Gli inibitori chimici della Calmegina possono funzionare attraverso una serie di meccanismi che interferiscono con l'attività di chaperone calcio-dipendente della proteina all'interno del reticolo endoplasmatico (ER). Gli agenti chelanti come EDTA, EGTA, BAPTA e Fenantrolina sequestrano i cationi divalenti, in particolare il calcio, dall'ambiente cellulare. Legando gli ioni calcio, questi chelanti impediscono a Calmegin di accedere agli ioni calcio di cui ha bisogno per la sua stabilità strutturale e la sua funzione. L'attività della Calmegina dipende dai cambiamenti conformazionali e dalle interazioni dipendenti dal calcio; pertanto, la chelazione del calcio può portare a un'inibizione funzionale di questa proteina. Allo stesso modo, il rosso rutenio agisce come un altro inibitore bloccando i canali del calcio, che sono fondamentali per mantenere l'afflusso di calcio di cui la Calmegina ha bisogno per la sua attività. La Tapsigargina e l'Acido Ciclopiazonico hanno un effetto simile in quanto inibiscono la pompa Ca2+-ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA), portando alla deplezione del calcio dai depositi ER, che a sua volta inibisce la Calmegina privandola degli ioni calcio necessari.
Inoltre, la tunicamicina altera la funzione della Calmegina inibendo la glicosilazione N-linked, una modificazione post-traslazionale che favorisce il corretto ripiegamento e la stabilità delle proteine luminali dell'ER, compresa la Calmegina. D'altra parte, il 2-APB altera il rilascio di calcio inibendo i recettori IP3, riducendo così la segnalazione intracellulare di calcio su cui si basa la Calmegina. La rianodina e il dantrolene modulano entrambi i recettori della rianodina, che influenzano il rilascio di calcio dall'ER e, di conseguenza, possono inibire la Calmegina influenzando l'omeostasi del calcio nel lume dell'ER. Infine, il Bepridil, un antagonista dei canali del calcio, impedisce l'afflusso di calcio, che può anche alterare l'equilibrio interno del calcio e, di conseguenza, la funzionalità della Calmegina. Ognuna di queste sostanze chimiche, alterando le vie e i processi calcio-dipendenti, può portare all'inibizione funzionale della Calmegina, evidenziando l'intricata dipendenza di questa proteina dall'omeostasi del calcio dell'ER, strettamente regolata.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
La fenantrolina chela gli ioni metallici necessari per l'attività enzimatica di alcune metalloproteasi che possono essere coinvolte negli stessi percorsi o processi della Calmegina, portando potenzialmente a una riduzione della sua attività funzionale a causa dell'alterazione dell'elaborazione proteolitica da cui dipende la Calmegina. | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
L'EGTA si lega in modo preferenziale agli ioni calcio, che possono inibire i chaperoni e gli enzimi calcio-dipendenti all'interno del reticolo endoplasmatico, dove opera Calmegin, determinando un'inibizione indiretta della funzione di Calmegin a causa della mancanza di ioni calcio essenziali. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
BAPTA, come EGTA, è un chelante del calcio che può interrompere la segnalazione del calcio. Tamponando il calcio intracellulare, può portare all'inibizione funzionale di Calmegin, impedendo i cambiamenti conformazionali dipendenti dal calcio o le interazioni necessarie per la sua attività. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Il rosso rutenio è noto per legarsi ai canali del calcio, bloccando l'afflusso di calcio. L'inibizione dell'afflusso di calcio può diminuire l'attività dei chaperoni calcio-dipendenti, tra cui Calmegin, portando a un'inibizione funzionale dovuta a un'alterata segnalazione del calcio. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce la Ca2+-ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), portando all'esaurimento delle riserve di calcio dell'ER. Questo disturba la funzione delle proteine calcio-dipendenti nell'ER, come la Calmegina, privandole degli ioni calcio necessari per la loro attività. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked, un processo che può essere cruciale per il ripiegamento e la stabilità di alcune proteine. La calmegina, essendo una proteina ER luminale, potrebbe richiedere una corretta glicosilazione per la sua funzione. Pertanto, la tunicamicina può portare all'inibizione funzionale della Calmegina impedendone il corretto ripiegamento e la stabilità. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acido ciclopiazonico è un inibitore del SERCA, simile alla tapsigargina, che porta a una diminuzione dei livelli di calcio nell'ER. Questo può inibire indirettamente Calmegin, interrompendo i meccanismi dipendenti dal calcio necessari per la sua attività di chaperone nell'ER. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il 2-APB inibisce i recettori IP3 e può alterare il rilascio di calcio dall'ER. La calmegina, che si basa sul calcio per la sua funzione, può essere inibita funzionalmente dal 2-APB a causa della diminuzione della segnalazione del calcio all'interno dell'ER. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La rianodina si lega e modula i recettori della rianodina che controllano il rilascio di calcio dal sarcoplasma e dal reticolo endoplasmatico. Alterando il rilascio di calcio, la rianodina può inibire indirettamente la Calmegina influenzando l'omeostasi del calcio che è fondamentale per l'attività della Calmegina. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Il dantrolene interferisce con i recettori della rianodina, inibendo il rilascio di calcio dai depositi intracellulari. Questo può inibire indirettamente Calmegin, riducendo i livelli di calcio necessari per la sua funzione all'interno dell'ER, influenzando così la sua attività di chaperone. | ||||||