Gli inibitori di CatSperγ presentano un'ampia gamma di meccanismi attraverso i quali raggiungono l'inibizione funzionale della proteina CatSperγ, ciascuno dei quali interagisce con diversi componenti e vie cellulari. Sostanze come l'acido niflumico e l'acido flufenamico agiscono sui canali ionici, alterando le correnti e le concentrazioni ioniche che sono essenziali per il corretto funzionamento di CatSperγ. Modificando il gradiente elettrochimico, influenzano indirettamente l'attività del canale, che è fondamentale per la segnalazione del calcio nelle cellule spermatiche.
Composti come il ketoconazolo e il clotrimazolo adottano un approccio diverso, mirando alla biosintesi degli steroidi. Inibendo gli enzimi responsabili della produzione di steroidi, riducono i livelli di questi ormoni che sono noti per modulare il CatSperγ. La ridotta stimolazione ormonale porta a una diminuzione dell'attività del canale, influenzando la motilità degli spermatozoi e la capacità di fecondazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acido niflumico, un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), inibisce l'attività della fosfolipasi A2, determinando una diminuzione del rilascio di acido arachidonico e della conseguente sintesi di prostaglandine. Riducendo i livelli di prostaglandine, che possono modulare l'attività dei canali ionici, inibisce indirettamente l'attività del canale CatSperγ riducendone il potenziale di modulazione. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Il mibefradil è un bloccante dei canali del calcio di tipo T che può inibire indirettamente CatSperγ riducendo la concentrazione di calcio intracellulare. Poiché i canali CatSper sono sensibili al calcio, la loro attività può essere indirettamente ridotta modulando i livelli di calcio intracellulare attraverso l'inibizione dei canali di tipo T. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un bloccante del canale del calcio di tipo L che inibisce indirettamente la funzione di CatSperγ diminuendo l'afflusso di calcio cellulare complessivo. Con livelli di calcio ridotti, i canali CatSper, che sono attivati dal calcio, avrebbero una minore attivazione e quindi una funzione ridotta. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Gli ioni di zinco possono inibire i canali CatSper legandosi alla parte extracellulare del canale e alterandone la conformazione. Il solfato di zinco, in quanto fonte di ioni zinco, può quindi inibire indirettamente l'attività di CatSperγ rendendo il canale meno reattivo agli ioni calcio, necessari per la sua attivazione. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo, un agente antimicotico, inibisce gli enzimi del citocromo P450 e può quindi ridurre la sintesi degli ormoni steroidei. Poiché è noto che il CatSperγ viene attivato da alcuni steroidi, l'azione del ketoconazolo nel ridurre questi ormoni attivatori si tradurrebbe in un'inibizione indiretta dell'attività del CatSperγ. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Il clotrimazolo è un altro inibitore degli enzimi del citocromo P450, che porta a una diminuzione della sintesi degli steroidi. Poiché l'attività di CatSperγ è modulata dai livelli ormonali, in particolare dagli steroidi, il clotrimazolo inibisce indirettamente CatSperγ riducendo la sintesi dei suoi attivatori. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Il cloruro di nichel (NiCl2) può inibire i canali CatSper legandosi a siti specifici sul canale, con conseguente riduzione dell'afflusso di calcio. Questa inibizione del flusso di calcio riduce indirettamente l'attività di CatSperγ, in quanto si basa sugli ioni di calcio per la sua funzione. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride è nota per bloccare alcuni canali ionici, tra cui i canali del sodio, ed è stato dimostrato che inibisce indirettamente i canali CatSper. Alterando l'ambiente ionico intracellulare, in particolare il sodio, l'amiloride può diminuire la forza trainante per l'ingresso del calcio attraverso il CatSperγ, inibendo così indirettamente la sua attività. | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
Il tosilato di Clofilium è un bloccante dei canali del potassio che può inibire indirettamente l'attività di CatSperγ influenzando il potenziale di membrana. Un potenziale di membrana più depolarizzato, dovuto al blocco dei canali del potassio, può ridurre la forza trainante per l'ingresso del calcio attraverso i canali CatSper. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acido flufenamico è un membro del gruppo dei fenamati dei FANS e ha dimostrato di bloccare vari canali ionici. Ha la capacità di inibire i canali CatSper, quindi inibisce indirettamente CatSperγ riducendo l'afflusso di calcio che è essenziale per la sua attivazione. | ||||||