CG018 Attivatori

Gli attivatori CG018 più comuni includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Geldanamicina CAS 30562-34-6, Rapamicina CAS 53123-88-9 e BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.

La NEDD4 Binding Protein 2 Like 1, comunemente abbreviata in NEDD4L o NEDD4-2, è un membro significativo della famiglia HECT (omologa al terminale carbossilico di E6-AP) delle E3 ubiquitina ligasi. Il gene corrispondente a NEDD4L è denominato NEDD4L. NEDD4L è un enzima citoplasmatico che svolge un ruolo essenziale nella modificazione post-traduzionale delle proteine attraverso l'ubiquitinazione, un processo che tipicamente indirizza le proteine alla degradazione da parte del proteasoma, altera la loro localizzazione cellulare, influisce sulla loro attività o facilita o impedisce le interazioni proteiche. L'ubiquitinazione da parte di NEDD4L comporta l'aggancio dell'ubiquitina, una piccola proteina regolatrice, a specifici residui di lisina sulle proteine substrato, che possono portare a diversi risultati a seconda del numero di molecole di ubiquitina aggiunte e del modello di ubiquitinazione.

Una delle funzioni ben caratterizzate di NEDD4L è la regolazione del trasporto di ioni attraverso le membrane cellulari. È noto che NEDD4L ubiquitina e regola la stabilità e la funzione di vari canali e trasportatori ionici, tra cui il canale epiteliale del sodio (ENaC). Attraverso il suo impatto sull'ENaC, NEDD4L influenza indirettamente la pressione sanguigna e l'omeostasi del volume, rendendola una proteina di interesse nello studio dell'ipertensione e dei disturbi dell'equilibrio dei fluidi. Inoltre, NEDD4L è stata implicata nelle vie di segnalazione relative alla crescita e alla proliferazione cellulare, nonché nella regolazione di altri processi cellulari grazie alla sua capacità di ubiquitinare un'ampia gamma di substrati. Aberrazioni nella funzione di NEDD4L sono state associate a varie patologie, tra cui il cancro, dove modelli alterati di ubiquitinazione possono contribuire alla tumorigenesi influenzando la degradazione di proteine che regolano il ciclo cellulare e l'apoptosi.