C2CD3 Inibitori

I comuni inibitori di C2CD3 includono, a titolo esemplificativo, la ciclopamina CAS 4449-51-8, il Jervine CAS 469-59-0, il GANT61 CAS 500579-04-4, il Vismodegib CAS 879085-55-9 e l'Erismodegib CAS 956697-53-3.

Gli inibitori chimici di C2CD3 mirano a vari aspetti della funzione della proteina, che è intrinsecamente legata al cilio primario e alla via di segnalazione Hedgehog (Hh). La ciclopamina e la jervina agiscono inibendo direttamente la via Hh, interrompendo così le strutture ciliari che sono essenziali per il ruolo di C2CD3 nella ciliogenesi. Queste sostanze chimiche si legano a Smoothened, un componente critico della via Hh, bloccando la trasduzione del segnale che normalmente avrebbe luogo nel cilio primario. Allo stesso modo, anche inibitori come Vismodegib, Sonidegib, Saridegib, Taladegib e Glasdegib hanno come bersaglio e inibiscono Smoothened, portando a un'interruzione della cascata di segnalazione Hh. Questa interruzione è cruciale perché C2CD3 è fondamentale per la formazione e la funzione del cilium primario e quindi dipende da una via Hh funzionale. L'interruzione di questa via da parte di questi inibitori di Smoothened ha un impatto diretto sulle funzioni ciliari di C2CD3.

Inoltre, la sostanza chimica TWS119 inibisce la glicogeno sintasi chinasi-3 beta (GSK-3β), una chinasi implicata nella dinamica dei microtubuli e nella ciliogenesi. Poiché C2CD3 è associato ai processi basati sui microtubuli all'interno del cilio primario, l'inibizione della GSK-3β da parte di TWS119 influisce su C2CD3 interrompendo l'organizzazione dei microtubuli necessaria per la sua funzione. Plerixafor, pur non essendo un inibitore diretto della via Hh, influisce sulla struttura e sulla dinamica ciliare. La sua modalità d'azione, anche se principalmente come antagonista del CXCR4, ha conseguenze sulle condizioni cellulari necessarie per l'attività di C2CD3 nella ciliogenesi.