Date published: 2025-9-12

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CFTR Attivatori

Gli attivatori CFTR più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la genisteina CAS 446-72-0, l'Ivacaftor CAS 873054-44-5, l'1-EBIO CAS 10045-45-1, il 2-piridin-4-il-benzo[h]cromen-4-one CAS 2110-25-0 e l'aloina A CAS 496864-16-5.

Il regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR) è una proteina trasportatrice ATP-binding cassette (ABC) distinta che funziona principalmente come canale del cloruro nelle cellule epiteliali. Situata sulla membrana apicale di queste cellule, CFTR facilita il trasporto di ioni cloruro e bicarbonato attraverso la membrana cellulare, svolgendo un ruolo fondamentale nel mantenimento dell'equilibrio ionico e dell'omeostasi dei fluidi in vari tessuti, tra cui polmoni, pancreas e intestino. L'attività regolata di CFTR assicura la corretta consistenza del muco nelle vie respiratorie e digestive, influenzando così processi come la clearance del muco nei polmoni e la secrezione di enzimi digestivi nel pancreas. Il corretto funzionamento e la modulazione di CFTR sono quindi parte integrante della salute fisiologica di questi sistemi di organi.

Gli attivatori di CFTR sono molecole o composti che potenziano l'attività o l'espressione della proteina CFTR. Questi attivatori possono funzionare promuovendo l'apertura del canale CFTR, aumentando il tempo in cui il canale rimane aperto o aumentando i livelli di espressione di CFTR sulla membrana cellulare. La presenza di attivatori CFTR può avere un forte impatto sull'equilibrio degli ioni e dei fluidi nei tessuti epiteliali, modulando lo stato di idratazione degli strati di muco e influenzando le funzioni secretorie cellulari. Avventurarsi nel dominio degli attivatori CFTR fornisce profonde intuizioni nel mondo della biologia dei canali ionici e della delicata orchestrazione molecolare che governa la funzione delle cellule epiteliali. Mentre la nostra comprensione del trasporto di membrana e delle dinamiche ioniche cellulari continua ad evolversi, il ruolo di CFTR e dei suoi attivatori emerge come una narrazione accattivante, sottolineando l'importanza dei canali ionici nel mantenimento dell'equilibrio fisiologico e della funzione tissutale.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

La genisteina, un isoflavone naturale, potenzia l'attività del canale CFTR aumentandone la probabilità di apertura.

Ivacaftor

873054-44-5sc-364679
5 mg
$259.00
(1)

Ivacaftor è un potenziatore CFTR che aumenta l'attività dei canali CFTR sulla superficie cellulare, incrementando il trasporto di cloruro.

1-EBIO

10045-45-1sc-201695
sc-201695A
10 mg
50 mg
$87.00
$325.00
1
(1)

L'1-EBIO è un composto notevole riconosciuto per la sua capacità di modulare l'attività dei canali ionici, in particolare nella via CFTR. La sua struttura unica aumenta la sua affinità per specifici siti di legame, promuovendo cambiamenti conformazionali che facilitano il trasporto di ioni cloruro. Le regioni idrofobiche del composto contribuiscono alla sua permeabilità di membrana, mentre le sue interazioni con i bilayer lipidici possono influenzare le vie di segnalazione cellulare. Questo comportamento sottolinea il suo ruolo nell'alterare l'omeostasi ionica in vari contesti biologici.

VX 809

936727-05-8sc-474670
10 mg
$592.00
(0)

VX 809 è un correttore CFTR. Favorisce il traffico della proteina CFTR mutante verso la superficie cellulare, aumentandone la disponibilità per l'attivazione.

2-Pyridin-4-yl-benzo[h]chromen-4-one

2110-25-0sc-308653
1 g
$378.00
(0)

Il 2-piridin-4-il-benzo[h]cromen-4-one è un potenziatore CFTR che aumenta il trasporto di cloruro potenziando l'attività dei canali CFTR.

Aloisine A

496864-16-5sc-202451
1 mg
$61.00
(0)

L'aloina A è un composto particolare che presenta notevoli interazioni con il canale CFTR, influenzando i suoi meccanismi di gating. Le sue caratteristiche strutturali consentono un legame selettivo ai siti regolatori, che possono stabilizzare la conformazione aperta del canale. Gli esclusivi gruppi elettron-donatori del composto ne aumentano la reattività, facilitando una rapida cinetica nei processi di trasporto ionico. Inoltre, la sua natura anfifilica contribuisce a modulare le dinamiche di membrana, influenzando l'equilibrio ionico cellulare e le vie di segnalazione.

PTC124

775304-57-9sc-203222
sc-203222A
2 mg
5 mg
$199.00
$408.00
2
(1)

L'ataluren promuove il read-through ribosomiale dei codoni di stop prematuri nell'mRNA CFTR, producendo una proteina CFTR funzionale.

Sodium phenylbutyrate

1716-12-7sc-200652
sc-200652A
sc-200652B
sc-200652C
sc-200652D
1 g
10 g
100 g
1 kg
10 kg
$75.00
$163.00
$622.00
$4906.00
$32140.00
43
(1)

Il fenilbutirrato agisce come correttore della CFTR aumentando l'espressione e la maturazione della proteina CFTR.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

La curcumina può ripristinare la funzione di alcune mutazioni della CFTR, anche se il suo meccanismo esatto non è ben definito.

Adenosine phosphate(Vitamin B8)

61-19-8sc-278678
sc-278678A
50 g
100 g
$160.00
$240.00
(0)

Il 5'-AMP attiva la secrezione di cloruro mediata da CFTR aumentando i livelli di cAMP nella cellula.