CROT Inibitori
Gli inibitori CROT comuni includono, ma non solo, l'inibitore della lipasi, THL CAS 96829-58-2, rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, (+)-Etomoxir sale di sodio CAS 828934-41-4, Litio CAS 7439-93-2 e Trimetazidine Dihydrochloride CAS 13171-25-0.
Gli inibitori chimici della CROT funzionano attraverso diversi meccanismi che impediscono la capacità della CROT di partecipare al metabolismo degli acidi grassi. L'orlistat, un inibitore della lipasi, riduce l'assorbimento gastrointestinale dei grassi, portando a una diminuzione della disponibilità di acidi grassi per la conversione CROT-mediata di ottanoil-CoA e carnitina in ottanoilcarnitina. La peresilina e l'oxfenicina, inibendo la carnitina palmitoiltransferasi (CPT), diminuiscono l'assorbimento mitocondriale di acidi grassi a catena lunga, riducendo così il pool di substrati per la CROT. Analogamente, l'inibizione della CPT1 da parte di Etomoxir riduce il trasporto delle catene aciliche grasse nei mitocondri, limitando i substrati di acil-carnitina necessari per la funzione enzimatica di CROT. Anche il malonil-CoA, un inibitore naturale di CPT1, diminuisce il pool di acil-CoA grassi, limitando indirettamente l'attività di CROT per privazione di substrato.
La trimetazidina e la ranolazina funzionano inibendo gli enzimi di ossidazione degli acidi grassi, riducendo così la disponibilità di acil-carnitine per il CROT. Il mildronato inibisce la γ-butirobetaina idrossilasi, diminuendo la sintesi di carnitina e quindi la disponibilità di substrato per la CROT. La metformina influenza indirettamente il CROT attivando l'AMPK, che può portare a una riduzione dei livelli di acil-CoA e quindi a una diminuzione dell'attività del CROT. Il fenofibrato attiva PPARα, portando a un aumento dell'ossidazione degli acidi grassi, che può esaurire i substrati di acidi grassi necessari per l'attività del CROT. L'acido nicotinico riduce la mobilizzazione degli acidi grassi liberi dal tessuto adiposo, che a sua volta può limitare i substrati disponibili per la CROT, con conseguente inibizione funzionale dell'attività della proteina transferasi degli acidi grassi. Ciascuna di queste sostanze chimiche interagisce con diversi aspetti del metabolismo degli acidi grassi e, così facendo, può sopprimere l'attività funzionale della CROT attraverso una riduzione della disponibilità di substrati o un'inibizione competitiva.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
L'orlistat è un inibitore della lipasi che riduce l'assorbimento dei grassi alimentari. La CROT, carnitina O-ottanoiltransferasi, è coinvolta nel metabolismo degli acidi grassi convertendo l'ottanoil-CoA e la carnitina in ottanoilcarnitina. Inibendo la lipasi, Orlistat diminuisce la disponibilità di acidi grassi, che possono ridurre la disponibilità di substrato per la CROT, inibendola funzionalmente. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perexilina è un modulatore metabolico che inibisce la carnitina palmitoiltransferasi (CPT), un enzima chiave nel metabolismo degli acidi grassi e strettamente correlato alla funzione di CROT. Inibendo la CPT, la perexilina riduce il trasporto di acidi grassi a catena lunga nei mitocondri, con conseguente diminuzione del substrato per l'attività del CROT, che quindi potrebbe essere inibito. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'etomoxir inibisce la carnitina palmitoiltransferasi 1 (CPT1), l'enzima che controlla l'ingresso di acil-CoA a catena lunga nei mitocondri. Inibendo la CPT1, l'etomoxir riduce la disponibilità di acil-carnitine per la CROT, il che può portare a un'inibizione funzionale della CROT limitandone i substrati. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il Malonyl-CoA è un inibitore naturale della carnitina palmitoiltransferasi 1 (CPT1). Livelli elevati di Malonyl-CoA inibiscono la CPT1, limitando così il trasporto degli acil-CoA grassi nei mitocondri per la β-ossidazione, che a sua volta può ridurre il pool di substrati per la CROT, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
La trimetazidina è un inibitore dell'ossidazione degli acidi grassi che inibisce principalmente la 3-chetoacil-CoA tiolasi a catena lunga, coinvolta nella β-ossidazione degli acidi grassi. Inibendo questo enzima, la trimetazidina riduce indirettamente la disponibilità di acil-carnitine per il CROT, inibendone potenzialmente la funzione. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
L'oxfenicina inibisce la carnitina palmitoiltransferasi (CPT) ed è strutturalmente correlata all'etomoxir. Inibendo la CPT, l'oxfenicina riduce l'assorbimento di acidi grassi a catena lunga nei mitocondri per la β-ossidazione, diminuendo così la disponibilità di substrato per la CROT e potenzialmente inibendone l'attività. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Il mildronato inibisce la γ-butirobetaina idrossilasi, un enzima coinvolto nella sintesi della carnitina. Una riduzione dei livelli di carnitina può ridurre la disponibilità di substrati per la reazione di transacilazione di CROT, portando potenzialmente all'inibizione funzionale di CROT. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazina è nota per inibire l'ossidazione degli acidi grassi. Spostando l'utilizzo del substrato dagli acidi grassi al glucosio, la ranolazina può diminuire la disponibilità di acidi grassi a catena lunga che sono substrati per il CROT, il che può portare all'inibizione funzionale dell'enzima. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
La metformina attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), determinando un aumento dell'ossidazione degli acidi grassi e una diminuzione della lipogenesi. Questa attivazione potrebbe ridurre i livelli di acil-CoA a catena lunga, diminuendo così la disponibilità dei substrati di CROT e inibendone funzionalmente l'attività. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Il fenofibrato è un derivato dell'acido fibrico che attiva il recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα), determinando un aumento dell'ossidazione degli acidi grassi. Questa maggiore ossidazione può esaurire gli acidi grassi a catena lunga necessari al CROT per la sua attività enzimatica, quindi potenzialmente inibisce il CROT. | ||||||