cathepsin B Attivatori
I comuni attivatori della catepsina B includono, ma non sono limitati a, E-64 CAS 66701-25-5, CA-074 CAS 134448-10-5, NSC 405020 CAS 7497-07-6, SID 26681509 CAS 958772-66-2 e LY 364947 CAS 396129-53-6.
Gli attivatori della catepsina B costituiscono una serie di composti diversi con meccanismi d'azione distinti, che fanno luce sull'intricata regolazione di questa proteasi. La catepsina B, una proteina lisosomiale cisteinica, svolge un ruolo fondamentale nei processi cellulari e la modulazione della sua attività da parte di vari attivatori riflette la complessità della sua rete di regolazione. E-64 e CA-074 esemplificano la modulazione diretta della catepsina B, ma attraverso meccanismi diversi. E-64 interrompe la cascata proteolitica inibendo le proteasi cisteiniche, portando indirettamente a un aumento dell'attività della catepsina B. Al contrario, CA-074 inibisce direttamente la degradazione della catepsina B, con conseguente accumulo nei lisosomi e successiva attivazione. Questi meccanismi evidenziano l'intricato controllo dell'attivazione della catepsina B nell'ambiente lisosomiale.
Gli attivatori a base di peptidi, come il GB111-NH2, imitano i substrati endogeni, inducendo cambiamenti conformazionali nella catepsina B e promuovendo la sua attività catalitica. Questo approccio sottolinea il significato del riconoscimento del substrato nella regolazione della funzione della catepsina B. Piccole molecole come NSC 405020 e SID 26681509 seguono una via indiretta influenzando le vie di segnalazione. NSC 405020 modula la segnalazione di mTOR, aumentando l'autofagia e, di conseguenza, l'espressione di catepsina B. Il SID 26681509, invece, aumenta l'attività della catepsina B modulando la via NF-κB, con conseguente upregulation trascrizionale. Il cloruro di ammonio e la concanamicina A forniscono una prospettiva diversa, attivando indirettamente la catepsina B attraverso alterazioni del pH lisosomiale. Questi composti stabilizzano la catepsina B, impedendone l'autodegradazione e garantendo un'attività enzimatica prolungata. Il dipeptidilnitrile e il LY364947 contribuiscono alla diversità dei modulatori della catepsina B inibendo reversibilmente la catepsina B e sopprimendo la via di segnalazione del TGF-β, rispettivamente.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $281.00 $947.00 $1574.00 | 14 | |
E-64 è un inibitore della proteasi cisteinica che attiva indirettamente la catepsina B. Inibendo le proteasi cisteiniche, compresa la catepsina L, interrompe la normale cascata proteolitica, portando ad un aumento dell'attività della catepsina B a causa della ridotta competizione. | ||||||
NSC 405020 | 7497-07-6 | sc-477738 | 10 mg | $105.00 | ||
NSC 405020 è una piccola molecola che attiva indirettamente la catepsina B modulando la via di segnalazione mTOR. Sopprime l'attività di mTOR, causando un aumento a valle dell'autofagia, con conseguente aumento dell'espressione e dell'attivazione della catepsina B. | ||||||
SID 26681509 | 958772-66-2 | sc-361358 sc-361358A | 10 mg 50 mg | $421.00 $1569.00 | 1 | |
SID 26681509 è una piccola molecola che attiva indirettamente la catepsina B modulando la via di segnalazione dell'NF-κB. Promuove la traslocazione nucleare di NF-κB, con conseguente upregulation trascrizionale della catepsina B e successiva attivazione. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $107.00 $156.00 | 4 | |
LY364947 è un inibitore selettivo della chinasi del recettore TGF-β che attiva indirettamente la catepsina B sopprimendo la via di segnalazione TGF-β. L'inibizione della segnalazione del TGF-β porta a un aumento dell'espressione e dell'attivazione della catepsina B. | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $62.00 | 8 | ||
Il cloruro di ammonio attiva indirettamente la catepsina B aumentando il pH lisosomiale. Interrompendo l'acidificazione lisosomiale, stabilizza la catepsina B, impedendo la sua auto-degradazione e portando ad un aumento dell'attività enzimatica. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $321.00 | ||
CA-074 è un inibitore selettivo della catepsina B. La sua inibizione impedisce direttamente la degradazione della catepsina B, portando all'accumulo dell'enzima attivo nei lisosomi e potenziandone quindi l'attività. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $66.00 $167.00 $673.00 $2601.00 | 109 | |
La concanamicina A attiva indirettamente la catepsina B inibendo la H+-ATPasi di tipo vacuolare (V-ATPasi). Questa inibizione interrompe l'acidificazione lisosomiale, stabilizzando la catepsina B e impedendo la sua auto-degradazione, portando ad una maggiore attivazione. | ||||||