BTEB3 Inibitori
I comuni inibitori della BTEB3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il triptolide CAS 38748-32-2, l'actinomicina D CAS 50-76-0, l'α-amenitina CAS 23109-05-9, la camptothecin CAS 7689-03-4 e la mitramicina A CAS 18378-89-7.
Gli inibitori di BTEB3 sono una classe di composti chimici progettati per indirizzare e modulare in modo specifico l'attività della proteina BTEB3, un fattore di trascrizione appartenente alla famiglia dei Krüppel-like factor (KLF). BTEB3, nota anche come KLF8, svolge un ruolo cruciale nella regolazione dell'espressione genica legata alla proliferazione cellulare, alla differenziazione e a vari processi cellulari. Legandosi a BTEB3, questi inibitori interferiscono con la sua capacità di legare il DNA in specifiche regioni del promotore, alterando così la trascrizione dei geni a valle. Questa modulazione può portare a cambiamenti significativi nelle funzioni cellulari governate dai geni sotto il controllo di BTEB3.Le strutture chimiche degli inibitori di BTEB3 sono caratterizzate da gruppi funzionali che consentono interazioni ad alta affinità con i domini di legame al DNA della proteina BTEB3. Molti di questi composti sono stati progettati per interagire con i motivi a dito di zinco di BTEB3, essenziali per il suo legame con il DNA. Mirando a questi motivi, gli inibitori impediscono efficacemente a BTEB3 di riconoscere e legarsi alle sue specifiche sequenze di DNA. Lo sviluppo di inibitori di BTEB3 spesso coinvolge tecniche come lo screening high-throughput e la progettazione di farmaci basati sulla struttura per identificare molecole con caratteristiche di legame ottimali. La comprensione della struttura tridimensionale di BTEB3 e della sua interazione con il DNA è fondamentale in questo processo, in quanto consente la progettazione razionale di inibitori che possono raggiungere specificità e potenza inserendosi con precisione nei siti attivi o alterando la conformazione della proteina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide potrebbe downregolare BTEB3 interrompendo la formazione dei complessi di iniziazione della trascrizione, riducendo così la trascrizione mediata dalla RNA polimerasi II del gene BTEB3. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D potrebbe diminuire la sintesi di BTEB3 legandosi al DNA nei complessi di iniziazione della trascrizione, ostacolando il percorso trascrizionale della RNA polimerasi lungo il DNA e quindi impedendo l'allungamento dell'mRNA di BTEB3. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitina ha come bersaglio specifico la RNA polimerasi II, che trascrive il gene BTEB3; questa tossina ridurrebbe l'espressione di BTEB3 bloccando la capacità della polimerasi di produrre trascritti di mRNA. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina potrebbe inibire l'espressione di BTEB3 stabilizzando il complesso covalente DNA-topoisomerasi I durante la trascrizione, interrompendo i processi di replicazione del DNA e portando potenzialmente ad una diminuzione della sintesi di mRNA di BTEB3. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mitramicina A può legarsi selettivamente alle regioni del DNA ricche di G-C, compresi i promotori di alcuni geni come BTEB3, riducendo l'iniziazione trascrizionale e portando a una diminuzione dei livelli di mRNA di BTEB3. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina inibisce la via di segnalazione Hedgehog; se l'espressione di BTEB3 è sotto il controllo di questa via, la ciclopamina potrebbe provocare la downregulation di BTEB3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina sopprime l'attività di mTOR, che è fondamentale per la crescita cellulare e la sintesi proteica; questa soppressione potrebbe portare ad una diminuzione del macchinario di sintesi proteica globale, riducendo potenzialmente i livelli di proteina BTEB3. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega a Hsp90, un chaperone coinvolto nel corretto ripiegamento di molte proteine; l'inibizione di Hsp90 può portare a una riduzione mirata della stabilità e della funzione delle proteine clienti, potenzialmente includendo BTEB3. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce le chinasi ciclina-dipendenti che sono necessarie per la fosforilazione del dominio carbossi-terminale della RNA polimerasi II, che è un passaggio critico per la trascrizione di BTEB3; questo potrebbe portare a una riduzione dell'espressione di BTEB3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 inibisce direttamente l'attività delle proteine BET bromodomain, importanti per il rimodellamento della cromatina e il controllo dell'espressione genica, il che potrebbe portare a una diminuzione della trascrizione di BTEB3. | ||||||