Date published: 2025-9-7

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R 568 hydrochloride (CAS 177172-49-5)

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Nomi alternativi:
R 568 hydrochloride is also known as Tecalcet Hydrochloride.
Applicazione:
R 568 hydrochloride è un attivatore e agonista allosterico del recettore calcio-sensibile attraverso una modulazione allosterica positiva.
Numero CAS:
177172-49-5
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
340.29
Formula molecolare:
C18H22ClNO•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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R 568 cloridrato è un attivatore e agonista allosterico del CaSR (recettore sensibile al calcio) attraverso una modulazione allosterica positiva. R 568 cloridrato presenta attività calcimetica. Il cloridrato R 568 è in grado di ripristinare la funzione dei mutanti hCaSR che causano l'ipercalcemia ipocalciurica familiare (FHH) e l'iperparatiroidismo neonatale grave (NSHPT). Il cloridrato R 568 esercita un effetto soppressivo sulla secrezione dell'ormone paratiroideo (PT). L'R 568 cloridrato, una polvere cristallina bianca, si scioglie facilmente in acqua ed etanolo. Come bloccante dei canali del calcio, ostacola l'ingresso del calcio nelle cellule. Di conseguenza, i livelli di calcio intracellulare diminuiscono, determinando diversi effetti sulla funzione cellulare. Un impatto notevole è l'inibizione del rilascio di neurotrasmettitori, tra cui il glutammato, che in ultima analisi riduce l'eccitabilità dei neuroni.


R 568 hydrochloride (CAS 177172-49-5) Referenze

  1. NPS R-568: composto calcimetico di tipo II che agisce sul recettore del calcio delle cellule paratiroidee dei ratti per ridurre i livelli plasmatici di ormone paratiroideo e calcio.  |  Fox, J., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 473-9. PMID: 10411552
  2. Effetto del calcimetico R-568 [3-(2-clorofenil)-N-((1R)-1-(3-metossifenil)etil)-1-propanamina] sulla correzione di mutazioni inattivanti nel recettore del calcio umano.  |  Lu, JY., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 775-86. PMID: 19759318
  3. Repertorio di sette recettori transmembrana accoppiati a proteine G delle cellule gastriche di grelina.  |  Engelstoft, MS., et al. 2013. Mol Metab. 2: 376-92. PMID: 24327954
  4. L'acetilcolina protegge le arterie mesenteriche dal danno da ipossia/riossigenazione attraverso l'inibizione dei recettori calcio-sensibili.  |  Zhao, M., et al. 2015. J Pharmacol Sci. 127: 481-8. PMID: 25922231
  5. Caratterizzazione trascrizionale e funzionale del repertorio di recettori accoppiati a proteine G delle cellule gastriche di somatostatina.  |  Egerod, KL., et al. 2015. Endocrinology. 156: 3909-23. PMID: 26181106
  6. Un nuovo metodo basato sulla bioluminescenza per studiare l'assorbimento degli acidi biliari nelle cellule viventi.  |  Ticho, AL., et al. 2018. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 315: G529-G537. PMID: 29927324
  7. Effetto vasodilatatore del calcimetico R-568 sui letti vascolari mesenterici di ratti normotesi (WKY) e spontaneamente ipertesi (SHR). Potenziale coinvolgimento delle cellule muscolari lisce vascolari (vSMC).  |  Di Pietro, N., et al. 2018. PLoS One. 13: e0202354. PMID: 30092054
  8. La crescita degli assoni sensoriali richiede l'integrazione spazio-temporale della segnalazione di CaSR e TrkB.  |  Markworth, R., et al. 2019. J Neurosci. 39: 5842-5860. PMID: 31123102
  9. Il recettore del calcio: Un nuovo bersaglio per il trattamento e la profilassi della diarrea indotta da neratinib.  |  Lysyy, T., et al. 2019. Pharmacol Res Perspect. 7: e00521. PMID: 31523434
  10. Il calcimetico R-568 attenua il vasospasmo indotto dall'emorragia subaracnoidea attraverso la via di segnalazione PI3K/Akt/eNOS nel modello di ratto.  |  Güleç, İ., et al. 2021. Brain Res. 1765: 147508. PMID: 33930376
  11. L'agonista del recettore del calcio (CaSR) R568 inibisce la motilità dell'intestino tenue dei topi attraverso meccanismi neurali e non neurali.  |  Guo, Y., et al. 2021. Food Funct. 12: 11926-11937. PMID: 34739536
  12. Il composto calcimetico NPS R-568 sopprime la proliferazione delle cellule paratiroidee nei ratti con insufficienza renale. Controllo della crescita delle cellule paratiroidee attraverso un recettore del calcio.  |  Wada, M., et al. 1997. J Clin Invest. 100: 2977-83. PMID: 9399943
  13. Modellazione a effetti misti della risposta farmacodinamica all'agente calcimetico R-568.  |  Lalonde, RL., et al. 1999. Clin Pharmacol Ther. 65: 40-9. PMID: 9951429

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

R 568 hydrochloride, 10 mg

sc-361302
10 mg
$210.00

R 568 hydrochloride, 50 mg

sc-361302A
50 mg
$860.00