Ces3a Inibitori

I comuni inibitori di Ces3a includono, a titolo esemplificativo, l'Esmololo cloridrato CAS 81161-17-3, la (S)-Rivastigmina CAS 123441-03-2 e la Physostigmina CAS 57-47-6.

Gli inibitori del Ces3a sono un gruppo eterogeneo di composti che agiscono sull'enzima carbossilesterasi 3A, che svolge un ruolo nell'idrolisi dei legami esterici e ammidici di vari substrati. I meccanismi di inibizione comprendono interazioni sia reversibili che irreversibili con il sito attivo dell'enzima. Gli organofosfati come il paraoxon, il triclorfon, l'isoflurofato e il malathion esercitano i loro effetti inibitori fosforilando il residuo di serina nel sito attivo del Ces3a, che porta all'inibizione irreversibile dell'attività dell'enzima. I carbammati, come la rivastigmina e la fisostigmina, offrono una modalità di inibizione reversibile, con la prima che carbamoila la serina del sito attivo e la seconda che compete per lo stesso sito senza formare un legame covalente.

Altre classi di inibitori, tra cui i beta-bloccanti con gruppi estere come l'Esmololo, possono agire come substrati e occupare il sito attivo, impedendo così all'enzima di elaborare i suoi substrati naturali. Anche il metilfenidato, grazie al suo legame estereo, può fungere da inibitore competitivo. I derivati della fenotiazina, come l'etopropazina, interagiscono con il sito attivo dell'esterasi, ostacolando la funzione dell'enzima. Inibitori sintetici come la Tetraisopropil pirofosforamide (Iso-OMPA) sono progettati per colpire specificamente le esterasi come la Ces3a e agiscono come potenti inibitori. Il benzil, un dichetone, può modificare la conformazione del sito attivo della Ces3a, determinandone l'inibizione.