copine 3 Inibitori

I comuni inibitori della copina 3 comprendono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannina CAS 19545-26-7, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e l'SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori chimici della copina 3 possono funzionare interrompendo le vie di segnalazione intracellulare in cui la proteina è coinvolta. La staurosporina, un potente inibitore della PKC, può inibire queste stesse vie, con possibile riduzione dell'attività della copina 3 se questa si basa sulla segnalazione mediata dalla PKC. LY294002 e wortmannin, entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), possono impedire l'attivazione di bersagli a valle che possono essere essenziali per il ruolo della copina 3 nella segnalazione cellulare, inibendo così indirettamente la funzione della copina 3 riducendo la fosforilazione di molecole chiave all'interno del suo percorso.

U73122, inibendo la fosfolipasi C (PLC), può interrompere la produzione di diacilglicerolo e inositolo 1,4,5-trifosfato (IP3), secondi messaggeri che possono essere fondamentali per l'attivazione delle vie dipendenti dalla copina 3, portando a una diminuzione dell'attività della copina 3. Analogamente, PD98059 e SB203580 possono inibire le vie delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK), in particolare la chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) e la p38 MAPK rispettivamente. Queste vie MAPK sono spesso coinvolte in una serie di funzioni cellulari e la loro inibizione può ridurre l'attività funzionale della copina 3 se fa parte di queste cascate di segnalazione. SP600125 inibisce la c-Jun N-terminal kinase (JNK), un altro componente della via MAPK, che può anche portare a una diminuzione dell'attività della copina 3 nelle cellule in cui la copina 3 fa parte della via di segnalazione JNK. Il BAPTA-AM, un chelante del calcio, e la thapsigargina, un inibitore della pompa Ca2+-ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA), possono interrompere la segnalazione del calcio, portando potenzialmente all'inibizione funzionale della copina 3 se la sua normale attività richiede flussi di calcio. La ciclosporina A inibisce la fosfatasi calcineurina, coinvolta nella de-fosforilazione di molte proteine all'interno delle vie di segnalazione calcio-dipendenti; la sua inibizione può di conseguenza portare a una riduzione dell'attività della copina 3 se è regolata da tali vie. Infine, il 2-APB blocca il recettore dell'inositolo 1,4,5-trifosfato (IP3R), che può portare all'inibizione del rilascio di calcio dal reticolo endoplasmatico, un processo che potrebbe essere essenziale per l'attivazione della copina 3, riducendo così la sua attività all'interno della cellula.