Date published: 2025-10-30

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Cdk1/Cdk2 Attivatori

I comuni attivatori di Cdk1/Cdk2 includono, a titolo esemplificativo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la genisteina CAS 446-72-0, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, l'etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0 e la quercetina CAS 117-39-5.

Le chinasi ciclina-dipendenti 1 e 2 (Cdk1/Cdk2) sono regolatori chiave del ciclo cellulare e svolgono ruoli fondamentali nell'orchestrare la divisione e la proliferazione cellulare. Queste serina/treonina chinasi formano complessi con proteine cicline regolatrici, che controllano la loro attività attraverso le fasi del ciclo cellulare. Cdk1, nota anche come Cdc2, regola prevalentemente la transizione G2/M, mentre Cdk2 è coinvolta principalmente nella transizione G1/S. Insieme, Cdk1 e Cdk2 regolano eventi critici come la replicazione del DNA, la condensazione dei cromosomi e l'assemblaggio del fuso mitotico, garantendo un'accurata segregazione del materiale genetico e una divisione cellulare fedele. La disregolazione dell'attività di Cdk1/Cdk2 è associata a diverse condizioni patologiche, tra cui il cancro, dove la progressione aberrante del ciclo cellulare contribuisce alla proliferazione incontrollata e alla crescita tumorale.

L'attivazione di Cdk1/Cdk2 è strettamente regolata attraverso molteplici meccanismi per assicurare un preciso controllo temporale sulla progressione del ciclo cellulare. Una modalità primaria di attivazione prevede il legame di proteine ciclina, come la ciclina A, la ciclina B e la ciclina E, per formare complessi ciclina-Cdk attivi. La sintesi e la degradazione delle cicline sono strettamente regolate durante il ciclo cellulare, con cicline distinte che vengono espresse e degradate in fasi specifiche per attivare i corrispondenti partner Cdk. Inoltre, eventi di fosforilazione mediati da chinasi a monte, come le chinasi attivanti la chinasi ciclina-dipendente (CAK), modulano ulteriormente l'attività delle Cdk promuovendo cambiamenti conformazionali e migliorando la specificità del substrato. Inoltre, gli inibitori delle Cdk, come le famiglie INK4 e Cip/Kip, agiscono come regolatori negativi legandosi ai complessi Cdk-ciclina e inibendoli, fornendo un ulteriore livello di controllo sulla progressione del ciclo cellulare. L'intricato equilibrio tra segnali attivanti e inibitori regola l'attività dei complessi Cdk1/Cdk2, garantendo la corretta regolazione del ciclo cellulare e il mantenimento dell'integrità genomica.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
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Come inibitore dell'istone deacetilasi, la tricostatina A aumenta l'acetilazione degli istoni, determinando una struttura cromatinica più aperta. Questo cambiamento facilita l'aumento della trascrizione di vari geni, compresi quelli che regolano il ciclo cellulare, attivando potenzialmente l'espressione e la funzione delle Cdk.

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
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sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
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(1)

Questo composto è un inibitore della tirosin-chinasi che interrompe gli eventi di fosforilazione critici per la segnalazione cellulare. Inibendo queste chinasi, la genisteina può attivare la trascrizione e l'attività di vari geni legati al ciclo cellulare, compresi quelli che codificano le Cdk.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
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$575.00
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L'acido retinoico, un metabolita della vitamina A, si lega ai recettori dell'acido retinoico e altera l'espressione genica. Svolge un ruolo cruciale nella differenziazione cellulare e può attivare l'espressione dei geni coinvolti nel ciclo cellulare, compresi quelli che codificano i Cdk.

Etoposide (VP-16)

33419-42-0sc-3512B
sc-3512
sc-3512A
10 mg
100 mg
500 mg
$32.00
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L'etoposide interferisce con la replicazione del DNA inibendo l'enzima topoisomerasi II, causando un danno al DNA. Questo danno porta ad alterazioni nell'espressione dei regolatori del ciclo cellulare, compresi i geni che codificano Cdks, con un impatto sul controllo del ciclo cellulare.

Quercetin

117-39-5sc-206089
sc-206089A
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100 mg
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100 g
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1 kg
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La quercetina, un flavonoide, modula i percorsi di segnalazione cellulare e può influenzare l'espressione di numerose proteine legate al ciclo cellulare. Esercita i suoi effetti alterando l'attività dei fattori di trascrizione e le cascate di segnalazione che regolano l'espressione di Cdks.

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
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100 mg
500 mg
5 g
$60.00
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Il resveratrolo, un polifenolo, modula le vie di segnalazione coinvolte nella crescita e nella sopravvivenza cellulare. Può attivare indirettamente l'espressione di Cdks modulando questi percorsi, con un impatto sulla regolazione del ciclo cellulare.

D,L-Sulforaphane

4478-93-7sc-207495A
sc-207495B
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sc-207495
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1 g
10 g
250 mg
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$286.00
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(1)

Il sulforafano induce gli enzimi di disintossicazione di fase II e altera l'espressione genica. Questa alterazione comprende l'attivazione di geni legati al ciclo cellulare, con un potenziale impatto sull'espressione delle Cdk.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
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5 g
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La curcumina, un composto presente nella curcuma, influisce su molteplici vie di segnalazione cellulare. Questi percorsi possono influenzare l'espressione di vari geni, compresi quelli che codificano le Cdk, attivando potenzialmente la regolazione del ciclo cellulare mediata dalle Cdk.

Diethylstilbestrol

56-53-1sc-204720
sc-204720A
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sc-204720C
sc-204720D
1 g
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50 g
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3
(1)

Un estrogeno sintetico non steroideo, il dietilstilbestrolo, può interferire con i percorsi regolati dagli ormoni. Questa interferenza potrebbe portare a cambiamenti nell'espressione dei geni, compresi quelli che codificano le Cdk, attivando la loro funzione nella regolazione del ciclo cellulare.