CRISP-2 Attivatori

I comuni attivatori di CRISP-2 comprendono, ma non solo, il progesterone CAS 57-83-0, il β-estradiolo CAS 50-28-2, il tadalafil CAS 171596-29-5, la forskolina CAS 66575-29-9 e il cilostazolo CAS 73963-72-1.

Gli attivatori di CRISP-2 sono sostanze chimiche che possono logicamente migliorare la funzione della proteina CRISP-2 attraverso specifiche vie di segnalazione o processi biologici in cui CRISP-2 è direttamente coinvolta. Tutte le sostanze chimiche qui elencate sono ormoni noti per influenzare la funzione spermatica, come il progesterone e l'estradiolo, oppure sono inibitori della fosfodiesterasi (PDE) che aumentano i livelli di cAMP o cGMP, determinando un aumento del calcio intracellulare. Il progesterone e l'estradiolo, due ormoni chiave nei processi riproduttivi, possono alterare le dinamiche del calcio all'interno delle cellule spermatiche, attivando così CRISP-2.

È noto che il progesterone attiva il CatSper, un canale del calcio sulla coda dello spermatozoo, determinando un afflusso di calcio. L'estradiolo influenza la reazione acrosomiale, un processo che comporta il rilascio del calcio immagazzinato. Poiché CRISP-2 è una proteina legante il calcio situata sulla coda dello spermatozoo, un aumento dei livelli di calcio potrebbe interagire direttamente con CRISP-2 e attivarla. D'altra parte, sostanze chimiche come Tadalafil, Sildenafil, Forskolin, Cilostazol, Rolipram, Vinpocetina, Zardaverina, Milrinone, Etazolate e Teofillina sono tutti inibitori della PDE che portano a un aumento dei livelli di cAMP o cGMP, che di conseguenza aumentano i livelli di calcio intracellulare. L'aumento dei livelli di calcio potrebbe potenzialmente attivare CRISP-2, data la sua capacità di legare il calcio.