COPZ Inibitori
I comuni inibitori di COPZ includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'isotiocianato di benzile CAS 622-78-6, la Withaferina A CAS 5119-48-2, la Wiskostatina CAS 1223397-11-2, l'ML 141 CAS 71203-35-5 e l'inibitore della Dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3.
Gli inibitori chimici di COPZ utilizzano una varietà di meccanismi per interrompere la sua funzione, che è essenziale per il traffico vescicolare all'interno delle cellule. L'isotiocianato di benzile colpisce COPZ alchilando i suoi residui di cisteina, che sono cruciali per la capacità della proteina di legarsi e interagire con altre proteine, con conseguente compromissione della sua funzione. La Withaferina A, invece, interferisce con COPZ legandosi all'annexina II, una proteina che normalmente interagisce con COPZ per formare un complesso necessario per il ruolo di COPZ nel traffico delle vescicole. Questa interruzione impedisce il corretto funzionamento di COPZ nelle vie di trasporto cellulare. Allo stesso modo, Wiskostatin inibisce l'attività di N-WASP, una proteina regolatrice che controlla la polimerizzazione dell'actina, un processo integrale nel movimento delle vescicole. Poiché COPZ è coinvolta nella formazione e nel trasporto delle vescicole, l'inibizione di N-WASP può portare alla compromissione di questi processi.
Altri inibitori come ML141 e Dynasore influenzano direttamente la dinamica citoscheletrica e gli eventi di scissione delle vescicole, rispettivamente, importanti per la funzione di COPZ. ML141 inibisce selettivamente Cdc42, una GTPasi coinvolta nell'organizzazione citoscheletrica, che può influenzare la capacità di COPZ di partecipare al traffico di vescicole. Dynasore ha come bersaglio la dinamina, un'altra GTPasi che svolge un ruolo fondamentale nella scissione delle vescicole rivestite di clatrina dalla membrana, e la sua inibizione può interrompere la funzione di COPZ ostacolando la scissione delle vescicole. Anche MiTMAB e la clorpromazina inibiscono la dinamina, ma MiTMAB lo fa impedendo il suo legame con i fosfolipidi, mentre la clorpromazina smonta i reticoli di clatrina sulle vescicole, portando entrambi a un'inibizione indiretta di COPZ, interrompendo i processi di formazione e trasporto delle vescicole. La brefeldina A aggiunge un altro livello di inibizione interrompendo l'apparato di Golgi attraverso la sua azione sulle proteine del fattore di ADP-ribosilazione, necessarie per la formazione delle vescicole COPI in cui opera COPZ. Inoltre, composti come Exo2 e SecinH3 esercitano i loro effetti rispettivamente sul complesso esocistico e sulle GTPasi ARF, determinando un'interruzione dei processi di traffico e aggancio delle vescicole, cruciali per l'attività di COPZ. Infine, inibitori come Pitstop 2 hanno come bersaglio l'endocitosi mediata dalla clatrina che, pur non essendo direttamente correlata alle vescicole COPI, può comunque avere un impatto sulla funzione di COPZ a causa della natura interconnessa delle vie di trasporto vescicolare. Questi inibitori chimici, attraverso i loro diversi meccanismi, possono ostacolare in modo significativo il funzionamento di COPZ all'interno della cellula.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl isothiocyanate | 622-78-6 | sc-204641 sc-204641A | 5 g 25 g | $46.00 $153.00 | 1 | |
L'isotiocianato di benzile può inibire COPZ alchilando i residui di cisteina critici per la funzione di COPZ, con conseguente compromissione della sua capacità di legare le proteine. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A si lega all'annexina II, una proteina che interagisce con COPZ, portando all'inibizione della formazione del complesso tra annexina II e COPZ, che è essenziale per la funzione di COPZ nel traffico vescicolare. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatina inibisce l'attività di N-WASP, una proteina regolatrice che controlla la polimerizzazione dell'actina. Poiché COPZ è coinvolta nella formazione e nel trasporto delle vescicole e la polimerizzazione dell'actina è fondamentale per questo processo, l'inibizione di N-WASP da parte della wiskostatina può portare all'inibizione funzionale di COPZ compromettendo il movimento delle vescicole. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore selettivo di Cdc42, una piccola GTPasi coinvolta nell'organizzazione citoscheletrica. La funzione di COPZ è strettamente legata alla dinamica citoscheletrica e, inibendo Cdc42, ML141 può compromettere la capacità di COPZ di partecipare ai processi di traffico di vescicole. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore inibisce la dinamina, una GTPasi coinvolta nella scissione delle vescicole rivestite di clatrina dalla membrana. Poiché COPZ fa parte del complesso della proteina di rivestimento I (COPI) coinvolto nella formazione delle vescicole, l'inibizione della funzione della dinamina con Dynasore può inibire la funzione di COPZ interrompendo la scissione delle vescicole, una fase essenziale del trasporto vescicolare. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina è nota per smontare i reticoli di clatrina sulle vescicole. Poiché la COPZ è associata al rivestimento delle vescicole COPI, la destabilizzazione delle strutture di clatrina con la clorpromazina può inibire indirettamente la COPZ interferendo con i percorsi di traffico vescicolare, che richiedono l'azione cooperativa di varie proteine del rivestimento, tra cui la COPZ. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A distrugge l'apparato del Golgi inibendo le proteine del fattore di ADP-ribosilazione (ARF). Poiché la COPZ è coinvolta nel trasporto retrogrado Golgi-to-ER, l'inibizione delle proteine ARF da parte della brefeldina A può portare all'inibizione della COPZ interrompendo la formazione e il mantenimento delle vescicole COPI, compromettendo così il trasporto mediato dalla COPZ. | ||||||
Exo2 | 304684-77-3 | sc-215011 sc-215011A | 5 mg 25 mg | $87.00 $282.00 | 1 | |
Exo2 inibisce l'assemblaggio del complesso esocistico, che è coinvolto nel legame delle vescicole alla membrana plasmatica. Inibendo la formazione del complesso esocistico, Exo2 può inibire indirettamente COPZ interrompendo l'intero processo di trasporto e aggancio delle vescicole, necessario per il corretto funzionamento di COPZ nel traffico vescicolare. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
La SecinH3 inibisce le citoesine, che sono fattori di scambio di nucleotidi guanina per le GTPasi ARF. Inibendo le citoesine, SecinH3 può portare all'inibizione funzionale di COPZ riducendo l'attivazione delle GTPasi ARF, necessarie per la formazione delle vescicole COPI in cui opera COPZ. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Il Pitstop 2 inibisce l'interazione tra il dominio terminale della clatrina e le proteine contenenti il motivo clatrin-box. Sebbene COPZ faccia parte del complesso COPI, è funzionalmente legato ai processi mediati dalla clatrina e Pitstop 2 può inibire indirettamente la funzione di COPZ interrompendo la formazione di vescicole rivestite di clatrina, il che può influire sul traffico mediato da COPZ. | ||||||