CNR1 Inibitori

Gli inibitori CNR1 più comuni includono, ma non solo, AM-630 CAS 164178-33-0, Rimonabant CAS 168273-06-1 e SR 144528 CAS 192703-06-3.

Gli inibitori chimici del CNR1 possono esercitare la loro azione inibitoria attraverso una varietà di meccanismi, ciascuno specifico della struttura e della funzione della sostanza chimica in questione. L'AM251 e l'AM630, ad esempio, sono noti come agonisti inversi del CNR1, ovvero si legano a questo recettore e inducono un effetto opposto a quello indotto dai cannabinoidi naturali. In questo modo, ostacolano direttamente l'attività di CNR1, che è una parte essenziale del sistema endocannabinoide. Questo sistema svolge un ruolo cruciale nella regolazione di vari processi fisiologici. Allo stesso modo, LY320135 e Rimonabant interagiscono direttamente con CNR1 e agiscono come antagonisti. Il loro legame con CNR1 blocca l'interazione dei cannabinoidi endogeni con questo recettore, inibendone le capacità di segnalazione.

Più avanti nell'elenco, SR144528 e O-2050 sono anch'essi antagonisti di CNR1 e funzionano ostacolando l'attivazione del recettore da parte dei cannabinoidi. L'emopressina, pur essendo un peptide, agisce in modo analogo come antagonista di CNR1, inibendo così la cascata di segnalazione del recettore. Surinabant e CAY10404 seguono lo stesso approccio antagonista per inibire CNR1, impedendo gli effetti fisiologici che sono tipicamente mediati dall'attivazione del recettore. Per completare l'elenco, anche JD-5037 e Taranabant sono agonisti inversi del recettore CNR1. La loro interazione con CNR1 sopprime la funzione del recettore, inibendo così le successive vie di segnalazione intracellulare che normalmente seguono l'attivazione del recettore dei cannabinoidi. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso l'agonismo inverso o l'antagonismo, garantisce l'inibizione di CNR1, interrompendo i normali processi fisiologici che CNR1 regolerebbe.