Gli attivatori di C130090K23Rik comprendono una categoria di composti chimici specificamente identificati per potenziare l'attività della proteina codificata dal gene C130090K23Rik. La fase principale della scoperta di questi attivatori è lo screening ad alto rendimento (HTS), un metodo robusto impiegato per valutare ampie librerie di sostanze chimiche per la loro capacità di modulare la funzione delle proteine. Il processo HTS utilizza saggi progettati per rilevare e misurare i cambiamenti nell'attività della proteina C130090K23Rik, spesso attraverso l'uso di indicatori come le variazioni dell'attività enzimatica, che possono essere quantificate da cambiamenti nei segnali colorimetrici o fluorescenti. I composti che determinano un aumento di questi segnali vengono segnalati per un'ulteriore valutazione. Dopo la fase HTS, i composti che si sono dimostrati promettenti vengono sottoposti a saggi secondari. Questi saggi sono più mirati e hanno lo scopo di confermare l'interazione diretta e l'effetto dei composti sull'attività di C130090K23Rik. Sono fondamentali per distinguere i veri attivatori dai falsi positivi, che possono derivare da effetti indiretti o interazioni non specifiche nell'ambito dei saggi di screening primari.
Dopo aver stabilito una serie di potenziali attivatori dai saggi secondari, questi composti sono stati sottoposti a una caratterizzazione approfondita per capire meglio come interagiscono con il C130090K23Rik e lo attivano. Tecniche di biologia strutturale come la cristallografia a raggi X o la microscopia crioelettronica possono essere utilizzate per visualizzare i composti legati alla proteina C130090K23Rik a livello atomico. Questi dettagli strutturali possono rivelare i siti di legame precisi e i meccanismi di attivazione degli attivatori, fornendo un'immagine molecolare di come questi composti aumentano l'attività della proteina. Contemporaneamente, metodi biofisici come la risonanza plasmonica di superficie (SPR) e la calorimetria isotermica di titolazione (ITC) sono utilizzati per quantificare la cinetica di legame, compresa la velocità di associazione e dissociazione degli attivatori dalla proteina C130090K23Rik.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un diestere del forbolo ed è noto per il suo ruolo di promotore tumorale che attiva la protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di varie proteine, tra cui C130090K23Rik, che può migliorare la sua attività funzionale nel contesto cellulare. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Questo analogo sintetico del cAMP può attivare la PKA, portando alla fosforilazione dei bersagli a valle. Se C130090K23Rik è un substrato della PKA, la sua attività funzionale potrebbe essere potenziata a seguito dell'attivazione della PKA. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può attivare le chinasi calcio-dipendenti, che possono fosforilare C130090K23Rik e migliorare la sua attività. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine. Se C130090K23Rik è regolato dalla fosforilazione, la sua attività potrebbe essere potenziata a causa della ridotta de-fosforilazione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un polifenolo presente nel tè verde con vari effetti cellulari, tra cui l'inibizione di alcune chinasi. Se C130090K23Rik è regolato negativamente da tale chinasi, l'EGCG potrebbe migliorare la sua attività attraverso l'inibizione. | ||||||
Calmodulin (human), (recombinant) | 73298-54-1 | sc-471287 | 1 mg | $232.00 | ||
La calmodulina è una proteina messaggera che lega il calcio e che può attivare una serie di chinasi e altre proteine quando i livelli di calcio sono elevati. Se C130090K23Rik interagisce con la calmodulina o con le proteine dipendenti dalla calmodulina, la sua attività potrebbe essere potenziata. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A è un immunosoppressore che inibisce la calcineurina, una fosfatasi proteica. Se C130090K23Rik è de-fosforilato dalla calcineurina, l'inibizione da parte della ciclosporina A potrebbe aumentare lo stato di fosforilazione e l'attività di C130090K23Rik. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della PKC. Se C130090K23Rik fa parte di una via di segnalazione regolata negativamente dalla PKC, la sua attività potrebbe essere potenziata dall'inibizione della PKC. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'OEA è un lipide etanolamide presente in natura che può attivare i recettori attivati dal proliferatore del perossisoma (PPAR). Se C130090K23Rik è un bersaglio PPAR o è coinvolto in un percorso regolato da PPAR, l'OEA potrebbe potenziarne l'attività. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
Il perossido di idrogeno è una specie reattiva dell'ossigeno che può agire come molecola di segnalazione, influenzando vari processi cellulari, tra cui l'attivazione delle chinasi. Se C130090K23Rik è sensibile agli stati redox o è regolato da chinasi attivate dallo stress ossidativo, il perossido di idrogeno potrebbe potenziarne l'attività. | ||||||