Cdk4 Inibitori
I comuni inibitori di Cdk4 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il Flavopiridol CAS 146426-40-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1, la Fascaplysin CAS 114719-57-2, il Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5 e il SU 9516 CAS 377090-84-1.
Gli inibitori di CDK4 appartengono a un'importante classe di composti chimici progettati per modulare l'attività della chinasi ciclina-dipendente 4 (CDK4), un enzima coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare. La CDK4 è un attore cruciale nel promuovere la progressione del ciclo cellulare dalla fase G1 alla fase S, dove avviene la sintesi del DNA. Questi inibitori sono molecole meticolosamente costruite che mirano e si legano specificamente al sito attivo di CDK4, interrompendo così la sua funzione catalitica. In questo modo, gli inibitori di CDK4 mirano a impedire la fosforilazione della proteina retinoblastoma (Rb), un processo fondamentale per la progressione del ciclo cellulare. Strutturalmente, gli inibitori di CDK4 sono spesso progettati per imitare i substrati naturali di CDK4, inserendosi nel sito attivo dell'enzima e inibendone l'attività.
Questa classe di composti comprende una gamma diversificata di strutture chimiche, che sono state perfezionate nel tempo attraverso un'ampia attività di chimica medicinale. L'intricata interazione tra la CDK4 e i suoi inibitori coinvolge interazioni chiave di tipo idrogeno, elettrostatico e idrofobico che contribuiscono all'affinità di legame e alla specificità di queste molecole per l'enzima. I ricercatori hanno sfruttato la modellazione computazionale e le tecniche di screening high-throughput per ottimizzare la progettazione degli inibitori di CDK4, migliorandone la selettività e la potenza. In conclusione, gli inibitori di CDK4 costituiscono una classe chimica essenziale che svolge un ruolo significativo nella modulazione dell'attività di CDK4, un enzima critico coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare. Grazie al loro preciso legame con il sito attivo di CDK4, questi composti interrompono la fosforilazione della proteina retinoblastoma, interferendo in tal modo con la progressione del ciclo cellulare dalla fase G1 alla fase S. La diversità strutturale degli inibitori di CDK4, combinata con metodi computazionali avanzati, sottolinea la complessità e la raffinatezza di questa classe di composti nel regno della biologia molecolare e della ricerca biochimica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo mostra un'inibizione selettiva della Cdk4 formando un complesso stabile attraverso interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano l'interruzione dell'attività della chinasi ciclina-dipendente, con conseguente alterazione delle dinamiche di fosforilazione. Il legame del composto induce cambiamenti conformazionali che influenzano il riconoscimento del substrato e il turnover catalitico. Inoltre, il suo comportamento cinetico suggerisce un meccanismo di inibizione competitiva, consentendo una modulazione sfumata della progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina agisce come un potente inibitore di Cdk4 impegnandosi in intricate interazioni molecolari che stabilizzano il suo legame con l'enzima. Questo composto interrompe la cascata di fosforilazione essenziale per la regolazione del ciclo cellulare, principalmente attraverso una modulazione allosterica. La sua capacità unica di alterare la conformazione dell'enzima influisce sull'affinità con il substrato e sull'efficienza enzimatica. La cinetica di reazione indica un profilo di inibizione non competitivo, fornendo un mezzo sofisticato per influenzare le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Si lega alle CDK4/6, inibendone l'attività e la progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Fascaplysin | 114719-57-2 | sc-221607 sc-221607A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 5 | |
La fascaplisina esercita un'azione inibitoria selettiva sulla Cdk4, caratterizzata da un'affinità di legame unica che altera la dinamica del sito attivo dell'enzima. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, portando a uno spostamento conformazionale che ostacola il riconoscimento del substrato. La cinetica della sua inibizione suggerisce un meccanismo di tipo misto, che gli consente di modulare sia l'attività dell'enzima sia la sua interazione con le proteine regolatrici, influenzando così la progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Inibisce selettivamente CDK4/6, portando all'arresto del ciclo cellulare. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Il flavopiridolo cloridrato agisce come potente inibitore della Cdk4, dimostrando un meccanismo d'azione distintivo attraverso la sua interazione con la tasca di legame dell'ATP dell'enzima. Questo composto stabilizza una conformazione unica che interrompe la fosforilazione dei substrati bersaglio. Il suo profilo cinetico indica un modello di inibizione competitiva, che altera efficacemente l'affinità dell'enzima per le cicline. Inoltre, le caratteristiche strutturali del flavopiridolo facilitano interazioni elettrostatiche specifiche, aumentando la sua selettività per la Cdk4 rispetto ad altre chinasi ciclino-dipendenti. | ||||||
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
SU 9516 è un inibitore selettivo della Cdk4, caratterizzato dalla capacità di legarsi al sito attivo dell'enzima, impedendo così la fosforilazione del substrato. Questo composto presenta un'affinità di legame unica che altera le dinamiche conformazionali di Cdk4, portando a una significativa riduzione dell'attività della chinasi. Le sue distinte interazioni molecolari promuovono un orientamento specifico che aumenta la selettività, consentendo una precisa modulazione della progressione del ciclo cellulare senza influenzare altre chinasi. | ||||||
Cdk9 Inhibitor II | 140651-18-9 | sc-203326 | 5 mg | $172.00 | 1 | |
L'inibitore II di Cdk9 funziona come modulatore selettivo di Cdk4, mostrando un meccanismo d'azione unico grazie alla sua interazione con il dominio regolatore dell'enzima. Questo composto stabilizza una conformazione inattiva di Cdk4, interrompendo efficacemente la sua interazione con le cicline. Il profilo cinetico dell'inibitore rivela una caratteristica di legame lento, che ne aumenta la specificità e riduce gli effetti fuori bersaglio, rendendolo uno strumento prezioso per analizzare le vie di regolazione del ciclo cellulare. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Inibisce CDK4/6 e riduce la progressione del ciclo cellulare nelle cellule tumorali. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
L'indirubina agisce come inibitore selettivo della Cdk4, impegnandosi in interazioni molecolari uniche che alterano la dinamica conformazionale dell'enzima. Legandosi al sito di legame dell'ATP, induce uno spostamento che ostacola la fosforilazione dei substrati target. Questo composto presenta un profilo cinetico di reazione distinto, caratterizzato da un inizio graduale dell'inibizione, che consente una precisa modulazione della progressione del ciclo cellulare. La sua specificità è ulteriormente rafforzata da ostacoli sterici unici che limitano le interazioni con altre chinasi. | ||||||