Cyp2c55 Inibitori

I comuni inibitori di Cyp2c55 includono, ma non solo, miconazolo CAS 22916-47-8, ketoconazolo CAS 65277-42-1, clotrimazolo CAS 23593-75-1, fluconazolo CAS 86386-73-4 e ticlopidina cloridrato CAS 53885-35-1.

Gli inibitori chimici di Cyp2c55 utilizzano vari meccanismi per ostacolare la funzione dell'enzima. Miconazolo, ketoconazolo, clotrimazolo e fluconazolo sono azoli antimicotici che inibiscono l'enzima legandosi al ferro eme nel suo sito attivo. Questa interazione chiave ostacola la capacità dell'enzima di metabolizzare i suoi substrati, interrompendo di fatto le sue normali funzioni biologiche. Analogamente, il sulfenazolo agisce come inibitore competitivo selettivo, occupando il sito attivo e bloccando così l'accesso dei substrati. Questo legame competitivo impedisce direttamente all'enzima di elaborare altre molecole che normalmente metabolizzerebbe.

La ticlopidina si metabolizza in intermedi che si legano covalentemente a Cyp2c55, determinando un'inibizione irreversibile e una riduzione duratura dell'attività enzimatica. Il fenilbutazone segue una via di inibizione competitiva, occupando spazio nel sito catalitico e precludendo il metabolismo di altri substrati. In alternativa, il metossalene opera come inibitore basato sul meccanismo, formando un legame covalente con il sito attivo dell'enzima, con conseguente inibizione permanente. Anche l'omeprazolo ottiene un legame irreversibile, ma attraverso un diverso intermedio, la sulfenamide, che interagisce con il gruppo eme dell'enzima. Il cloramfenicolo e l'isoniazide inibiscono la Cyp2c55 legandosi al sito attivo dell'enzima e ostacolando le sue normali interazioni con i substrati. Infine, l'1-aminobenzotriazolo funge da inibitore aspecifico, legandosi covalentemente al ferro eme di Cyp2c55 e determinando la cessazione irreversibile della sua attività enzimatica. L'interazione di ciascuna sostanza chimica con Cyp2c55 interrompe in ultima analisi il ruolo metabolico dell'enzima all'interno del sistema biologico.