C6orf191 Attivatori

I comuni attivatori di C6orf191 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, la calicolina A CAS 101932-71-2 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di C6orf191 comprendono una serie di composti che coinvolgono varie vie biochimiche per indurre l'attivazione della proteina. La forskolina è nota per la sua capacità di stimolare l'adenilato ciclasi, che a sua volta aumenta i livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP). L'aumento di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), una chinasi in grado di trasferire gruppi fosfato a proteine bersaglio, come C6orf191, attivandola così attraverso la fosforilazione. Analogamente, l'8-bromo-cAMP funge da analogo del cAMP e attiva la PKA, che può fosforilare e attivare direttamente C6orf191. La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le chinasi calcio-dipendenti che sono in grado di fosforilare C6orf191, una modifica necessaria per la sua attivazione. La tapigargina contribuisce all'attivazione di C6orf191 attraverso l'inibizione della pompa ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), che porta a un aumento della concentrazione di calcio citosolico e alla successiva attivazione delle chinasi in grado di fosforilare C6orf191.

Inoltre, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un attivatore della protein chinasi C (PKC), che fosforila uno spettro di proteine, tra cui probabilmente C6orf191, promuovendone l'attivazione. La calicolina A e l'acido okadaico, entrambi inibitori della fosfatasi, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, mantenendo così potenzialmente C6orf191 in uno stato fosforilato e attivo. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono portare all'attivazione di C6orf191 attraverso la fosforilazione. Zaprinast e Spermine NONOate agiscono entrambi per aumentare i livelli di cGMP, con il primo che inibisce le fosfodiesterasi e il secondo che rilascia ossido nitrico; l'aumento del cGMP può attivare la proteina chinasi G (PKG) che, a sua volta, può fosforilare e attivare C6orf191. La bisindolilmaleimide I, pur essendo tipicamente un inibitore della PKC, in determinate condizioni può attivare la PKC, il che potrebbe portare all'attivazione di C6orf191. Infine, l'H-89 inibisce tipicamente la PKA, ma può provocare l'attivazione compensatoria di altre chinasi che potrebbero portare all'attivazione di C6orf191. Ognuna di queste sostanze chimiche interagisce con le vie di segnalazione molecolari che convergono sullo stato di fosforilazione di C6orf191, modulando il suo stato di attività senza alterare l'espressione genica o l'abbondanza proteica.