Complexin-2 Inibitori

Gli inibitori comuni della Complessina-2 includono, ma non solo, la Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, la N-Etilmaleimide CAS 128-53-0, l'ω-Agossina IVA CAS 145017-83-0, l'inibitore della Dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3 e il BEZ235 CAS 915019-65-7.

Gli inibitori della complessina-2 comprendono una classe di sostanze chimiche che influenzano indirettamente la funzione della complessina-2, una proteina implicata nella regolazione del rilascio di neurotrasmettitori nelle sinapsi. È noto che la complessina-2 si lega ai complessi SNARE, che sono fondamentali per la fusione delle vescicole sinaptiche con la membrana presinaptica per il rilascio dei neurotrasmettitori. Pertanto, le sostanze chimiche che interrompono la formazione o la funzione del complesso SNARE possono inibire indirettamente la Complessina-2. Tali sostanze chimiche includono quelle che hanno come bersaglio le singole proteine SNARE, come la tossina tetanica e la tossina botulinica, che scindono la sinaptobrevina e altre proteine SNARE, impedendo così l'assemblaggio di complessi SNARE funzionali. Allo stesso modo, le tossine clostridiali e i composti come la N-Etilmaleimide (NEM), che modificano le proteine SNARE, interferiscono con la loro normale funzione e, per estensione, con il ruolo della Complessina-2.

La classe comprende anche sostanze chimiche che influenzano i processi cellulari associati al rilascio di neurotrasmettitori. Ad esempio, i bloccanti dei canali del calcio come la ω-conotossina GVIA e la ω-agatossina IVA riducono l'afflusso di calcio, essenziale per innescare la fusione delle vescicole mediata dai complessi SNARE e dalla Complessina-2. D'altra parte, composti come il Dynasore e gli inibitori della Clatrina, che compromettono il traffico delle vescicole, influenzano indirettamente la disponibilità di vescicole sinaptiche per il rilascio, influenzando così la funzione della Complessina-2. Anche la dinamica dell'actina è cruciale per il movimento delle vescicole e la funzione sinaptica; pertanto, agenti come la latrunculina A e la jasplakinolide, che rispettivamente interrompono o stabilizzano i filamenti di actina, possono alterare l'attività della complessina-2 nella sinapsi.