Cox-2 Inibitori
I comuni inibitori della Cox-2 includono, ma non solo, SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofene CAS 51146-57-7, Bromfenac Sodium CAS 120638-55-3, Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9 e Diclofenac Sodium CAS 15307-79-6.
Gli inibitori della COX-2, abbreviazione di inibitori della cicloossigenasi-2, costituiscono un'importante classe di composti noti per la loro interazione specifica con l'enzima cicloossigenasi-2. Le cicloossigenasi sono enzimi responsabili della sintesi delle prostaglandine, che svolgono un ruolo fondamentale in vari processi fisiologici. La COX-2, in particolare, è un'isoforma della ciclossigenasi che viene indotta in risposta all'infiammazione e allo stress cellulare. È fondamentale per la produzione di prostaglandine coinvolte nella mediazione di dolore, febbre e infiammazione. Gli inibitori della COX-2, come suggerisce il nome, sono composti progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività dell'enzima COX-2, modulando così la sintesi di prostaglandine associate alla risposta infiammatoria.
Questi inibitori possiedono tipicamente una struttura chimica che consente loro di legarsi specificamente al sito attivo dell'enzima COX-2, interrompendo la sua funzione catalitica. Questa selettività è una caratteristica fondamentale, in quanto li distingue dai FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) non selettivi, che inibiscono sia l'enzima COX-1 sia l'enzima COX-2. Gli inibitori della COX-2 sono caratterizzati dalla capacità di ridurre l'infiammazione e il dolore senza influenzare le funzioni protettive della COX-1, come il mantenimento dell'integrità della mucosa gastrica e la regolazione dell'aggregazione piastrinica. Questa selettività è un fattore critico per ridurre al minimo gli effetti avversi, come le ulcere gastriche e la tendenza al sanguinamento, associati ai FANS non selettivi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Berberine hydrochloride | 633-65-8 | sc-204645 sc-204645A sc-204645B sc-204645C sc-204645D | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $40.00 $55.00 $130.00 $367.00 $1295.00 | 5 | |
La berberina cloridrato dimostra di essere in grado di inibire la COX-2 attraverso un legame idrogeno e interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. Questo legame altera la conformazione dell'enzima, portando a una diminuzione della sua attività. Inoltre, la sua struttura di ammonio quaternario aumenta la solubilità nei sistemi biologici, facilitando la distribuzione e l'interazione con le membrane cellulari, che possono modulare le cascate di segnalazione infiammatoria a livello molecolare. | ||||||
Indomethacin Methyl Ester | 1601-18-9 | sc-207757 | 10 mg | $300.00 | ||
L'estere metilico dell'indometacina mostra un'inibizione selettiva della COX-2 grazie alla sua capacità unica di formare interazioni stabili di π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione non solo stabilizza il complesso enzima-substrato, ma influenza anche la cinetica di reazione alterando lo stato di transizione. Inoltre, il suo gruppo funzionale estere aumenta la lipofilia, promuovendo la permeabilità della membrana e facilitando una penetrazione più profonda nei tessuti, che può avere un impatto sulle vie biochimiche locali. | ||||||
N-tert-Butyl-a-phenylnitrone | 3376-24-7 | sc-202722 sc-202722A | 500 mg 1 g | $51.00 $87.00 | ||
L'N-tert-butil-a-fenilnitrone dimostra di inibire in modo selettivo la COX-2, creando un legame idrogeno specifico con i residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione modula la conformazione dell'enzima, alterandone di fatto l'efficienza catalitica. La presenza del gruppo funzionale nitrone contribuisce alle sue proprietà uniche di sottrazione di elettroni, influenzando le reazioni redox e migliorando la sua stabilità nei sistemi biologici, influenzando così le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Flurbiprofen | 5104-49-4 | sc-202158 sc-202158A | 100 mg 1 g | $69.00 $104.00 | ||
Il flurbiprofene mostra un'inibizione selettiva della COX-2 grazie alla sua capacità unica di formare interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima, stabilizzando una conformazione specifica che ne riduce l'attività enzimatica. La presenza della sua struttura aromatica aumenta le interazioni π-π stacking, facilitando un'affinità di legame più efficace. Inoltre, la parte carbossilica del composto svolge un ruolo cruciale nelle interazioni ioniche, influenzando la cinetica complessiva della reazione enzimatica e modulando le vie infiammatorie. | ||||||
Tryptanthrin | 13220-57-0 | sc-202844 sc-202844A | 1 mg 5 mg | $50.00 $213.00 | ||
La triptantina dimostra un'inibizione selettiva della COX-2, creando un legame idrogeno specifico con i residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. La sua struttura indolica consente interazioni π-π uniche, aumentando la stabilità del legame. Le regioni ricche di elettroni del composto facilitano le interazioni di trasferimento di carica, che possono modulare la dinamica conformazionale dell'enzima. Ciò comporta un'alterazione della cinetica di reazione, con un impatto sull'attività enzimatica complessiva e un'influenza sulle vie di segnalazione infiammatorie. | ||||||
Tolfenamic Acid | 13710-19-5 | sc-204918 sc-204918A | 5 g 25 g | $69.00 $312.00 | ||
L'acido tolfenamico mostra un'inibizione selettiva della COX-2 grazie alle sue caratteristiche strutturali uniche, tra cui un gruppo acido carbossilico che forma forti interazioni ioniche con il sito attivo dell'enzima. La presenza di un anello aromatico aumenta le interazioni π-stacking, contribuendo all'affinità di legame. Inoltre, le sue regioni idrofobiche promuovono le interazioni di van der Waals, influenzando la flessibilità conformazionale dell'enzima e alterando l'accessibilità al substrato, con conseguente influenza sui tassi di turnover enzimatico. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofene agisce in modo selettivo sulla COX-2, creando un legame idrogeno specifico con i residui aminoacidici chiave del sito attivo dell'enzima. La sua esclusiva catena alchilica idrofobica facilita una maggiore lipofilia, consentendo una penetrazione più profonda nella tasca di legame dell'enzima. L'adattabilità conformazionale del composto gli consente di stabilizzare gli stati transitori dell'enzima, modulando la cinetica di reazione e influenzando l'efficienza catalitica complessiva del percorso della COX-2. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Il ketoprofene mostra un'inibizione selettiva della COX-2 grazie alle sue caratteristiche strutturali uniche, tra cui un gruppo acido carbossilico che forma interazioni ioniche con il sito attivo dell'enzima. L'anello aromatico migliora le interazioni π-π stacking, promuovendo una conformazione di legame stabile. L'ostacolo sterico del composto influenza la dinamica conformazionale dell'enzima, alterando efficacemente l'accessibilità al substrato e modulando il tasso di turnover catalitico all'interno della via COX-2. | ||||||
(S)-Ketoprofen | 22161-81-5 | sc-200624 | 1 g | $116.00 | ||
Il (S)-chetoprofene dimostra un meccanismo d'azione distintivo come inibitore della COX-2, caratterizzato dalla sua capacità di legarsi a idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. La presenza di un centro chirale contribuisce alla sua stereoselettività, influenzando l'affinità di legame. Inoltre, le regioni idrofobiche del composto facilitano le interazioni di van der Waals, aumentando la sua stabilità all'interno della tasca dell'enzima e influenzando la cinetica complessiva della reazione nella via infiammatoria. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Il naprossene presenta un profilo unico come inibitore della COX-2, principalmente grazie alla sua capacità di formare forti interazioni π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. La sua rigidità strutturale, derivante dal suo sistema di anelli fusi, consente un orientamento spaziale ottimale, migliorando l'efficienza del legame. Inoltre, l'equilibrio idrofilo e lipofilo del composto promuove un'efficace dinamica di solvatazione, influenzando la sua cinetica di interazione e la selettività all'interno della cascata infiammatoria. | ||||||