Cdk6 Inibitori
Gli inibitori comuni di Cdk6 includono, a titolo esemplificativo, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-Etil-1-piperazinil)metil]-2-piridinil]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-metil-1-(1-metiletil)-1H-benzimidazol-6-il]-2-pirimidinammina metanesolfonato CAS 1231930-82-7 e Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Le chinasi ciclina-dipendenti (Cdk) sono una famiglia di proteine che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione del ciclo cellulare, una serie di eventi che porta alla crescita e alla divisione delle cellule. Le Cdks sono un tipo di serina/treonina chinasi, il che significa che aggiungono gruppi fosfato a specifici residui di serina o treonina sulle proteine bersaglio, regolandone così l'attività. Le Cdk sono presenti in tutti gli organismi eucarioti, compreso l'uomo, e sono altamente conservate tra le specie. Lavorano insieme a un altro gruppo di proteine chiamate cicline, il cui nome deriva dalla loro periodica oscillazione di concentrazione durante il ciclo cellulare. Le cicline si legano alle Cdk e le attivano inducendo un cambiamento conformazionale che espone il sito attivo della chinasi.
Gli inibitori della chinasi 6 ciclina-dipendente (Cdk6) costituiscono una classe eterogenea di composti progettati per modulare la progressione del ciclo cellulare, in particolare nel contesto del cancro. Questi inibitori agiscono colpendo selettivamente l'attività chinasica di Cdk6, un regolatore cruciale della transizione dalla fase G1 alla fase S del ciclo cellulare. Il meccanismo principale consiste nel prevenire la fosforilazione della proteina retinoblastoma (Rb), un substrato chiave di Cdk6 che, una volta fosforilato, promuove la progressione del ciclo cellulare. Palbociclib, Ribociclib e Abemaciclib presentano una specificità verso Cdk6 e arrestano efficacemente la progressione del ciclo cellulare nelle cellule tumorali. Gli inibitori di chinasi ad ampio spettro, come Flavopiridol e Dinaciclib, hanno come bersaglio più Cdk, inclusa Cdk6, e si dimostrano promettenti nell'inibire la proliferazione cellulare aberrante. Composti come PD0332991 e LY2835219 hanno dimostrato efficacia bloccando specificamente Cdk6.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 funziona come inibitore selettivo di Cdk6, mostrando un meccanismo d'azione unico grazie alla sua specifica affinità di legame. Si impegna in intricate interazioni elettrostatiche e forma complessi stabili che alterano la conformazione del sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta un profilo cinetico di reazione distintivo, caratterizzato da un tempo di permanenza prolungato sul bersaglio, che modula efficacemente le vie di segnalazione a valle e le risposte cellulari. Le sue caratteristiche strutturali facilitano l'interruzione mirata delle reti di regolazione, sottolineando il suo ruolo nei meccanismi di controllo cellulare. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib è un potente inibitore di Cdk1, Cdk2, Cdk5 e Cdk9, con un'attività significativa contro Cdk6. Bloccando Cdk6, Dinaciclib modula la progressione del ciclo cellulare, inibisce la fosforilazione di Rb e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali. È stato esplorato per il suo potenziale nella ricerca sul cancro. | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | $300.00 | ||
Il succinato LEE011 agisce come inibitore selettivo della Cdk6, dimostrando un meccanismo di legame unico che coinvolge interazioni idrofobiche e legami a idrogeno. Questo composto stabilizza una specifica conformazione dell'enzima, determinando un'alterazione dell'attività catalitica. Il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di dissociazione, che consente una modulazione sostenuta della progressione del ciclo cellulare. Le caratteristiche strutturali del composto consentono di interferire in modo preciso con le interazioni proteina-proteina, evidenziando il suo ruolo nelle dinamiche di regolazione cellulare. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 è un inibitore selettivo di Cdk2, Cdk7 e Cdk9, con una notevole attività contro Cdk6. Bloccando Cdk6, SNS-032 interferisce con la regolazione del ciclo cellulare e inibisce la crescita delle cellule tumorali. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
PD0332991 (noto anche come palbociclib isetionato) è un inibitore selettivo di Cdk4 e Cdk6. Ostacola la loro attività di chinasi, portando all'inibizione della fosforilazione di Rb e al successivo arresto del ciclo cellulare nella fase G1. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
LY2835219 è un inibitore selettivo di Cdk4 e Cdk6. Impedisce la fosforilazione di Rb, inducendo l'arresto del ciclo cellulare G1. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Il Flavopiridolo cloridrato è la forma di sale cloridrico del Flavopiridolo. Si tratta di un inibitore di chinasi ad ampio spettro che ha come bersaglio diverse Cdk, tra cui la Cdk6. Inibendo la Cdk6, il Flavopiridolo cloridrato interrompe la progressione del ciclo cellulare e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali. È stato studiato per le sue potenziali proprietà antitumorali. | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
P276-00 è un potente inibitore di Cdk4 e Cdk6. Prendendo di mira selettivamente queste chinasi ciclina-dipendenti, P276-00 interrompe la progressione del ciclo cellulare e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
PHA-793887 è un potente inibitore di Cdk2, Cdk4 e Cdk6. Bloccando l'attività di queste chinasi, PHA-793887 interferisce con la progressione del ciclo cellulare, inibisce la fosforilazione di Rb e induce l'arresto del ciclo cellulare. | ||||||