Ces3a Attivatori

I comuni attivatori di Ces3a includono, a titolo esemplificativo, il fenilmetilsulfonilfluoruro CAS 329-98-6, il Triton X-100 CAS 9002-93-1 e la fisostigmina CAS 57-47-6.

Gli attivatori della carbossilesterasi 3A sono composti chimici che potenziano l'attività funzionale della carbossilesterasi 3A attraverso interazioni che ne promuovono l'azione enzimatica. Il bis(4-nitrofenil) fosfato e il paraoxon, agendo come mimici del substrato, possono aumentare la capacità idrolitica dell'enzima. Il fenilmetilsulfonilfluoruro, a concentrazioni che non inibiscono l'enzima, può potenziare transitoriamente l'attività della carbossilesterasi 3A inducendo un cambiamento conformazionale vantaggioso. Analogamente, l'isoflurofato a bassi livelli potrebbe attivare transitoriamente l'enzima attraverso una modulazione allosterica prima dell'inibizione irreversibile. Il Triton X-100 migliora l'accesso del substrato all'enzima, aumentandone indirettamente l'attività. Il diisopropilfluorofosfato e il carbaril possono interagire con il sito attivo, portando potenzialmente a un aumento dell'attività enzimatica prima dell'inibizione irreversibile o alla protezione da altri inibitori, rispettivamente.

Inoltre, l'eserina può legarsi reversibilmente alla carbossilesterasi 3A e può aumentarne l'efficienza catalitica promuovendo la conformazione ottimale del sito attivo. Il malathion e il demeton-S-methyl, in quanto substrati di organofosfati, possono potenziare l'attività dell'enzima aumentando i tassi di turnover. Anche il metilparatione, un substrato simile, può essere idrolizzato in modo efficiente dalla carbossilesterasi 3A, potenzialmente migliorando la sua attività funzionale. Infine, la permetrina, attraverso le sue interazioni con la carbossilesterasi 3A, può servire come substrato prontamente idrolizzabile, che favorirebbe il turnover catalitico dell'enzima, potenziandone l'attività.