BIP Inibitori
Gli inibitori BIP comuni includono, ma non solo, la 7-idrossi-4-metil-2-osso-2H-cromene-8-carbaldeide CAS 14003-96-4, il Salubrinal CAS 405060-95-9, il Guanabenz acetato CAS 23256-50-0, l'STF 083010 CAS 307543-71-1 e il VER 155008.
Gli inibitori di BIP costituiscono un insieme eterogeneo di composti chimici che hanno come bersaglio varie vie associate alla risposta allo stress del reticolo endoplasmatico (ER), portando infine all'inibizione di BIP, una proteina chaperone chiave. Un notevole inibitore diretto è il 4μ8C, che mira specificamente alla via IRE1, inibendo l'attivazione di IRE1 e riducendo successivamente l'espressione di BIP durante lo stress ER. Diversi composti, come Salubrinal, ISRIB, Guanabenz, STF-083010, VER-155008, Ceapin-A e KIRA6, inibiscono indirettamente BIP modulando la via IRE1α-XBP1. Questi composti interferiscono con lo splicing di XBP1, interrompendo la regolazione trascrizionale di BIP da parte di XBP1. Inoltre, Ceapin-A e KIRA6 inibiscono specificamente l'attività della RNasi IRE1α, attenuando ulteriormente l'asse di segnalazione IRE1α-XBP1.
Il guanabenz inibisce indirettamente la BIP anche attraverso la via PERK. Promuove la de-fosforilazione di eIF2α, influenzando la sintesi proteica globale e influenzando indirettamente l'espressione di BIP. Un altro inibitore indiretto, il 5-fluorouracile (5-FU), induce lo stress ER e attiva la risposta alle proteine dispiegate (UPR), portando alla modulazione dei livelli di BIP. Inoltre, composti come il 2-deossiglucosio e la tapsigargina inibiscono indirettamente la BIP inducendo lo stress ER attraverso l'interruzione dell'omeostasi energetica cellulare e dell'omeostasi del calcio, rispettivamente. Questi composti attivano l'UPR, influenzando in ultima analisi l'espressione di BIP. In sintesi, gli inibitori di BIP presentano una serie di meccanismi che influenzano l'espressione di BIP direttamente o indirettamente, agendo sulle vie principali coinvolte nella risposta allo stress ER. La comprensione delle specifiche vie biochimiche e cellulari interessate da questi inibitori fornisce preziose indicazioni sull'intricata regolazione di BIP e sul suo ruolo nel mantenimento dell'omeostasi ER.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde | 14003-96-4 | sc-319733 | 500 mg | $360.00 | ||
Chiamato anche 4μ8C, questo composto è un inibitore diretto della BIP che agisce specificamente sulla via IRE1 (Inositol-Requiring Enzyme 1). Inibisce l'attivazione di IRE1, che è coinvolto nella risposta allo stress del reticolo endoplasmatico (ER). Bloccando IRE1, 4μ8C inibisce indirettamente l'espressione di BIP. IRE1 induce tipicamente l'espressione di BIP durante lo stress ER e 4μ8C interrompe questa via di segnalazione, portando a una riduzione dei livelli di BIP. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Il salubrinal è un composto chimico che inibisce indirettamente la BIP, prendendo di mira la via di segnalazione dell'eIF2α (Eukaryotic Initiation Factor 2α). Promuove la de-fosforilazione di eIF2α inibendo l'enzima responsabile della sua de-fosforilazione, con conseguente attenuazione della sintesi proteica globale. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Il guanabenz è un composto chimico che inibisce indirettamente la BIP, prendendo di mira la via PERK (Protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase). Promuove la de-fosforilazione di eIF2α, un effettore a valle di PERK. Inibendo la fosforilazione di eIF2α, Guanabenz attenua la repressione traslazionale durante lo stress ER, influenzando indirettamente l'espressione di BIP. | ||||||
STF 083010 | 307543-71-1 | sc-474562 sc-474562A sc-474562B sc-474562C sc-474562D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 200 mg | $127.00 $180.00 $400.00 $700.00 $1212.00 | 3 | |
STF-083010 è un inibitore chimico che colpisce indirettamente BIP modulando il percorso IRE1α-XBP1 (X-box binding protein 1), un componente chiave della risposta alle proteine dispiegate (UPR). STF-083010 inibisce lo splicing di XBP1, un processo attivato da IRE1α durante lo stress ER. Interrompendo lo splicing di XBP1, STF-083010 inibisce indirettamente l'espressione di BIP, poiché XBP1 è un fattore di trascrizione che regola i livelli di BIP. | ||||||
VER 155008 | 1134156-31-2 | sc-358808 sc-358808A | 10 mg 50 mg | $199.00 $825.00 | 9 | |
VER-155008 è un composto chimico che inibisce indirettamente la BIP, puntando sul percorso IRE1α-XBP1. Inibisce specificamente l'attività endonucleasica di IRE1α, impedendo lo splicing dell'mRNA di XBP1. Poiché XBP1 regola l'espressione di BIP, l'inibizione di IRE1α da parte di VER-155008 modula indirettamente i livelli di BIP. Questo composto offre un meccanismo indiretto per influenzare l'espressione di BIP, interrompendo l'asse di segnalazione IRE1α-XBP1, un componente chiave della risposta alle proteine dispiegate (UPR) durante lo stress ER. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Il fluorouracile è un agente chemioterapico che inibisce indirettamente l'espressione di BIP influenzando il ripiegamento generale delle proteine e la risposta allo stress ER. Il 5-FU induce lo stress ER alterando l'omeostasi proteica e portando all'attivazione della risposta alle proteine dispiegate (UPR). Poiché la BIP è un attore chiave dell'UPR, l'induzione dello stress ER da parte del 5-FU modula indirettamente i livelli di BIP. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Il 2-Deossiglucosio è un composto chimico che inibisce indirettamente l'espressione di BIP, indirizzando il percorso PERK e inducendo lo stress ER. Interferisce con la glicolisi e la produzione di ATP, portando a un esaurimento dell'energia e all'attivazione della risposta alle proteine dispiegate (UPR). Poiché BIP è un bersaglio a valle di PERK durante lo stress ER, il 2-deossiglucosio modula indirettamente i livelli di BIP. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un composto chimico che inibisce indirettamente la BIP inducendo lo stress ER attraverso l'interruzione dell'omeostasi del calcio. Inibisce la sarco/reticolo endoplasmatico Ca2+ ATPasi (SERCA), provocando il rilascio di calcio dall'ER e il conseguente stress ER. Poiché la BIP è un attore chiave nella risposta alle proteine dispiegate (UPR), laapsigargina modula indirettamente i livelli di BIP. | ||||||