CNG-4 Inibitori

I comuni inibitori del CNG-4 includono, a titolo esemplificativo, tetracaina CAS 94-24-6, amiloride CAS 2609-46-3, chinina CAS 130-95-0, lidocaina CAS 137-58-6 e trifluoperazina dicloruro CAS 440-17-5.

Gli inibitori chimici del CNG-4 possono utilizzare diversi meccanismi per ostacolare la funzione della proteina. La tetracaina, ad esempio, colpisce il CNG-4 ostacolando il suo dominio di legame con i nucleotidi ciclici, essenziale per l'attivazione del canale e il successivo afflusso di cationi. Analogamente, l'amiloride riduce la reattività del canale ai nucleotidi ciclici, determinando una diminuzione della probabilità di apertura, mentre la loperamide si lega direttamente al poro del canale, ostruendo il flusso ionico. Questo blocco del flusso ionico è anche il meccanismo con cui agisce la lidocaina, che impedisce la conduzione degli ioni bloccando il poro di conduzione del CNG-4. Nel frattempo, la trifluoperazina e la clorpromazina hanno un'affinità per il CNG-4 che determina, rispettivamente, la stabilizzazione del canale in uno stato chiuso e una modifica della sua conformazione, entrambe conseguenze che diminuiscono la permeabilità ionica del canale.

Inoltre, verapamil e diltiazem agiscono su CNG-4 bloccando fisicamente il poro del canale e influenzando la capacità del canale di rispondere ai nucleotidi ciclici. Anche la procaina condivide questa azione di blocco del canale, portando a una riduzione del flusso di cationi attraverso la membrana cellulare. Inoltre, il propranololo diminuisce la probabilità di apertura del CNG-4, che a sua volta riduce la permeabilità agli ioni attraverso il canale. Infine, la bupivacaina inibisce il CNG-4 colpendo i canali del sodio voltage-gated, che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione e nella funzione del CNG-4. Ciascuna di queste sostanze chimiche interagisce con il CNG-4 in modo tale da limitare la sua normale attività di canale ionico, con conseguente inibizione funzionale della proteina.