BST-1 Inibitori
I comuni inibitori della BST-1 includono, a titolo esemplificativo, il piceatannolo CAS 10083-24-6, l'apigenina CAS 520-36-5, la nicotinammide CAS 98-92-0, il flavopiridolo cloridrato CAS 131740-09-5 e il cloruro di kuromanina CAS 7084-24-4.
Gli inibitori chimici della BST-1 possono agire attraverso vari meccanismi per ostacolare l'attività funzionale della proteina, mirando principalmente al suo ruolo di NAD glicoidrolasi e ADP-ribosil ciclasi. Il piceatannolo e l'apigenina sono due inibitori di questo tipo che possono inibire la BST-1 riducendo la disponibilità di NAD+, che è un substrato essenziale per le funzioni enzimatiche della BST-1. Il piceatannolo ottiene questo risultato inibendo l'attività del CD38, una proteina strutturalmente correlata alla BST-1 e coinvolta nel metabolismo del NAD+. L'apigenina, nota per la sua inibizione del CD38, può influire in modo simile sulla BST-1, dati i loro parallelismi funzionali. La nicotinamide, che funge da inibitore non competitivo, può occupare il sito di legame del NAD+ o interrompere l'attività catalitica della BST-1, mentre il flavopiridolo, con le sue ampie proprietà di inibizione delle chinasi, può anche inibire la BST-1 attraverso meccanismi simili.
Altre sostanze chimiche possono esercitare i loro effetti inibitori sulla BST-1 influenzando i livelli cellulari di NAD+ o interferendo con la capacità della BST-1 di interagire con il suo substrato. L'FK866, un potente inibitore della nicotinamide fosforibosiltransferasi (NAMPT), può ridurre i livelli di NAD+ nelle cellule, inibendo così indirettamente l'attività della BST-1 per privazione di substrato. La cladribina, sebbene sia utilizzata principalmente per interrompere la sintesi dei nucleotidi, può anche influenzare l'attività di BST-1 alterando la disponibilità di NAD+ o attraverso un mimetismo strutturale. Lo zinco, in eccesso, può inibire la BST-1 legandosi all'enzima e interferendo con la sua normale funzione. Il gallotannino, noto inibitore di altre ADP-ribosilciclasi, può legarsi al sito attivo della BST-1, inibendo così la sua azione enzimatica sul NAD+. Il cloruro di kuromanina, inibendo il CD38, suggerisce una possibile via per l'inibizione della BST-1, grazie all'attività di glicoidrolasi del NAD condivisa dalle due proteine.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Inibisce l'attività di CD38, una NADasi, strutturalmente correlata a BST-1. Inibendo il CD38, il Piceatannolo può ridurre la disponibilità di NAD+ necessaria per la funzione di BST-1, in quanto BST-1 è una NAD glicidrolasi e ADP-ribosilciclasi. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
È noto che inibisce il CD38 e, con meccanismi simili, potrebbe inibire la BST-1, che condivide analogie funzionali come NAD glicoidrolasi e ADP-ribosilciclasi. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Un inibitore non competitivo di varie sirtuine e ADP-ribosiltransferasi, che potrebbe anche inibire la BST-1 occupando il sito di legame NAD+ o interferendo con la sua attività catalitica, in quanto la BST-1 ha un'attività ADP-ribosilciclasi. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Come inibitore di un'ampia gamma di chinasi, il flavopiridolo può inibire il CD38; analogamente, potrebbe inibire il BST-1, considerando le loro analogie funzionali nel metabolismo del NAD+. | ||||||
Kuromanin chloride | 7084-24-4 | sc-235457 | 1 mg | $215.00 | 1 | |
Inibisce il CD38, il che potrebbe suggerire un'inibizione funzionale della BST-1 a causa delle somiglianze strutturali e funzionali, in particolare per quanto riguarda l'attività della NAD glicoidrolasi. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Un eccesso di zinco può inibire vari enzimi che utilizzano NAD+/NADH, potenzialmente inibendo la BST-1 per il suo ruolo nel metabolismo del NAD+. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
Pur avendo come bersaglio principale i percorsi di sintesi nucleotidica, la cladribina potrebbe potenzialmente influenzare l'attività di BST-1 alterando i livelli di NAD+ o imitando la sua struttura, inibendo così la sua attività enzimatica. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
Conosciuta per inibire altre ADP-ribosilciclasi, la gallotannina potrebbe inibire la BST-1 legandosi al suo sito attivo o interferendo con la sua azione catalitica sul NAD+. | ||||||
FK-866 | 658084-64-1 | sc-205325 sc-205325A | 5 mg 10 mg | $140.00 $245.00 | 12 | |
Come potente inibitore della nicotinamide fosforibosiltransferasi (NAMPT), FK866 potrebbe abbassare i livelli di NAD+, inibendo così le attività di BST-1 NAD glicoidrolasi e ADP-ribosilciclasi, riducendo la disponibilità del suo substrato primario, il NAD+. | ||||||