Cdk8 Inibitori
I comuni inibitori di Cdk8 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Flavopiridol CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0, H-8 - 2HCl CAS 113276-94-1, Roscovitina CAS 186692-46-6 e THZ1 CAS 1604810-83-4.
Gli inibitori di Cdk8 appartengono a una specifica classe chimica di composti meticolosamente progettati per modulare l'attività della proteina chinasi ciclina-dipendente 8 (Cdk8). La Cdk8 è un membro della famiglia delle chinasi ciclina-dipendenti che funziona come regolatore trascrizionale fosforilando i fattori di trascrizione e i coregolatori. Questi inibitori sono molecole appositamente studiate per interagire con la proteina Cdk8, influenzandone la normale funzione. Attraverso queste interazioni, potrebbero avere un impatto su vari processi cellulari associati alla regolazione trascrizionale, all'espressione genica e alle risposte cellulari, senza alterare direttamente i suoi domini catalitici o il suo coinvolgimento nei complessi trascrizionali.
La progettazione di inibitori di Cdk8 si basa su una comprensione completa degli attributi strutturali e funzionali della proteina Cdk8. Generalmente sviluppati con metodi di sintesi chimica avanzata e basati su intuizioni di biologia molecolare e sui meccanismi di controllo trascrizionale, questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente a Cdk8. Questa selettività consente di modulare in modo mirato le vie cellulari che dipendono dall'attività di questa specifica proteina. Per svelare le complessità dell'espressione genica, del controllo trascrizionale e delle risposte cellulari si ricorre spesso agli inibitori di Cdk8 come strumenti preziosi. Lo sviluppo e l'utilizzo degli inibitori di Cdk8 contribuiscono a far progredire le nostre conoscenze sulla complessa interazione tra i componenti cellulari e le dinamiche trascrizionali, offrendo spunti di riflessione sui meccanismi molecolari fondamentali che regolano la regolazione genica e contribuiscono alle risposte cellulari ai cambiamenti dei programmi trascrizionali.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo funziona come inibitore selettivo della Cdk8, mostrando caratteristiche di legame uniche attraverso una combinazione di interazioni idrofobiche ed elettrostatiche. La sua conformazione strutturale consente un'efficace competizione con l'ATP, modulando così l'attività della chinasi. Questo composto influenza la regolazione trascrizionale alterando lo stato di fosforilazione delle proteine bersaglio e influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, il suo profilo cinetico rivela un meccanismo d'azione distinto in grado di sintonizzare le risposte cellulari. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB agisce come un potente inibitore di Cdk8, caratterizzato dalla capacità di interrompere l'interazione della chinasi con i partner della ciclina. Questo composto altera selettivamente le dinamiche di fosforilazione dei fattori di trascrizione, portando a cambiamenti significativi nell'espressione genica. La sua esclusiva affinità di legame è attribuita a specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, che stabilizzano il complesso inibitore-chinasi. Inoltre, l'influenza di DRB sull'allungamento trascrizionale evidenzia il suo ruolo nella modulazione dell'attività dell'RNA polimerasi II, mostrando il suo impatto sul paesaggio trascrizionale cellulare. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
H-8 - 2HCl funge da inibitore selettivo della Cdk8, modulando efficacemente la sua attività di chinasi attraverso interazioni molecolari uniche. Questo composto si impegna in specifiche forze elettrostatiche e di van der Waals, aumentando la sua affinità di legame con l'enzima. Alterando lo stato di fosforilazione delle proteine bersaglio, influenza le vie di segnalazione critiche. Inoltre, il ruolo dell'H-8 - 2HCl nella regolazione del meccanismo trascrizionale sottolinea il suo potenziale di rimodellare le risposte cellulari a vari stimoli. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina è un inibitore CDK ad ampio spettro che ha come bersaglio, tra gli altri, la CDK8 e blocca la progressione del ciclo cellulare inibendo la fosforilazione delle proteine del ciclo cellulare mediata dalla CDK. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 è un inibitore covalente di CDK7/CDK12/CDK13 che influisce indirettamente su CDK8 inibendo i suoi partner regolatori della trascrizione CDK7/CDK12/CDK13 nel complesso Mediator. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK 974 è un inibitore potente e specifico della via Wnt/β-catenina che agisce sulla fosforilazione della β-catenina mediata da CDK8, influenzando così l'attività trascrizionale. | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
RGB-286638 è un inibitore selettivo di CDK8 che attenua la segnalazione di Wnt/β-catenina inibendo la fosforilazione di β-catenina mediata da CDK8, modulando così la produzione trascrizionale. | ||||||