CD39 Inibitori
I comuni inibitori di CD39 includono, ma non solo, ARL 67156 sale trisodico CAS 160928-38-1, PSB 069 CAS 78510-31-3, Suramin sodico CAS 129-46-4, NF 279 CAS 202983-32-2 e 8-Bromo-cADP-Ribosio (8-Br-cADPR) CAS 151898-26-9.
Gli inibitori del CD39 rappresentano una classe di composti chimici che hanno come bersaglio l'enzima CD39, noto anche come ectonucleoside trifosfato difosfoidrolasi-1 (ENTPD1). Il CD39 è un enzima legato alla membrana e coinvolto prevalentemente nell'idrolisi dei nucleotidi extracellulari, in particolare ATP e ADP, in AMP. L'enzima svolge un ruolo critico nella regolazione della segnalazione purinergica modulando i livelli di nucleotidi extracellulari, che sono mediatori essenziali in una serie di processi fisiologici, tra cui l'infiammazione, la risposta immunitaria e l'emostasi. Inibendo il CD39, questi composti alterano efficacemente l'equilibrio dei nucleotidi extracellulari, portando a un aumento delle concentrazioni di ATP e ADP nello spazio extracellulare. Questo spostamento dei livelli di nucleotidi può avere effetti significativi sulle vie di segnalazione cellulare, in particolare quelle che coinvolgono i recettori P2, attivati da ATP e ADP. Questi recettori sono ampiamente espressi in vari tessuti e sono coinvolti in numerose funzioni cellulari.
La diversità strutturale degli inibitori di CD39 riflette la complessità del sito attivo dell'enzima e delle sue interazioni con i substrati. Molti inibitori di CD39 sono progettati per imitare la struttura dei nucleotidi naturali o dei loro analoghi, consentendo loro di legarsi in modo competitivo al sito attivo dell'enzima. Questo legame impedisce l'idrolisi di ATP e ADP, sostenendo così le loro concentrazioni extracellulari. Inoltre, alcuni inibitori possono interagire con i siti allosterici del CD39, inducendo cambiamenti conformazionali che riducono l'efficienza catalitica dell'enzima. Lo sviluppo e l'ottimizzazione degli inibitori del CD39 comportano spesso studi dettagliati della struttura dell'enzima, compresa la cristallografia e la modellazione computazionale, per identificare i punti chiave di interazione e migliorare la specificità e la potenza di questi composti. Inoltre, gli effetti di questi inibitori sull'attività del CD39 sono tipicamente valutati attraverso saggi biochimici che misurano i tassi di idrolisi dei nucleotidi in presenza e in assenza dell'inibitore, fornendo indicazioni sull'efficacia e sul meccanismo d'azione del composto.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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ARL 67156 trisodium salt | 160928-38-1 | sc-203521 | 5 mg | $305.00 | 7 | |
ARL 67156 sale trisodico agisce come potente inibitore del CD39, un enzima chiave nella segnalazione purinergica. La sua struttura unica facilita forti interazioni di legame con il sito attivo dell'enzima, bloccando efficacemente l'idrolisi dell'ATP. Questo composto presenta un'elevata affinità per il CD39, con conseguente alterazione della cinetica di reazione e modulazione dei livelli di nucleotidi extracellulari. Le sue particolari proprietà fisico-chimiche ne aumentano la stabilità in varie condizioni, rendendolo uno strumento prezioso per sondare le vie purinergiche. | ||||||
PSB 069 | 78510-31-3 | sc-204216 sc-204216A | 5 mg 10 mg | $173.00 $714.00 | 1 | |
PSB 069 è un inibitore selettivo del CD39, caratterizzato dalla capacità di interrompere l'attività catalitica dell'enzima attraverso specifiche interazioni molecolari. Si aggancia al sito attivo, impedendo la conversione di ATP in adenosina e influenzando così le dinamiche di segnalazione purinergica. L'esclusiva configurazione sterica del composto ne aumenta l'affinità di legame, con conseguente alterazione della cinetica di reazione. Inoltre, la sua robusta stabilità in diverse condizioni consente di esplorare efficacemente le vie del metabolismo nucleotidico. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina è un composto polianionico noto per inibire varie ATPasi ed ectonucleotidasi, tra cui il CD39. La sua attività inibitoria ad ampio spettro rende la suramina uno strumento utile per esplorare gli effetti dell'inibizione di più enzimi coinvolti nella segnalazione purinergica. | ||||||
NF 279 | 202983-32-2 | sc-202730 | 10 mg | $565.00 | ||
NF 279 è un antagonista potente e selettivo del recettore P2X. Bloccando i recettori P2X, NF 279 influisce indirettamente sulle vie di segnalazione purinergiche, comprese quelle che coinvolgono il CD39. | ||||||
8-Bromo-cADP-Ribose (8-Br-cADPR) | 151898-26-9 | sc-201514 sc-201514B | 100 µg 1 mg | $130.00 $550.00 | 12 | |
L'8-Br-cADPR è un analogo dell'ADP-ribosio ciclico, una molecola coinvolta nella segnalazione del calcio. Modulando la dinamica del calcio, l'8-Br-cADPR può influenzare indirettamente l'attività del CD39 e la segnalazione purinergica. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Il cloruro di zinco è un composto noto per inibire l'attività enzimatica del CD39. Attraverso la modulazione del CD39, il cloruro di zinco può influenzare le vie di segnalazione purinergiche e i livelli di nucleotidi extracellulari. | ||||||
5,5′-Dithio-bis-(2-nitrobenzoic Acid) | 69-78-3 | sc-359842 | 5 g | $78.00 | 3 | |
L'acido 5,5′-Ditio-bis-(2-nitrobenzoico) (DTNB) è un composto reattivo ai tioli che può modulare indirettamente l'attività del CD39 influenzando lo stato redox dell'ambiente extracellulare. Alterando i gruppi tiolici, il DTNB può influire sulla funzione del CD39 e sul suo ruolo nella segnalazione purinergica. | ||||||
MRS 1754 | 264622-58-4 | sc-301174 sc-301174A | 5 mg 25 mg | $210.00 $818.00 | 1 | |
MRS 1754 è un antagonista selettivo del recettore P2Y1, un recettore accoppiato a proteine G coinvolto nelle vie di segnalazione purinergiche. Bloccando l'attivazione del recettore P2Y1, MRS 1754 influenza indirettamente i livelli di ATP extracellulare regolati da CD39. R | ||||||