Il CYP3A4 è uno degli enzimi più importanti della vasta famiglia del citocromo P450 e svolge un ruolo fondamentale nel metabolismo degli xenobiotici, che comprende un'ampia varietà di farmaci, tossine e altri composti estranei. Il CYP3A4, che si trova principalmente nel fegato ma è presente anche nell'intestino, catalizza l'ossidazione delle sostanze organiche, facilitandone la biotrasformazione e la successiva eliminazione dall'organismo. A causa del suo ruolo centrale nel metabolismo dei farmaci, il CYP3A4 è spesso al centro degli studi di farmacocinetica e la sua attività ha profonde implicazioni sulla biodisponibilità dei farmaci, sull'efficacia e sulle interazioni farmaco-farmaco. La funzione dell'enzima è caratterizzata da un'ampia specificità di substrato, che gli consente di metabolizzare un'ampia gamma di composti, caratteristica che sottolinea la sua importanza nei processi di disintossicazione.
Gli attivatori del CYP3A4 sono entità chimiche che potenziano l'attività o l'espressione dell'enzima CYP3A4. Questi attivatori possono funzionare aumentando direttamente l'attività enzimatica o regolando la trascrizione del gene CYP3A4. La presenza di attivatori può portare a un metabolismo accelerato delle sostanze che sono substrati del CYP3A4, alterando la farmacocinetica di questi composti nell'organismo. Il meccanismo con cui funzionano i diversi attivatori può essere multiforme, coinvolgendo interazioni dirette con l'enzima, modulazione delle vie di segnalazione che regolano l'espressione del CYP3A4 o alterazioni dell'ambiente cellulare che favoriscono una maggiore attività dell'enzima. Man mano che la comunità scientifica approfondisce le complessità delle vie metaboliche, la comprensione degli attivatori del CYP3A4 e delle loro implicazioni sul metabolismo degli xenobiotici rimane un punto focale, che illustra la complessità delle interazioni biochimiche all'interno dell'organismo.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
L'α-naftoflavone è un composto notevole che interagisce con il CYP3A4 attraverso la sua struttura aromatica planare, che consente un efficace stacking π-π con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione può modulare la conformazione dell'enzima, influenzando l'accesso al substrato e il turnover catalitico. Inoltre, la sua capacità di formare legami a idrogeno con residui aminoacidici chiave aumenta l'affinità di legame, alterando potenzialmente le vie metaboliche e la cinetica enzimatica in modo unico. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Induce il CYP3A4 attivando il recettore del pregnano X (PXR), un recettore nucleare che upregola la trascrizione del CYP3A4. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Agisce attraverso il recettore dei glucocorticoidi e può anche attivare il PXR per indurre l'espressione del CYP3A4. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
Induce il CYP3A4 attraverso l'attivazione del PXR. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Induce il CYP3A4 attraverso l'attivazione di PXR e CAR. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Induce il CYP3A4 principalmente attraverso l'attivazione del PXR. | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
Un composto suggerito come antiretrovirale che può indurre il CYP3A4 attraverso l'attivazione del PXR. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Induttore del CYP3A specifico per i roditori che agisce attraverso l'attivazione del PXR. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Pur essendo principalmente un attivatore di PPARγ, può anche influenzare l'espressione del CYP3A4. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Inibitore della pompa protonica che può indurre il CYP3A4, potenzialmente attraverso il PXR o altri meccanismi. |