C-TAK1 Inibitori

I comuni inibitori di C-TAK1 includono, ma non sono limitati a SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Gli inibitori chimici di C-TAK1 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio varie chinasi e molecole di segnalazione a monte di questa proteina, diminuendo così la sua attività attraverso un effetto a cascata. SP600125, un inibitore di JNK, può portare a una riduzione della fosforilazione e della successiva attivazione di C-TAK1 ostacolando una delle chinasi a monte che ne facilitano l'attivazione. Analogamente, SB203580 e BIRB 0796 sono entrambi inibitori della p38 MAP chinasi e, limitando l'attività della p38, possono ridurre l'attivazione di C-TAK1, che notoriamente funziona in tandem con la p38 nella segnalazione della risposta allo stress. Gli inibitori della PI3K, come Wortmannin e LY294002, possono ridurre l'attivazione di AKT, che a sua volta può diminuire la fosforilazione e la successiva attivazione di C-TAK1. Prendendo di mira PI3K, questi inibitori possono sopprimere una delle vie che contribuiscono all'attivazione funzionale di C-TAK1.

Proseguendo con l'inibizione molecolare di C-TAK1, PD98059 e U0126, entrambi inibitori di MEK, così come SL327, riducono l'attivazione di ERK, un'altra chinasi che partecipa al cross-talk con C-TAK1, con conseguente diminuzione dell'attività di C-TAK1. La rapamicina, un inibitore di mTOR, può portare a una diminuzione dell'attività di C-TAK1 riducendo le richieste di segnalazione che potrebbero altrimenti coinvolgere e attivare C-TAK1. Anche PP2, in quanto inibitore delle chinasi della famiglia Src, può portare a una riduzione dell'attività di C-TAK1 impedendo la fosforilazione di bersagli a valle, tra cui C-TAK1. Inoltre, Sorafenib e Sunitinib, che hanno come bersaglio diverse chinasi, tra cui le chinasi RAF e le chinasi tirosiniche recettoriali rispettivamente, possono portare a una riduzione dell'attivazione delle chinasi nelle vie in cui è coinvolto C-TAK1, diminuendo così l'attività complessiva di C-TAK1 all'interno della cellula.