CTRL Inibitori
I comuni inibitori della CTRL includono, ma non solo, l'Aclacinomicina A CAS 57576-44-0, l'Epoxomicina CAS 134381-21-8, l'Aaptamina CAS 85547-22-4, la TPCK CAS 402-71-1 e la soluzione di Epoxomicina CAS 134381-21-8.
Gli inibitori di CTRL comprendono un gruppo di sostanze chimiche progettate per interferire con l'attività della proteina CTRL, che si presume sia una proteasi simile alla chimotripsina. Le proteasi come la CTRL sono enzimi che scindono i legami peptidici nelle proteine, svolgendo un ruolo fondamentale in una moltitudine di percorsi biologici, tra cui la digestione, la risposta immunitaria e la segnalazione cellulare. In particolare, ci si aspetta che CTRL abbia una preferenza per la scissione degli aminoacidi aromatici, simile all'attività osservata nella chimotripsina, una proteasi digestiva ben studiata.
Gli inibitori diretti di CTRL funzionano tipicamente legandosi al sito attivo dell'enzima, bloccando così l'accesso alle proteine substrato. Questa inibizione diretta al sito attivo può assumere la forma di inibizione competitiva, in cui l'inibitore assomiglia al substrato e compete per il legame, o di inibizione non competitiva, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso dell'enzima ma impedisce comunque l'elaborazione del substrato. Alcuni inibitori possono formare un legame covalente con la serina del sito attivo, determinando un'inibizione irreversibile, mentre altri possono legarsi in modo reversibile. Gli inibitori indiretti, invece, potrebbero non interagire affatto con il sito attivo dell'enzima. Potrebbero invece inibire l'attività di CTRL alterando la conformazione dell'enzima, influenzandone la stabilità o promuovendone la degradazione. Questi inibitori potrebbero interferire con le modifiche post-traduzionali necessarie per l'attività della proteasi, oppure potrebbero interrompere l'interazione tra CTRL e altre proteine regolatrici o substrati.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aclacinomycin A | 57576-44-0 | sc-200160 | 5 mg | $129.00 | 10 | |
L'aclacinomicina A è un composto antraciclico complesso che si distingue per la sua struttura planare unica, che consente l'intercalazione tra le coppie di basi del DNA, interrompendo i processi di replicazione e trascrizione. Le sue distinte regioni idrofobiche aumentano l'affinità di legame con le membrane cellulari, influenzando la permeabilità e l'assorbimento. Il composto presenta notevoli caratteristiche di sottrazione di elettroni, influenzando la cinetica di reazione e facilitando specifiche reazioni redox. Inoltre, la sua stereochimica gioca un ruolo cruciale nel modulare le interazioni con le biomolecole, influenzando la sua reattività complessiva. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma caratterizzato dalla sua esclusiva funzionalità epossidica, che facilita il legame covalente con i residui del sito attivo degli enzimi proteasomici. Questa interazione porta all'interruzione delle vie di degradazione delle proteine, influenzando l'omeostasi cellulare. La sua struttura rigida aumenta la specificità, consentendo una modulazione mirata dell'attività proteolitica. Le regioni idrofobiche del composto contribuiscono alla sua permeabilità di membrana, influenzando l'assorbimento e la distribuzione cellulare. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
L'aspirina inibisce la ciclossigenasi (COX), compresa la variante CTRL, acetilando in modo irreversibile un residuo di serina nel sito attivo dell'enzima, impedendo così la conversione dell'acido arachidonico in prostaglandine. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
Le statine come l'Atorvastatina inibiscono la HMG-CoA reduttasi, una proteina a monte della CTRL, legandosi in modo competitivo al sito attivo dell'enzima, bloccando così la conversione dell'HMG-CoA in mevalonato e riducendo la sintesi del colesterolo. | ||||||
Aaptamine | 85547-22-4 | sc-202899 sc-202899A | 1 mg 10 mg | $400.00 $1900.00 | ||
L'aptiamina è un alogenuro acido caratteristico, noto per la sua capacità di impegnarsi in reazioni di sostituzione acilica nucleofila, che sono fondamentali nella sintesi organica. La sua reattività è influenzata dalla presenza di gruppi che sottraggono elettroni, che ne rafforzano il carattere elettrofilo. L'aptiamina presenta proprietà di solubilità uniche, che le permettono di interagire favorevolmente con vari solventi, il che può influenzare la cinetica di reazione. Inoltre, la sua conformazione strutturale facilita interazioni molecolari specifiche, rendendola un reagente versatile nei percorsi sintetici. | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $178.00 | 2 | |
Il TPCK è un notevole alogenuro acido caratterizzato da una reattività selettiva verso i nucleofili, in particolare nella formazione di ammidi ed esteri. Le sue proprietà steriche ed elettroniche uniche gli permettono di stabilizzare gli stati di transizione, accelerando così la velocità di reazione. La capacità del composto di formare forti legami idrogeno migliora la sua interazione con i solventi polari, influenzando la solubilità e la reattività. Inoltre, la distinta geometria molecolare di TPCK consente un orientamento specifico durante le reazioni, ottimizzando i rendimenti nelle applicazioni sintetiche. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Le statine come la Simvastatina inibiscono la HMG-CoA reduttasi, una proteina a monte della CTRL, legandosi in modo competitivo al sito attivo dell'enzima, bloccando così la conversione dell'HMG-CoA in mevalonato e riducendo la sintesi di colesterolo. | ||||||
Epoxomicin solution | 134381-21-8 | sc-363786 | 100 µg | $270.00 | ||
L'epossomicina in soluzione si distingue per la sua potente inibizione dell'attività proteasomica, dimostrando un meccanismo d'azione unico attraverso la modificazione covalente dei residui del sito attivo. Questo composto presenta un'elevata affinità per gli enzimi proteasici specifici, con conseguente targeting selettivo del substrato. La sua conformazione strutturale facilita un legame efficace, mentre la presenza di centri elettrofili reattivi promuove una rapida interazione con i siti nucleofili, migliorando il suo profilo cinetico nei percorsi biochimici. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo inibisce la xantina ossidasi, una proteina correlata a CTRL, agendo come inibitore competitivo dell'enzima, bloccando la conversione dell'ipoxantina in xantina e successivamente in acido urico. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce la diidrofolato reduttasi (DHFR), influenzando indirettamente i percorsi associati alla CTRL, legandosi in modo competitivo al sito attivo dell'enzima, interferendo così con la conversione del diidrofolato in tetraidrofolato, essenziale per la sintesi del DNA. | ||||||