Gli inibitori della CBR4 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività della carbonil-riduttasi 4 (CBR4), un membro della famiglia degli enzimi deidrogenasi/riduttasi a catena corta. Questi enzimi sono coinvolti nel metabolismo di un'ampia gamma di composti endogeni biologicamente attivi, tra cui ormoni steroidei, retinoidi e prostaglandine. CBR4 svolge un ruolo specifico nella riduzione dei gruppi carbonilici ai corrispondenti alcoli, una fase importante del metabolismo cellulare che interessa diverse vie metaboliche. Gli inibitori di CBR4 sono meticolosamente strutturati per legarsi al sito attivo dell'enzima, ostacolando così la sua funzione catalitica. Il processo di inibizione prevede tipicamente la formazione di un complesso stabile tra l'inibitore e l'enzima CBR4, che impedisce all'enzima di interagire con i suoi substrati naturali. La progettazione di inibitori di CBR4 è spesso guidata dalla comprensione dettagliata della struttura, della specificità del substrato e della cinetica dell'enzima, consentendo lo sviluppo di inibitori potenti e selettivi.
La specificità degli inibitori di CBR4 è fondamentale, in quanto gli effetti fuori bersaglio sono ridotti al minimo, garantendo che l'inibizione sia limitata all'enzima previsto senza influenzare altri membri della famiglia delle reduttasi. Questa specificità si ottiene grazie all'interazione unica tra l'inibitore e gli aminoacidi all'interno del sito attivo di CBR4, che può coinvolgere legami idrogeno, interazioni idrofobiche e forze di van der Waals. Gli inibitori spesso possiedono gruppi funzionali che imitano i substrati naturali dell'enzima o analoghi allo stato di transizione che forniscono una maggiore affinità per il sito attivo. L'inibizione mirata di CBR4 influisce sul ruolo dell'enzima nelle reazioni redox cellulari e nel metabolismo di alcune molecole che si basano sulla riduzione dei gruppi carbonilici. In questo modo, gli inibitori di CBR4 possono influenzare le concentrazioni cellulari di specifici metaboliti, che a loro volta possono influire su vari processi biologici in cui questi metaboliti sono coinvolti. Sebbene lo sviluppo e lo studio di questi inibitori siano complessi e richiedano tecniche sofisticate come la cristallografia a raggi X, la modellazione computazionale e l'analisi cinetica, la comprensione dettagliata della struttura e della funzione dell'enzima CBR4 facilita la progettazione razionale di questi inibitori.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
L'N-Etilmaleimide è un composto organico che può modificare i residui di cisteina nelle proteine, influenzandone la funzione. Per quanto riguarda la CBR4, che potrebbe dipendere dall'integrità strutturale dei suoi residui di cisteina per la sua attività, l'alchilazione da parte dell'N-Etilmaleimmide potrebbe portare a un'inibizione funzionale della proteina. | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
La iodoacetamide è un agente alchilante noto per modificare i residui di cisteina. Nel contesto di CBR4, l'alchilazione dei residui critici di cisteina potrebbe inibire la sua attività enzimatica, impedendo la formazione del suo sito attivo o interrompendo il suo meccanismo catalitico. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acido ellagico è un fenolo antiossidante naturale presente in diversi tipi di frutta e verdura. È stato dimostrato che inibisce gli enzimi reduttasi legandosi al sito attivo dell'enzima. L'attività reduttasica di CBR4 potrebbe essere inibita direttamente dall'acido ellagico, con conseguente diminuzione dell'attività funzionale. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide che presenta proprietà antiossidanti e agisce come inibitore degli enzimi reduttasi. Potrebbe legarsi al sito attivo di CBR4 e interferire con il suo processo catalitico, portando all'inibizione della sua funzione. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
Il menadione è un composto chimico sintetico con struttura chinonica, noto per agire come agente ossidante. Potrebbe potenzialmente ossidare i gruppi tiolici critici nella CBR4, interrompendo la sua normale attività di reduttasi e portando all'inibizione funzionale. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina, un composto bioattivo della curcuma, ha dimostrato di inibire vari enzimi coinvolti nel ciclo redox. La sua interazione con CBR4 potrebbe inibire l'attività di reduttasi della proteina, alterando il suo sito attivo o lo stato redox. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'ossido di fenilarsina è un composto arsenicale trivalente noto per legare i ditioli vicinali e inibire le proteine che si basano su attività catalitiche dipendenti dai ditioli. Legandosi a tali siti su CBR4, potrebbe inibire la funzione della proteina. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin è un composto contenente oro che inibisce gli enzimi tiolo-dipendenti. Potrebbe legarsi in modo irreversibile ai gruppi tiolici di CBR4, portando alla perdita della sua attività di reduttasi e alla conseguente inibizione. | ||||||
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | $87.00 | 1 | |
La bacitracina è un antibiotico peptidico in grado di chelare gli ioni metallici. Se CBR4 dovesse richiedere un cofattore metallico per la sua attività, la bacitracina potrebbe sequestrare lo ione metallico, inibendo così la funzione della proteina. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo è un analogo strutturale dell'ipoxantina. Agisce come inibitore della xantina ossidasi e, per analogia, potrebbe inibire in modo competitivo il CBR4, se condivide una specificità di substrato simile, portando a una diminuzione della sua attività. | ||||||