CaSR Attivatori
I comuni attivatori di CaSR includono, ma non sono limitati a, Cinacalcet cloridrato CAS 364782-34-3, R 568 cloridrato CAS 177172-49-5, AC-265347 CAS 1253901-26-6, cloruro di stronzio CAS 10476-85-4 e Calindol cloridrato CAS 729610-18-8.
Gli attivatori del recettore del calcio (CaSR) sono una classe unica di composti caratterizzati principalmente come calcimimetici. Questi attivatori svolgono un ruolo cruciale nella modulazione della funzione del CaSR, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che è fondamentale per mantenere l'omeostasi del calcio nel corpo umano. Il CaSR è espresso prevalentemente nelle ghiandole paratiroidi e nei reni, dove percepisce le variazioni delle concentrazioni di calcio extracellulare e regola di conseguenza la secrezione di ormone paratiroideo e il riassorbimento di calcio a livello renale. Il meccanismo d'azione principale degli attivatori del CaSR prevede la modulazione allosterica del recettore. Composti come Cinacalcet, NPS R-568 ed Evocalcet si legano ai siti allosterici del CaSR, distinti dal sito ortosterico di legame con il calcio. Questo legame aumenta la sensibilità del recettore al calcio extracellulare, portando alla sua attivazione anche a livelli di calcio inferiori. Tale attivazione provoca in genere l'inibizione della secrezione di ormone paratiroideo, riducendo così i livelli di calcio nel siero.
La diversità chimica all'interno di questo gruppo va dalle piccole molecole ai composti a base di peptidi. Piccole molecole come Calhex 231 e GSK3004774 offrono il vantaggio della biodisponibilità orale e del targeting selettivo dei recettori. D'altro canto, gli attivatori a base di peptidi come AMG 416 (etalcetide) offrono un'elevata specificità e potenza nell'attivazione del recettore. Lo sviluppo di nuovi composti come JTT-305/MK-5442 continua ad ampliare il panorama farmacologico degli attivatori del CaSR. Il loro sviluppo sottolinea una tendenza significativa nella scoperta dei farmaci, che si concentra sulla modulazione precisa dell'attività recettoriale per ottenere i risultati desiderati. Nel complesso, gli attivatori del CaSR rappresentano un progresso critico nella nostra comprensione e capacità di modulare la funzione dei GPCR, in particolare nell'omeostasi del calcio e nei disturbi correlati.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Cinacalcet Hydrochloride | 364782-34-3 | sc-207438 | 10 mg | $230.00 | 7 | |
Il cinacalcet cloridrato agisce come un potente modulatore allosterico del recettore sensibile al calcio (CaSR), influenzandone la dinamica conformazionale. Stabilizzando lo stato attivo del CaSR, aumenta la sensibilità del recettore ai livelli di calcio extracellulare. Questa modulazione altera le vie di segnalazione a valle, in particolare quelle che coinvolgono la secrezione dell'ormone paratiroideo e l'omeostasi del calcio. Il suo profilo di interazione unico consente una regolazione sfumata delle risposte cellulari alle fluttuazioni del calcio. | ||||||
R 568 hydrochloride | 177172-49-5 | sc-361302 sc-361302A | 10 mg 50 mg | $210.00 $860.00 | 4 | |
Il cloridrato R 568 funge da potenziatore allosterico selettivo del recettore sensibile al calcio (CaSR), promuovendone l'attivazione attraverso interazioni molecolari distinte. Questo composto presenta un'affinità di legame unica che regola con precisione la risposta del recettore agli ioni calcio, influenzando così le cascate di segnalazione intracellulare. Le sue proprietà cinetiche facilitano la rapida attivazione del recettore, portando a una maggiore modulazione delle vie legate al calcio, il che sottolinea il suo ruolo nella regolazione del calcio cellulare. | ||||||
AC-265347 | 1253901-26-6 | sc-364395 sc-364395A | 5 mg 25 mg | $87.00 $370.00 | 1 | |
AC-265347 funziona come un potente modulatore del recettore sensibile al calcio (CaSR), mostrando un meccanismo d'azione unico attraverso specifici siti di legame allosterici. Questo composto si impegna in interazioni molecolari distintive che stabilizzano la conformazione attiva del recettore, amplificando così la sua sensibilità ai livelli di calcio extracellulare. La cinetica dinamica del composto consente una rapida attivazione del recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle e contribuendo all'intricata regolazione dell'omeostasi del calcio nelle cellule. | ||||||
Strontium chloride | 10476-85-4 | sc-258180 | 5 g | $100.00 | ||
Il cloruro di stronzio agisce come modulatore selettivo del recettore sensibile al calcio (CaSR), caratterizzato dalla capacità di imitare gli ioni calcio nell'affinità di legame. Questo composto facilita interazioni ioniche uniche che migliorano l'attivazione del recettore, promuovendo un cambiamento conformazionale che influenza le cascate di segnalazione intracellulare. Le sue distinte proprietà di solubilità consentono un'efficace diffusione nei sistemi biologici, influenzando la reattività del recettore alle fluttuazioni delle concentrazioni di calcio e modulando le dinamiche del calcio cellulare. | ||||||
Calindol hydrochloride | 729610-18-8 | sc-211006 | 10 mg | $400.00 | 8 | |
Il calindolo è un agente calcimetico che agisce sul CaSR, potenziando la sua risposta agli ioni calcio extracellulari e attivando il recettore. | ||||||
Calhex 231 | 652973-93-8 | sc-207394 | 5 mg | $340.00 | 16 | |
Calhex 231 è un agente calcimetico non peptidico che attiva selettivamente il CaSR, potenziando la sua risposta al calcio extracellulare. | ||||||