C6orf174 Attivatori

Gli attivatori C6orf174 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'A23187 CAS 52665-69-7 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di C6orf174 possono svolgere un ruolo significativo nella sua attivazione funzionale attraverso varie vie biochimiche. La forskolina è uno di questi attivatori, che stimola direttamente l'adenilato ciclasi portando a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). L'aumento del cAMP attiva la protein-chinasi A (PKA), che può fosforilare il C6orf174, portandolo all'attivazione. Analogamente, l'8-bromo-cAMP, un analogo del cAMP, attiva la PKA che può anch'essa fosforilare e attivare C6orf174. La ionomicina agisce come ionoforo del calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, il quale, a sua volta, può attivare le chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi sono in grado di fosforilare C6orf174, attivandolo. Anche un altro composto, A23187, aumenta il calcio intracellulare, amplificando ulteriormente il potenziale di attivazione mediata da chinasi di C6orf174.

Inoltre, la thapsigargina, che inibisce la pompa SERCA, porta a un aumento dei livelli di calcio citosolico, potenzialmente attivando le chinasi che fosforilano C6orf174. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein chinasi C (PKC), una chinasi che può bersagliare e fosforilare C6orf174. L'anisomicina, un attivatore di protein chinasi attivate dallo stress, può facilitare la fosforilazione di C6orf174 da parte di queste chinasi legate allo stress. Zaprinast, inibendo le fosfodiesterasi, aumenta i livelli di cGMP, che può attivare la proteina chinasi G (PKG), con conseguente potenziale fosforilazione e attivazione di C6orf174. Il NONOato di sperma, attraverso il rilascio di ossido nitrico, aumenta i livelli di cGMP e, analogamente, può portare all'attivazione mediata da PKG di C6orf174. La bisindolilmaleimide I, in particolari condizioni, può attivare la PKC, che potrebbe quindi portare alla fosforilazione e alla conseguente attivazione di C6orf174. L'acido okadaico, un inibitore della fosfatasi, può mantenere C6orf174 in uno stato fosforilato attivo inibendo gli enzimi de-fosforilanti. Infine, l'H-89, sebbene sia noto principalmente come inibitore della PKA, può avere un ruolo regolatorio e potrebbe portare all'attivazione compensatoria di vie che includono C6orf174, contribuendo così alla sua attivazione. Ciascuna di queste sostanze chimiche, mirando a specifiche vie cellulari ed enzimi, assicura l'attivazione di C6orf174 attraverso una cascata di eventi di fosforilazione.