CRM1 Inibitori

Gli inibitori comuni di CRM1 includono, ma non solo, KPT 330 CAS 1393477-72-9, Verdinexor, Leptomicina B CAS 87081-35-4 e KPT185 CAS 1333151-73-7.

Gli inibitori di CRM1 appartengono a una classe di composti progettati per colpire il Chromosome Region Maintenance 1 (CRM1), noto anche come Exportin 1, un mediatore critico dell'esportazione nucleare. CRM1 svolge un ruolo fondamentale nel trasporto nucleocitoplasmatico facilitando l'esportazione di numerose proteine e molecole di RNA dal nucleo al citoplasma. Questo processo di esportazione è fondamentale per la regolazione delle funzioni cellulari, tra cui l'espressione genica, la progressione del ciclo cellulare, la trasduzione del segnale e l'apoptosi. CRM1 riconosce e si lega ai segnali di esportazione nucleare (NES) presenti sulle proteine cargo, formando un complesso ternario con il cargo e il complesso del poro nucleare, consentendo così la loro traslocazione attraverso l'involucro nucleare.

Gli inibitori che hanno come obiettivo CRM1 mirano a interferire con la sua funzione nell'esportazione di proteine e molecole di RNA legandosi a regioni specifiche della proteina CRM1 o bloccando il sito di legame per le molecole cargo. Inibendo CRM1, questi composti interrompono la normale esportazione nucleare di proteine e RNA critici, portando a processi cellulari aberranti e alla disregolazione di percorsi che dipendono dalla precisa localizzazione spaziale e temporale di queste molecole.