CYP26C1 Inibitori

I comuni inibitori del CYP26C1 includono, a titolo esemplificativo, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, l'itraconazolo CAS 84625-61-6, il 4-fenilimidazolo CAS 670-95-1, l'1-aminobenzotriazolo CAS 1614-12-6 e il fluconazolo CAS 86386-73-4.

Gli inibitori del CYP26C1 appartengono principalmente alla classe di composti noti come azoli. Queste molecole sono caratterizzate da un anello a cinque membri contenente almeno un atomo di azoto. Gli inibitori a base di azoli, come il talarozolo, il ketoconazolo e il liarozolo, si legano al ferro eme nel sito attivo dell'enzima citocromo P450, bloccando così l'accesso dell'acido retinoico a questo sito e inibendone il metabolismo. Questa interferenza con il legame e il successivo metabolismo dell'acido retinoico riduce efficacemente l'attività del CYP26C1.

I composti non azolici, come l'1-aminobenzotriazolo e il 4-fenilimidazolo, sebbene non siano così specifici come i composti a base di azoli, possono interagire con il sito attivo dell'enzima o con il gruppo eme stesso. Queste interazioni portano a cambiamenti nella conformazione dell'enzima, che possono successivamente ridurne l'attività. L'abiraterone, sebbene sia riconosciuto principalmente come inibitore del CYP17, dimostra la promiscuità di alcuni inibitori nella famiglia del citocromo P450.