COX1 Inibitori

I comuni inibitori della COX1 includono, ma non solo, l'Aspirina CAS 50-78-2, l'Ibuprofene CAS 15687-27-1, l'Indometacina CAS 53-86-1, il Piroxicam CAS 36322-90-4 e l'Acido Diclofenac CAS 15307-86-5.

Gli inibitori della COX-1 (cicloossigenasi-1) rappresentano una classe di sostanze chimiche mirate principalmente a modulare la funzione dell'enzima COX-1, che svolge un ruolo centrale nella via biosintetica dei prostanoidi, tra cui prostaglandine e trombossani. La ciclossigenasi, un enzima cruciale, esiste in due isoforme principali: COX-1 e COX-2, ciascuna con ruoli fisiologici distinti. La COX-1 è espressa costitutivamente nella maggior parte dei tessuti, il che implica la sua continua presenza e funzione in vari processi cellulari. I prostanoidi sintetizzati attraverso l'azione della COX-1 sono generalmente considerati prostanoidi di mantenimento, in quanto sono fondamentali per mantenere l'integrità fisiologica di vari sistemi di organi, tra cui il tratto gastrointestinale e i reni, regolando il flusso sanguigno, la produzione di muco protettivo e l'aggregazione piastrinica.

Dal punto di vista chimico, gli inibitori della COX-1 sono tipicamente costituiti da una serie di molecole con motivi strutturali distinti, progettati per interagire specificamente con il sito attivo dell'enzima COX-1, impedendo così la conversione dell'acido arachidonico in prostaglandina H2, il precursore di altri prostanoidi. L'interazione tra gli inibitori della COX-1 e l'enzima si basa in gran parte sui principi del riconoscimento molecolare, in cui la configurazione strutturale ed elettronica dell'inibitore è complementare alle caratteristiche topologiche ed elettroniche del sito attivo dell'enzima. Questa interazione ostacola la capacità dell'enzima di catalizzare l'ossigenazione dell'acido arachidonico, riducendo di conseguenza la biosintesi di prostanoidi. Attraverso questo intervento molecolare, gli inibitori della COX-1 riescono a interrompere la cascata di eventi biologici che seguono la sintesi dei prostanoidi, modulando così le risposte fisiologiche in vari tipi di tessuto.