Gli attivatori di cPKC α sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di cPKC α attraverso varie vie di segnalazione e processi biologici. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e la bryostatina 1 si legano direttamente alla cPKC α, imitando l'attivatore fisiologico diacilglicerolo, promuovendo così la sua attivazione e i successivi eventi di fosforilazione. Analogamente, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8) e l'indolattame V fungono da attivatori sintetici che si legano al dominio di legame del DAG, portando all'attivazione della cPKC α, che influenza l'espressione genica, la crescita cellulare e l'apoptosi. La prostratina e l'ingenolo 3,20-dibenzoato attivano la cPKC α legandosi al dominio C1, modulando la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule ed evitando la downregulation. La teleocidina, agendo come mimetico del DAG, e l'apigenina, attraverso l'inibizione della chinasi, assicurano che le vie mediate da cPKC α siano predominanti in processi quali l'attivazione dei fattori di trascrizione e l'espressione genica legata alla crescita e all'apoptosi.
Gli attivatori indiretti di cPKC α, come la deossiguanina e l'oleoiletanolamide (OEA), ne potenziano l'attività attraverso meccanismi che coinvolgono rispettivamente la modulazione dei livelli di calcio intracellulare e le molecole di segnalazione lipidica, influenzando così il ruolo di cPKC α nella plasticità sinaptica, nella neuroprotezione e nei processi metabolici. La ceramide potenzia indirettamente la cPKC α alterando la composizione dei lipidi di membrana, che influisce sulla localizzazione e sull'attività della chinasi nella segnalazione indotta dallo stress. Infine, l'acido arachidonico funge da precursore per i lipidi bioattivi che agiscono come messaggeri secondari, influenzando così l'attivazione di cPKC α e modulando funzioni cellulari cruciali come l'infiammazione e la contrazione muscolare liscia.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA funziona come analogo del diacilglicerolo (DAG), legandosi direttamente alla cPKC α e attivandola, imitando il DAG, l'attivatore fisiologico della cPKC α, promuovendo così la sua traslocazione alla membrana plasmatica e i successivi eventi di fosforilazione nella cascata di segnalazione. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatina 1 agisce come modulatore di cPKC α legandosi al dominio C1, aumentando l'affinità di cPKC α per il calcio e il diacilglicerolo, aumentando così la sua attivazione e la conseguente segnalazione attraverso bersagli a valle coinvolti in processi cellulari come la proliferazione e il differenziamento. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Il DiC8 è un analogo sintetico del diacilglicerolo in grado di attivare la cPKC α attraverso il suo dominio di legame con il DAG, portando alla sua attivazione e alla promozione delle vie di segnalazione a valle in cui è coinvolta la cPKC α, come la regolazione dell'espressione genica, la crescita cellulare e l'apoptosi. | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $172.00 $343.00 | 1 | |
L'indolactam V attiva selettivamente la cPKC α legandosi al suo dominio regolatore, che imita gli effetti del diacilglicerolo, inducendone la traslocazione e l'attivazione. Questa attivazione dà inizio a una cascata di eventi di fosforilazione, influenzando processi come la progressione del ciclo cellulare e l'organizzazione citoscheletrica. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
La prostratina agisce in modo simile al PMA legandosi al dominio C1 di cPKC α, il che porta all'attivazione della chinasi e alla modulazione delle vie di segnalazione coinvolte nella proliferazione, differenziazione e sopravvivenza delle cellule, senza causare la downregulation di cPKC α che si può osservare con un trattamento prolungato con PMA. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigenina è un flavonoide che può potenziare l'attività di cPKC α indirettamente inibendo altre chinasi e componenti di segnalazione cellulare che altrimenti competerebbero con la segnalazione di cPKC α o la regolerebbero negativamente, permettendo così alle vie mediate da cPKC α di diventare più predominanti nelle funzioni cellulari come il controllo del ciclo cellulare e l'apoptosi. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'OEA aumenta l'attività di cPKC α servendo come molecola di segnalazione lipidica che può legarsi ai recettori attivati dal proliferatore del perossisoma (PPAR) e potenzialmente influenzare i percorsi di segnalazione lipidica per regolare l'attività di cPKC α, in particolare nei processi metabolici e nell'infiammazione. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
La ceramide può aumentare indirettamente l'attività della cPKC α modulando le vie dello stress cellulare e dell'apoptosi. L'alterazione della composizione dei lipidi di membrana da parte della ceramide può influenzare la localizzazione e l'attività di cPKC α, promuovendo così il suo ruolo nella segnalazione indotta dallo stress e nelle risposte apoptotiche. |