Date published: 2025-9-9

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ARL 67156 trisodium salt (CAS 160928-38-1)

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Nomi alternativi:
ARL 67156 trisodium salt is also known as FPL 67156.
Applicazione:
ARL 67156 trisodium salt è un inibitore della CD39 (ecto-ATPasi)/analoga dell'ATP che impedisce il metabolismo degli agonisti purocettori P2.
Numero CAS:
160928-38-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
785.05
Formula molecolare:
C15H21Br2N5O12P33Na
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
Available in US only.
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ARL 67156 sale trisodico è un analogo dell'ATP di recente sintesi che funziona come inibitore selettivo della CD39 (ecto-ATPasi). Inoltre, alcuni studi suggeriscono che ARL 67156 sale trisodico agisce anche come debole antagonista per i purinocettori P2X e P2T e come agonista per P2u. Un problema comune osservato nella classificazione farmacologica dei recettori è la suscettibilità degli antagonisti e degli agonisti alla degradazione enzimatica da parte dei tessuti utilizzati per il saggio, problema che ARL 67156 sale trisodico potrebbe risolvere. È stato riportato che ARL 67156 sale trisodico potenzia anche gli effetti di UTP, ATP-γ-S e ATP sui purinocettori attraverso l'inibizione della de-fosforilazione. Inoltre, può essere utilizzato come sonda per determinare l'azione dei nucleotidi e nella classificazione dei purinocettori. Il sale trisodico di ARL 67156 ha un pIC50 = 4,62 e 5,1 rispettivamente nel sangue umano e nel vas deferens di ratto.


ARL 67156 trisodium salt (CAS 160928-38-1) Referenze

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  2. Effetti del raffreddamento e dell'ARL 67156 sull'attività dell'ecto-ATPasi sinaptica nel vas deferens di cavia e di topo.  |  Ghildyal, P. and Manchanda, R. 2004. Auton Neurosci. 115: 28-34. PMID: 15507403
  3. Rilascio di ATP attraverso gli emicanali della connexina nelle cellule endoteliali corneali.  |  Gomes, P., et al. 2005. Invest Ophthalmol Vis Sci. 46: 1208-18. PMID: 15790881
  4. Rilassamento indotto da ATP e adenosina del muscolo liscio dell'uretra di maiale.  |  Werkström, V. and Andersson, KE. 2005. BJU Int. 96: 1386-91. PMID: 16287463
  5. Rilascio di ATP e attività della nucleotidasi extracellulare negli eritrociti e nella circolazione coronarica della trota iridea.  |  Jensen, FB., et al. 2009. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 152: 351-6. PMID: 19049894
  6. Caratterizzazione biochimica di un'attività ecto-ATP difosfoidrolasica in Candida parapsilosis e suo possibile ruolo nell'acquisizione di adenosina e nella patogenesi.  |  Kiffer-Moreira, T., et al. 2010. FEMS Yeast Res. 10: 735-46. PMID: 20584084
  7. I recettori P2X e P2Y mediano la contrazione indotta dalla stimolazione del campo elettrico nel muscolo liscio esofageo dei felini.  |  Cho, YR., et al. 2010. Korean J Physiol Pharmacol. 14: 311-6. PMID: 21165330
  8. Vie di idrolisi dell'ATP e loro contributo alla dilatazione delle arteriole piali nei ratti.  |  Vetri, F., et al. 2011. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 301: H1369-77. PMID: 21803949
  9. Un inibitore dell'ecto-ATPasi comunemente utilizzato, ARL-67156, blocca la degradazione dell'ADP più di quella dell'ATP nel colon murino.  |  Durnin, L., et al. 2016. Neurogastroenterol Motil. 28: 1370-81. PMID: 27060478
  10. Variazioni delle concentrazioni extracellulari di adenosina 5'-trifosfato nel midollo spinale di ratto associate all'attivazione delle afferenze della vescica urinaria. Uno studio di microdialisi.  |  Rocha, JN. 2016. Einstein (Sao Paulo). 14: 541-546. PMID: 28076603
  11. L'ATP extracellulare regola l'apertura dei pori vescicolari nelle cellule cromaffini e aumenta la frazione rilasciata durante i singoli eventi di esocitosi.  |  Majdi, S., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 2459-2466. PMID: 30892011
  12. Fare luce sul ruolo della Na,K-ATPasi come fosfatasi durante la mineralizzazione mediata dalla matrice-vescicola.  |  Sebinelli, HG., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499456
  13. Analisi farmacologica e biochimica di FPL 67156, un nuovo inibitore selettivo dell'ecto-ATPasi.  |  Crack, BE., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 475-81. PMID: 7533620
  14. Potenziamento della neurotrasmissione purinergica simpatica nel vas deferens isolato di cavia da parte del nuovo inibitore dell'ecto-ATPasi ARL 67156.  |  Westfall, TD., et al. 1996. Br J Pharmacol. 117: 867-72. PMID: 8851503
  15. L'inibitore dell'ecto-ATPasi ARL 67156 aumenta la neurotrasmissione parasimpatica nella vescica urinaria della cavia.  |  Westfall, TD., et al. 1997. Eur J Pharmacol. 329: 169-73. PMID: 9226410

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ARL 67156 trisodium salt, 5 mg

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5 mg
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