c-Erb-A α-2 Attivatori
I comuni attivatori di c-Erb-A α-2 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, L-3,3′,5-Triiodotironina, acido libero CAS 6893-02-3, L-Tiroxina, acido libero CAS 51-48-9, acido 9-cis-retinoico CAS 5300-03-8, Selumetinib CAS 606143-52-6 e Butirrato di sodio CAS 156-54-7.
Gli attivatori di c-Erb-A α-2 sono un insieme di composti chimici che influenzano l'attività funzionale di c-Erb-A α-2, un recettore nucleare che modula la trascrizione dei geni in risposta agli ormoni tiroidei. La triiodotironina (T3) è il ligando endogeno di c-Erb-A α-2, che si lega direttamente al recettore e induce cambiamenti trascrizionali nei geni responsivi, rappresentando la forma più diretta di attivazione. Anche altri composti, come l'acido tetraiodotiroacetico (tetrac) e gli analoghi dell'ormone tiroideo come il GC-1 (Sobetirome) e il DITPA, interagiscono con c-Erb-A α-2, sebbene con diversi gradi di specificità e potenza. Questi analoghi mantengono la caratteristica fondamentale di promuovere l'espressione genica attraverso gli elementi di risposta dell'ormone tiroideo. Inoltre, composti come il Tetrabromobisfenolo A (TBBPA) e il Resveratrolo influenzano l'attività di c-Erb-A α-2, anche se attraverso interazioni più indirette con il recettore o le sue vie di segnalazione.
Inoltre, alcuni attivatori funzionano attraverso la formazione di eterodimeri recettoriali, come nel caso del bexarotene, un agonista RXR che promuove indirettamente l'attività di c-Erb-A α-2 facilitando la formazione di eterodimeri RXR/TR essenziali per la trascrizione mediata dal recettore. Composti come KB-141, CO23 e TRIAC, nonostante le diverse affinità e gli effetti, contribuiscono tutti alla modulazione della segnalazione dell'ormone tiroideo, influenzando potenzialmente l'attività funzionale di c-Erb-A α-2. Sebbene composti come Selumetinib e AG 1478 non abbiano come bersaglio diretto i recettori degli ormoni tiroidei, essi influenzano il più ampio panorama di segnalazione in cui c-Erb-A α-2 opera. Inibendo l'attività della tirosin-chinasi MEK o EGFR, rispettivamente, questi composti possono spostare l'equilibrio di segnalazione in modo da potenziare indirettamente la segnalazione di c-Erb-A α-2, portando a un aumento della trascrizione dei geni bersaglio. Questa serie eterogenea di attivatori illustra i molteplici livelli di regolazione e la complessità delle vie che convergono verso la modulazione dell'attività di c-Erb-A α-2.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
La triiodotironina o T3 è l'ormone tiroideo attivo che si lega direttamente a c-Erb-A α-2, portando all'attivazione della sua attività trascrizionale. Il legame della T3 con la c-Erb-A α-2 determina cambiamenti conformazionali che permettono il reclutamento di proteine coattivatrici e l'avvio della trascrizione genica. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
La tiroxina, nota anche come T4, è un proormone che viene convertito nella forma attiva T3 nei tessuti bersaglio. La T4 può potenziare l'attività di c-Erb-A α-2 indirettamente, venendo convertita in T3, che poi attiva il recettore. | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
L'Acido 9-cis-Retinoico è un retinoide che può legarsi al recettore retinoide X (RXR), che eterodimerizza con il c-Erb-A α-2. Questa eterodimerizzazione è essenziale per il legame al DNA e la regolazione trascrizionale dei geni che rispondono agli ormoni tiroidei. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib è un inibitore di MEK che può potenziare indirettamente l'attività di c-Erb-A α-2 modulando gli effetti a valle della via MAPK, che può avere un impatto sulla segnalazione dell'ormone tiroideo e sulla trascrizione mediata da c-Erb-A α-2. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Il sodio butirrato è un inibitore dell'istone deacetilasi che può aumentare l'acetilazione degli istoni, portando ad una struttura cromatinica più aperta. Questo può migliorare l'accesso di c-Erb-A α-2 al DNA e la sua attività trascrizionale. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP e attivando la PKA. La PKA attivata può fosforilare le proteine che interagiscono con c-Erb-A α-2, potenzialmente potenziando la sua attività trascrizionale. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril cAMP è un analogo del cAMP che può permeare le membrane cellulari e attivare la PKA. Questa attivazione può portare a una maggiore attività di c-Erb-A α-2, promuovendo il reclutamento del coattivatore o modificando il suo stato di fosforilazione. | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
Il bexarotene è un agonista del recettore X dei retinoidi (RXR) che può formare eterodimeri con c-Erb-A α-2. L'attivazione di RXR da parte del bexarotene può potenziare l'attività trascrizionale di c-Erb-A α-2. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Il rosiglitazone è un agonista PPARγ che può eterodimerizzare con RXR, simile a c-Erb-A α-2. Pur non essendo un attivatore diretto, il rosiglitazone può influenzare le funzioni regolatrici trascrizionali di c-Erb-A α-2 indirettamente attraverso la sua azione su PPARγ. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio può inibire la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3). L'inibizione della GSK-3 può influenzare i percorsi di segnalazione che interagiscono con la segnalazione dell'ormone tiroideo, potenzialmente potenziando l'attività di c-Erb-A α-2. | ||||||