CYP1A2 Inibitori
I comuni inibitori del CYP1A2 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la naringina CAS 10236-47-2, l'alizarina CAS 72-48-0, il tiabendazolo CAS 148-79-8, la carbamazepina CAS 298-46-4 e la perazina cloridrato CAS 5317-37-3.
Gli inibitori del CYP1A2 costituiscono una classe di composti chimici che esercitano i loro effetti colpendo selettivamente l'enzima del citocromo P450 1A2, un membro della superfamiglia del citocromo P450. Questi inibitori agiscono legandosi al sito attivo dell'enzima CYP1A2, modulando così la sua attività enzimatica. L'enzima del citocromo P450 1A2 svolge un ruolo cruciale nel metabolismo di una vasta gamma di sostanze endogene ed esogene, tra cui farmaci, tossine e composti ambientali, all'interno del corpo umano. Interferendo con il CYP1A2, questi inibitori possono alterare il metabolismo di substrati specifici che vengono normalmente elaborati da questo enzima. Di conseguenza, la presenza di inibitori del CYP1A2 può portare a cambiamenti significativi nella farmacocinetica e nella clearance di farmaci e altri xenobiotici metabolizzati da questo particolare enzima.
I ricercatori studiano spesso gli inibitori del CYP1A2 per ottenere informazioni sulle interazioni farmacologiche e sul loro impatto sul metabolismo dei farmaci. La comprensione delle intricate interazioni tra questi inibitori e il CYP1A2 contribuisce a una più profonda comprensione delle vie del metabolismo dei farmaci e dell'influenza dei composti ambientali sull'efficacia e sulla sicurezza dei farmaci. Tali indagini svolgono un ruolo cruciale nello sviluppo dei farmaci, in quanto aiutano a prevedere le interazioni tra farmaci e sostanze co-somministrate. Lo studio degli inibitori del CYP1A2 e dei loro effetti sull'attività enzimatica è un aspetto essenziale della ricerca farmacologica e tossicologica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
La naringina agisce come inibitore competitivo del CYP1A2, influenzando l'attività catalitica dell'enzima attraverso specifiche interazioni di legame. La sua struttura flavonoide, caratterizzata da una parte glicosilata, migliora la solubilità e altera le vie metaboliche. La stereochimica unica del composto consente interazioni selettive con il sito attivo dell'enzima, modulando potenzialmente il metabolismo di vari substrati. Questa interazione può portare a un'alterazione della cinetica di reazione, con un impatto sul profilo metabolico complessivo dei sistemi biologici. | ||||||
Alizarin | 72-48-0 | sc-214519 sc-214519A | 1.5 g 100 g | $21.00 $50.00 | ||
L'alizarina presenta interazioni uniche con il CYP1A2, funzionando come inibitore non competitivo. La sua struttura planare facilita l'impilamento π-π con i residui aromatici dell'enzima, aumentando l'affinità di legame. La capacità del composto di formare legami a idrogeno con gli amminoacidi chiave altera la conformazione dell'enzima, influenzando l'accesso al substrato. Questa modulazione può portare a cambiamenti significativi nella cinetica di reazione, influenzando il destino metabolico di vari composti nei sistemi biologici. | ||||||
Fluvoxamine | 54739-18-3 | sc-207697 | 25 mg | $315.00 | 1 | |
Un farmaco antidepressivo e un potente inibitore del CYP1A2. | ||||||
Thiabendazole | 148-79-8 | sc-204913 sc-204913A sc-204913B sc-204913C sc-204913D | 10 g 100 g 250 g 500 g 1 kg | $31.00 $82.00 $179.00 $306.00 $561.00 | 5 | |
Il tiabendazolo interagisce con il CYP1A2 attraverso un meccanismo distinto, agendo come inibitore competitivo. La sua struttura molecolare flessibile consente un aggancio efficace nel sito attivo dell'enzima, dove si impegna in interazioni idrofobiche con i residui circostanti. Questo legame altera l'efficienza catalitica dell'enzima, influenzando l'ossidazione dei substrati. Inoltre, le proprietà di sottrazione di elettroni del composto possono influenzare lo stato redox dell'enzima, modulandone ulteriormente l'attività. | ||||||
Ciprofloxacin | 85721-33-1 | sc-217900 | 1 g | $42.00 | 8 | |
Un antibiotico della classe dei fluorochinoloni, noto per inibire l'attività enzimatica del CYP1A2. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazepina presenta interazioni uniche con il CYP1A2, funzionando come inibitore non competitivo. La sua struttura molecolare rigida facilita il legame specifico con l'enzima, determinando cambiamenti conformazionali che influenzano l'accessibilità al substrato. La capacità del composto di formare legami a idrogeno con gli amminoacidi chiave potenzia il suo effetto inibitorio, mentre la sua natura lipofila promuove interazioni favorevoli all'interno della tasca idrofobica dell'enzima. Questa modulazione dell'attività del CYP1A2 può influenzare in modo significativo le vie metaboliche. | ||||||
Perazine Dihydrochloride | 5317-37-3 | sc-212537 | 10 mg | $375.00 | ||
La perazina cloridrato mostra interazioni intriganti con il CYP1A2, agendo come inibitore competitivo. La sua struttura flessibile consente un legame dinamico che altera la conformazione del sito attivo dell'enzima. La presenza di ioni alogenuri aumenta la solubilità e facilita le interazioni elettrostatiche con i residui carichi, favorendo un complesso enzima-inibitore più stabile. Le proprietà elettroniche uniche di questo composto possono modulare la cinetica di reazione, influenzando il flusso metabolico complessivo attraverso le vie del CYP1A2. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
Lo stiripentolo presenta un profilo distintivo come modulatore dell'attività del CYP1A2, caratterizzato dalla capacità di formare interazioni non covalenti con l'enzima. La sua particolare stereochimica consente un legame selettivo, influenzando la specificità del substrato dell'enzima. Inoltre, lo stiripentolo può alterare la dinamica conformazionale del CYP1A2, influenzando potenzialmente la velocità di trasferimento degli elettroni durante i processi metabolici. Le regioni idrofobiche di questo composto possono anche migliorare le interazioni con le membrane lipidiche, influenzando ulteriormente il suo comportamento biochimico. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Può inibire il CYP1A2 e altri enzimi del citocromo P450. | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
L'α-naftoflavone agisce come potente inibitore del CYP1A2, impegnandosi in specifiche interazioni π-π stacking con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura planare facilita forti contatti idrofobici, che possono modulare la conformazione dell'enzima e alterare l'accesso al substrato. Le proprietà elettron-donanti uniche del composto possono influenzare le reazioni redox, incidendo sull'efficienza catalitica complessiva. Inoltre, la capacità dell'α-naftoflavone di stabilizzare alcuni intermedi enzimatici può portare ad alterare le vie metaboliche. | ||||||