c-Erb-A β-1 Inibitori
I comuni inibitori di c-Erb-A β-1 comprendono, ma non solo, il glutatione ridotto CAS 70-18-8, il metimazolo CAS 60-56-0, l'amiodarone CAS 1951-25-3, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5 e il ketoconazolo CAS 65277-42-1.
Gli inibitori di c-Erb-A β-1 comprendono una varietà di composti che inibiscono la funzione del recettore beta-1 degli ormoni tiroidei (THRβ1). Questi inibitori possono competere direttamente con gli ormoni tiroidei per il legame al recettore o modulare l'attività del recettore, l'espressione genica e la sintesi ormonale. Gli inibitori diretti come NH-3 e tetrac agiscono occupando il dominio di legame del ligando del THRβ1, impedendo l'associazione degli ormoni tiroidei, necessaria per l'attivazione del recettore e la trascrizione genica a valle. Composti come l'1-850 sono progettati per antagonizzare selettivamente il THRβ1, riducendo la sua attività trascrizionale.
Alcuni composti possono agire come modulatori selettivi, come il GC-1, che può anche funzionare come antagonista in determinate circostanze, inibendo il reclutamento del coattivatore su THRβ1. L'amiodarone, a causa della sua somiglianza strutturale con la tiroxina (T4), può interferire con l'azione dell'ormone tiroideo, influenzando la funzione di THRβ1. Altri inibitori diminuiscono indirettamente l'attivazione della THRβ1 abbassando i livelli di ormone tiroideo. L'MMI e il PTU sono farmaci antitiroidei che inibiscono la sintesi degli ormoni tiroidei, mentre il ketoconazolo influisce sul metabolismo degli ormoni. Il desametasone influenza l'espressione del recettore, alterando l'attività trascrizionale di THRβ1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glutathione, reduced | 70-18-8 | sc-29094 sc-29094A | 10 g 1 kg | $76.00 $2050.00 | 8 | |
Il glutatione può formare legami disolfuro con i residui di cisteina nel recettore c-Erb A β1, alterando potenzialmente la conformazione del recettore e inibendo la sua capacità di legarsi agli elementi di risposta del DNA, essenziali per la sua funzione. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Farmaco antitiroideo che può ridurre indirettamente l'attività di THRβ1 diminuendo la sintesi degli ormoni tiroidei. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Inibisce la sintesi dell'ormone tiroideo, riducendo così indirettamente l'attivazione di THRβ1. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
Farmaco antiaritmico che può bloccare l'azione degli ormoni tiroidei e interferire con la funzione del THRβ1 a causa della sua somiglianza strutturale con il T4. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Agente antimicotico in grado di inibire la steroidogenesi, influenzando indirettamente i livelli di ormone tiroideo e l'attività del THRβ1. | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
L'acetato di piombo(II) può legarsi ai gruppi sulfidrilici dei residui di cisteina nelle proteine. Se tale residuo è critico nel dominio di legame con il ligando o nel dominio di legame con il DNA di c-Erb A β1, questa interazione potrebbe inibire la funzione del recettore′impedendo il legame con il ligando o l'interazione con il DNA. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Il cadmio può spostare ioni metallici che sono cofattori in vari enzimi e proteine, modificando potenzialmente la conformazione di c-Erb A β1. Questa alterazione può inibire la capacità del recettore′di legarsi al suo ligando o al DNA, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
Alcaloide che ha dimostrato di interferire con l'attività del THRβ1, probabilmente influenzandone l'espressione o la funzione. | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
SKF-525A è un inibitore non selettivo degli enzimi del citocromo P450. Inibendo questi enzimi, può ridurre la sintesi degli ormoni tiroidei, i ligandi naturali di c-Erb A β1, inibendo quindi indirettamente l'attivazione del recettore. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Glucocorticoide sintetico che può downregolare l'espressione di THRβ1 e ridurre la sua attività trascrizionale. | ||||||