposizione degli xenobiotici nell'organismo.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Il metyrapone presenta un'interazione distintiva con il CYP3A4, principalmente attraverso le sue regioni idrofobiche che facilitano le forze di van der Waals con il sito attivo dell'enzima. Questo composto può indurre cambiamenti conformazionali nel CYP3A4, influenzando la specificità del substrato e l'efficienza metabolica. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un'inibizione competitiva, alterando la cinetica di reazione dell'enzima e influenzando potenzialmente il panorama metabolico complessivo in modo sfumato. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
L'eritromicina è un altro antibiotico macrolide che agisce come inibitore competitivo del CYP3A4. Può interferire con il metabolismo di alcuni farmaci, portando potenzialmente a un aumento delle concentrazioni del farmaco. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo inibisce il CYP3A4 legandosi al gruppo eme dell'enzima, bloccandone così l'attività catalitica. Viene utilizzato come farmaco antimicotico ed è noto per la sua potente inibizione del CYP3A4. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
L'isoniazide interagisce con il CYP3A4 attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofile, che possono modulare la conformazione dell'enzima. La capacità unica di questo composto di formare complessi stabili con il CYP3A4 può influenzare la sua attività catalitica, portando a un alterato metabolismo dei substrati. Inoltre, le caratteristiche strutturali dell'isoniazide possono influenzare i processi di trasferimento degli elettroni dell'enzima, incidendo così sulle vie metaboliche complessive e sui tassi di reazione in modo distintivo. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazolo, un farmaco antimicotico, inibisce il CYP3A4 legandosi direttamente al gruppo eme dell'enzima, con conseguente diminuzione dell'attività enzimatica e alterazione del metabolismo dei farmaci. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La miricetina presenta notevoli interazioni con il CYP3A4, principalmente attraverso lo stacking π-π e i contatti idrofobici, che possono alterare significativamente la dinamica del sito attivo dell'enzima. Le caratteristiche strutturali uniche di questo flavonoide gli permettono di modulare la flessibilità conformazionale dell'enzima, potenzialmente migliorando o inibendo il legame con il substrato. Inoltre, la capacità della miricetina di influenzare la distribuzione degli elettroni all'interno del CYP3A4 può portare a distinte alterazioni del flusso metabolico e della cinetica di reazione, evidenziando il suo ruolo complesso nei processi enzimatici. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
La naringina interagisce con il CYP3A4 attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, influenzando la conformazione strutturale dell'enzima. La sua struttura glicosilata unica consente un legame selettivo, che può modulare l'efficienza catalitica dell'enzima. La capacità di questo flavonoide di alterare l'ambiente elettronico del CYP3A4 può determinare cambiamenti significativi nell'affinità dei substrati e nelle vie metaboliche, evidenziando il suo intricato ruolo nella regolazione enzimatica. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Il clotrimazolo presenta notevoli interazioni con il CYP3A4, principalmente attraverso un'inibizione competitiva. Il suo anello imidazolico facilita la coordinazione con il ferro eme dell'enzima, alterando il potenziale redox e influenzando il metabolismo dei substrati. Le caratteristiche lipofile del composto ne aumentano l'affinità di legame, portando a un effetto pronunciato sui parametri cinetici dell'enzima. Questa modulazione può influenzare significativamente il destino metabolico dei substrati co-somministrati, evidenziando il suo complesso comportamento biochimico. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Il fluconazolo, un agente antimicotico, inibisce il CYP3A4 alterandone la funzione. Può portare a interazioni farmacologiche e a un'esposizione prolungata al farmaco quando viene somministrato insieme ai substrati del CYP3A4. | ||||||
6′,7′-dihydroxy Bergamottin | 145414-76-2 | sc-205162 sc-205162A | 1 mg 10 mg | $102.00 $612.00 | 1 | |
La 6',7'-diidrossi-bergamottina è riconosciuta per la sua inibizione selettiva del CYP3A4, principalmente attraverso la modulazione allosterica piuttosto che la competizione diretta. I suoi unici gruppi idrossilici si legano a idrogeno con l'enzima, alterando la sua conformazione e influenzando l'accesso al substrato. Questa interazione può portare a una riduzione significativa dell'efficienza catalitica dell'enzima, influenzando così le vie metaboliche di vari composti. La flessibilità strutturale del composto contribuisce al suo distinto profilo cinetico, evidenziando il suo intricato ruolo nella regolazione metabolica. | ||||||