Date published: 2025-9-7

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9)

5.0(1)
Scrivi una recensioneFai una domanda

Vedere citazioni di prodotto (1)

Nomi alternativi:
4-(3,5-Diamino-1H-pyrazol-4-ylazo)-phenol; CAN508
Applicazione:
Cdk9 Inhibitor II è un inibitore ATP-competitivo di Cdk9 e un inibitore moderato di enzimi simili
Numero CAS:
140651-18-9
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
218.2
Formula molecolare:
C9H10N6O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

LINK RAPIDI

Cdk9 Inhibitor II è un inibitore ATP-competitivo della chinasi ciclina-dipendente 9 (Cdk9 IC50 = 350 nM) e un moderato inibitore di enzimi simili, tra cui Cdk2-ciclina E. Nella linea cellulare tumorale HT-29, si è osservato che Cdk9 Inhibitor II attenua la frequenza della fase S. Altri effetti dell'inibitore II di Cdk9 hanno riguardato l'inibizione della sintesi di mRNA, l'induzione di p53, l'inibizione della segnalazione di IL-6 e la riduzione della fosforilazione della proteina retinoblastoma e della RNA polimerasi II nel dominio C-terminale. È stato osservato che l'inibitore II di Cdk9 è un efficace agente antitumorale e antimetastatico in quanto interrompe la segnalazione del TNFalfa. L'inibitore II di Cdk9 è un inibitore di Cdk4, ciclina D1 e p70 S6 chinasi.


Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9) Referenze

  1. La chinasi 9 ciclina-dipendente è necessaria per l'espressione della metalloproteinasi-9 di matrice stimolata dal fattore di necrosi tumorale alfa in cellule di adenocarcinoma polmonare umano.  |  Shan, B., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 1103-11. PMID: 15528190
  2. Inibitori CDK 4-arylazo-3,5-diamino-1H-pirazolo: Studio SAR, struttura cristallina nel complesso con CDK2, selettività ed effetti cellulari.  |  Krystof, V., et al. 2006. J Med Chem. 49: 6500-9. PMID: 17064068
  3. L'inibizione diretta di CDK9 blocca la replicazione dell'HIV-1 senza impedire l'attivazione delle cellule T nei linfociti primari del sangue periferico umano.  |  Salerno, D., et al. 2007. Gene. 405: 65-78. PMID: 17949927
  4. Il ruolo funzionale di un complesso CDK9.STAT3 indotto dall'interleuchina 6 nell'espressione genica del gamma-fibrinogeno umano.  |  Hou, T., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 37091-102. PMID: 17956865
  5. Sviluppo e applicazioni di una piattaforma di analisi del legame delle chinasi ad ampia copertura, basata su TR-FRET.  |  Lebakken, CS., et al. 2009. J Biomol Screen. 14: 924-35. PMID: 19564447
  6. CDK9 dirige la monoubiquitinazione di H2B e controlla l'elaborazione dell'estremità 3 dell'istone mRNA dipendente dalla replicazione.  |  Pirngruber, J., et al. 2009. EMBO Rep. 10: 894-900. PMID: 19575011
  7. L'Adenovirus L-E1A attiva la trascrizione attraverso il reclutamento del complesso mediatore dipendente dal complesso di superallungamento.  |  Vijayalingam, S. and Chinnadurai, G. 2013. J Virol. 87: 3425-34. PMID: 23302885
  8. L'attività della chinasi P-TEFb è essenziale per la trascrizione globale, la ripresa della meiosi e l'attivazione del genoma embrionale nel maiale.  |  Oqani, RK., et al. 2016. PLoS One. 11: e0152254. PMID: 27011207
  9. La pausa della RNA polimerasi II modula l'emergenza delle cellule staminali ematopoietiche nel pesce zebra.  |  Yang, Q., et al. 2016. Blood. 128: 1701-10. PMID: 27520065
  10. Effetti antitumorali dell'inibizione della chinasi ciclina dipendente 9 nell'adenocarcinoma esofageo.  |  Tong, Z., et al. 2017. Oncotarget. 8: 28696-28710. PMID: 28404924
  11. La fosforilazione della serina 392 modula la traslocazione mitocondriale di p53 e l'apoptosi indipendente dalla trascrizione.  |  Castrogiovanni, C., et al. 2018. Cell Death Differ. 25: 190-203. PMID: 28937686
  12. Il fattore positivo di elongazione della trascrizione b (P-TEFb) è un bersaglio terapeutico nel mieloma multiplo umano.  |  Zhang, Y., et al. 2017. Oncotarget. 8: 59476-59491. PMID: 28938651
  13. Il fattore di allungamento della trascrizione P-TEFb è coinvolto nella segnalazione di IL-17F nelle cellule muscolari lisce delle vie aeree.  |  Nakajima, M., et al. 2018. Int Arch Allergy Immunol. 176: 83-90. PMID: 29649811
  14. La fosforilazione del recettore nucleare del progestinico da parte di Cdk9 è necessaria per l'espressione di Mmp15, una proteasi indispensabile per l'ovulazione nei medaka.  |  Ogiwara, K. and Takahashi, T. 2019. Cells. 8: PMID: 30836650

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Cdk9 Inhibitor II, 5 mg

sc-203326
5 mg
$172.00